Thuốc Abacavir 300mg

Thuốc Abacavir 300mg là loại thuốc kháng virus được dùng trong điều trị và phòng ngừa bệnh HIV/AIDS.

• Nhà sản xuất: Mylan
• Tên thuốc gốc: Ziagen
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 60 viên
• Số đăng ký: VN2-643-17
• Sản xuất tại: Ấn độ

Viên nén bao phim màu vàng, hình viên nang, hai mặt lồi, khoảng 18,5 x 7,3 mm. Ở 1 mặt có khắc chữ ‘H’ và có 1 vạch ngang ; Có chữ ‘A’ và ’26’ được phân cách bằng vạch ngang ở mặt còn lại.

Thông tin thành phần

Viên nén bao phim

• Thành phần: Abacavir
• Hàm lượng: 300mg

Thành phần tá dược:

Cellulose vi tinh thể, silica keo khan, magnesi stearat, tinh bột natri glycolat, vàng opadry 03B82849.

Mua thuốc tại đây!

Công dụng (Chỉ định)

• Abacavir được dùng kết hợp với các loại thuốc kháng virus khác để điều trị và phòng ngừa bệnh HIV/AIDS.
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng abacavir, cần thực hiện sàng lọc để tìm alen HLA-B * 5701 ở bất kỳ bệnh nhân nhiễm HIV nào, không phân biệt nguồn gốc chủng tộc. Abacavir không nên được sử dụng cho những bệnh nhân được biết là mang alen HLA-B * 5701.

Cách dùng thuốc Abacavir 300mg

• Uống thuốc đúng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ về liều lượng và thời gian điều trị. Tuyệt đối không được tự ý mua thuốc hoặc tăng, giảm liều dùng.
• Nếu là Abacavir dạng viên, uống cả viên cùng với nước. Không nghiền nát thuốc ra để uống, vì nó có thể làm tăng nguy cơ mắc tác dụng phụ cho bản thân.
• Tuyệt đối không được ngưng dùng thuốc một cách đột ngột. Vì ngừng uống thuốc một thời gian ngắn, sau đó sử dụng lại có thể làm cho cơ thể mắc phải các phản ứng dị ứng vô cùng nghiêm trọng, thậm chí gây tử vong. Do đó, hãy tham khảo thật kỹ ý kiến của bác sĩ trước khi ngưng điều trị.
• Trong quá trình điều trị bằng thuốc Abacavir, nếu thấy cơ thể có các biểu hiện bất thường, hãy nhanh chóng liên hệ với các bác sĩ để được cấp cứu kịp thời.

Liều dùng thuốc Abacavir 300mg

Tùy vào từng đối tượng và tình trạng bệnh nặng hay nhẹ mà các bác sĩ sẽ chỉ định cho một liều dùng phù hợp. Thông thường, thuốc Abacavir sẽ được chỉ định sử dụng với liều lượng như sau:

• Với người trưởng thành và trẻ em (nặng ít nhất 25 kg): Uống mỗi ngày 2 lần, mỗi lần 300mg hoặc 600 mg (hai viên) một lần mỗi ngày
• Trẻ em cân nặng ≥ 20 kg đến <25 kg : Liều khuyến cáo là 450 mg mỗi ngày. Thuốc này có thể được dùng dưới dạng 150 mg (một nửa viên nén) uống vào buổi sáng và 300 mg (một viên cả viên) uống vào buổi tối, hoặc 450 mg (một viên rưỡi) uống một lần mỗi ngày.
• Trẻ em cân nặng từ 14 đến <20 kg: Liều khuyến cáo là 300 mg mỗi ngày. Thuốc này có thể được dùng dưới dạng 150 mg (một nửa viên nén) hai lần mỗi ngày hoặc 300 mg (một viên nguyên viên) một lần mỗi ngày.
• Trẻ em từ 2 tháng – 16 tháng tuổi: Uống 2 lần mỗi ngày, mỗi lần 8mg/kg/lần. Liều dùng tối đa được sử dụng là 300mg/ngày.
• Trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi: Chống chỉ định.
• Bệnh nhân thay đổi từ chế độ dùng thuốc hai lần mỗi ngày sang chế độ dùng một lần mỗi ngày nên dùng liều khuyến cáo một lần mỗi ngày vào khoảng 12 giờ sau liều hai lần mỗi ngày cuối cùng, và sau đó tiếp tục dùng liều khuyến cáo một lần mỗi ngày trong khoảng 24 giờ một lần. Khi thay đổi trở lại chế độ hai lần mỗi ngày, bệnh nhân nên dùng liều khuyến cáo hai lần mỗi ngày khoảng 24 giờ sau liều cuối cùng một lần mỗi ngày.

Suy thận

• Không cần điều chỉnh liều lượng của abacavir ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy nhiên, abacavir không được khuyến cáo cho bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối.

Suy gan

• Abacavir được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Không có khuyến cáo về liều lượng nhất định có thể được đưa ra ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5-6). Ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng, không có dữ liệu lâm sàng, do đó không khuyến cáo sử dụng abacavir trừ khi được đánh giá là cần thiết. Nếu abacavir được sử dụng cho bệnh nhân suy gan nhẹ thì cần theo dõi chặt chẽ, bao gồm theo dõi nồng độ abacavir trong huyết tương nếu khả thi

Quá liều

• Liều đơn lên đến 1200 mg và liều hàng ngày lên đến 1800 mg Abacavir đã được sử dụng cho bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng. Không có phản ứng bất lợi bổ sung nào đối với những phản ứng được báo cáo đối với liều bình thường được báo cáo. Tác dụng của liều cao hơn không được biết đến. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi để tìm bằng chứng về độc tính và áp dụng điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn khi cần thiết. Người ta không biết liệu abacavir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu hay không.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Người quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan mức độ vừa hoặc bị suy nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Abacavir 300mg

Hầu hết các tác dụng phụ không cần chăm sóc y tế và biến mất khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu họ vẫn tiếp tục hoặc nếu bạn lo lắng về nó.

Tác dụng phụ thường gặp của Abacavir 300mg:

• Mệt mỏi
• Đau đầu
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Viêm tai giữa (nhiễm trùng tai)
• Nhiễm trùng mũi
• Viêm họng
• Phát ban da
• Sốt
• Ớn lạnh
• Chóng mặt

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Khả năng tương tác qua trung gian P450 với các sản phẩm thuốc khác liên quan đến abacavir là thấp. Các nghiên cứu in-vitro đã chỉ ra rằng abacavir có khả năng ức chế cytochrom P450 1A1 (CYP1A1). P450 không đóng vai trò chính trong chuyển hóa của abacavir, và abacavir cho thấy tiềm năng hạn chế trong việc ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP 3A4. Abacavir cũng đã được chứng minh trong ống nghiệm không ức chế các enzym CYP2C9 hoặc CYP2D6 ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng. Cảm ứng chuyển hóa ở gan chưa được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng. Do đó, có rất ít khả năng xảy ra tương tác với thuốc kháng vi rút PI và các sản phẩm thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzym P450 chính. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa abacavir, zidovudine và lamivudine.
• Các chất cảm ứng enzym mạnh như rifampicin, phenobarbital và phenytoin có thể thông qua tác dụng của chúng trên UDP-glucuronyltransferase làm giảm nhẹ nồng độ trong huyết tương của abacavir.
• Ethanol: sự chuyển hóa của abacavir bị thay đổi bởi ethanol dùng đồng thời dẫn đến tăng AUC của abacavir khoảng 41%. Những phát hiện này không được coi là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Abacavir không có ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của etanol.
• Methadone : trong một nghiên cứu dược động học, dùng đồng thời 600 mg abacavir hai lần mỗi ngày với methadone cho thấy abacavir C _max giảm 35% và thời gian t _max chậm hơn 1 giờ nhưng AUC không thay đổi. Những thay đổi về dược động học của abacavir không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng. Trong nghiên cứu này, abacavir làm tăng 22% độ thanh thải toàn thân của methadone. Do đó không thể loại trừ sự cảm ứng của các enzym chuyển hóa thuốc. Bệnh nhân đang được điều trị bằng methadone và abacavir nên được theo dõi để tìm bằng chứng về các triệu chứng cai nghiện cho thấy khi dùng thuốc, vì đôi khi có thể phải chuẩn độ lại methadone.
• Retinoids: các hợp chất retinoid được loại bỏ qua alcohol dehydrogenase. Tương tác với abacavir là có thể nhưng chưa được nghiên cứu.
• Riociguat: Trong ống nghiệm, abacavir ức chế CYP1A1. Sử dụng đồng thời một liều riociguat (0,5 mg) cho bệnh nhân HIV dùng kết hợp abacavir / dolutegravir / lamivudine (600mg / 50mg / 300mg một lần mỗi ngày) dẫn đến AUC của riociguat cao hơn khoảng ba lần (0-∞) khi so sánh đến AUC riociguat lịch sử (0-∞) được báo cáo ở những đối tượng khỏe mạnh. Có thể cần giảm liều riociguat. Tham khảo thông tin kê đơn riociguat để biết các khuyến nghị về liều lượng.

Chỉ số theo dõi

• Thanh thiếu niên và người lớn: Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc khởi trị, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó theo dõi tiếp 3-6 tháng
• Trẻ em: Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc khởi trị, sau đó mỗi 3-4 tháng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Phản ứng quá mẫn

• Thuốc Abacavir 300mg có liên quan đến nguy cơ phản ứng quá mẫn (HSR)  được đặc trưng bởi sốt và phát ban với các triệu chứng đa cơ quan. Một số trong số đó đã đe dọa tính mạng và một số trường hợp hiếm hoi đã gây tử vong khi không được quản lý thích hợp.
• Nguy cơ xảy ra HSR của abacavir là cao đối với những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm dương tính với alen HLA-B * 5701. Tuy nhiên, abacavir HSRs đã được báo cáo với tần suất thấp hơn ở những bệnh nhân không mang alen này.

Do đó cần tuân thủ những điều sau:

• Trạng thái HLA-B * 5701 phải luôn được ghi lại trước khi bắt đầu điều trị.
• Không bao giờ được bắt đầu sử dụng abacavir ở những bệnh nhân có tình trạng HLA-B * 5701 dương tính, cũng như ở những bệnh nhân có tình trạng HLA-B * 5701 âm tính đã nghi ngờ có HSR của abacavir trên phác đồ có chứa abacavir trước đó. (ví dụ: Kivexa, Trizivir, Triumeq)
• Abacavir phải được ngừng ngay lập tức, ngay cả khi không có alen HLA-B * 5701, nếu nghi ngờ có HSR. Việc trì hoãn ngừng điều trị với Abacavir sau khi bắt đầu quá mẫn có thể dẫn đến phản ứng đe dọa tính mạng.
• Sau khi ngừng điều trị bằng Abacavir vì lý do nghi ngờ HSR, Abacavir hoặc bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác có chứa abacavir (ví dụ như Kivexa, Trizivir, Triumeq) không bao giờ được bắt đầu lại .
• Việc khởi động lại các sản phẩm có chứa abacavir sau khi bị nghi ngờ là HSR của abacavir có thể khiến các triệu chứng trở lại nhanh chóng trong vòng vài giờ. Sự tái phát này thường nghiêm trọng hơn so với biểu hiện ban đầu, và có thể bao gồm hạ huyết áp đe dọa tính mạng và tử vong.
• Để tránh bắt đầu lại abacavir, bệnh nhân đã trải qua HSR nghi ngờ nên được hướng dẫn vứt bỏ các viên Abacavir còn lại của họ

Mô tả lâm sàng của abacavir HSR

• Abacavir HSR đã được đặc trưng rõ ràng thông qua các nghiên cứu lâm sàng và trong quá trình theo dõi sau khi tiếp thị. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng sáu tuần đầu tiên (thời gian trung bình đến khi khởi phát 11 ngày) kể từ khi bắt đầu điều trị bằng abacavir, mặc dù những phản ứng này có thể xảy ra bất kỳ lúc nào trong khi điều trị.
• Hầu hết tất cả HSR đến abacavir đều bao gồm sốt và / hoặc phát ban. Các dấu hiệu và triệu chứng khác đã được quan sát thấy như một phần của abacavir HSR bao gồm các triệu chứng về hô hấp và tiêu hóa. Điều quan trọng là, các triệu chứng như vậy có thể dẫn đến chẩn đoán nhầm HSR là bệnh đường hô hấp (viêm phổi, viêm phế quản, viêm họng) hoặc viêm dạ dày ruột.
• Các triệu chứng liên quan đến HSR trở nên tồi tệ hơn khi tiếp tục điều trị và có thể đe dọa tính mạng. Các triệu chứng này thường hết khi ngừng abacavir.
• Hiếm khi bệnh nhân ngừng abacavir vì các lý do khác ngoài các triệu chứng của HSR cũng gặp phải các phản ứng đe dọa tính mạng trong vòng vài giờ sau khi bắt đầu lại liệu pháp abacavir. Việc khởi động lại abacavir ở những bệnh nhân như vậy phải được thực hiện trong môi trường có sẵn hỗ trợ y tế.

Rối loạn chức năng ty thể sau khi tiếp xúc trong tử cung

• Các chất tương tự nucleoside và nucleotide có thể ảnh hưởng đến chức năng của ty thể ở một mức độ khác nhau, điều này rõ rệt nhất với stavudine, didanosine và zidovudine. Đã có báo cáo về rối loạn chức năng ty thể ở trẻ sơ sinh âm tính với HIV tiếp xúc trong tử cung và / hoặc sau sinh với các chất tương tự nucleoside; những người này chủ yếu quan tâm đến việc điều trị bằng các phác đồ có chứa zidovudine. Các phản ứng ngoại ý chính được báo cáo là rối loạn huyết học (thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính) và rối loạn chuyển hóa (tăng lactat máu, tăng lipid máu). Những sự kiện này thường chỉ là tạm thời. Các rối loạn thần kinh khởi phát muộn hiếm khi được báo cáo (tăng trương lực, co giật, hành vi bất thường). Hiện tại vẫn chưa rõ những rối loạn thần kinh như vậy là thoáng qua hay vĩnh viễn. Những phát hiện này cần được xem xét đối với bất kỳ trẻ em nào tiếp xúctrong tử cung với các chất tương tự nucleotide và nucleotide, người có các phát hiện lâm sàng nghiêm trọng không rõ nguyên nhân, đặc biệt là các phát hiện về thần kinh. Những phát hiện này không ảnh hưởng đến các khuyến nghị quốc gia hiện tại về việc sử dụng liệu pháp điều trị ARV ở phụ nữ mang thai để ngăn ngừa lây truyền HIV theo chiều dọc.

Cân nặng và các thông số trao đổi chất

• Sự gia tăng trọng lượng và nồng độ lipid và glucose trong máu có thể xảy ra trong khi điều trị bằng thuốc kháng vi-rút. Những thay đổi như vậy một phần có thể liên quan đến việc kiểm soát bệnh tật và phong cách sống. Đối với lipid, trong một số trường hợp, có bằng chứng về tác dụng điều trị, trong khi đối với việc tăng cân thì không có bằng chứng chắc chắn liên quan đến bất kỳ phương pháp điều trị cụ thể nào. Để theo dõi lipid máu và tham chiếu glucose được thực hiện theo các hướng dẫn điều trị HIV đã được thiết lập. Rối loạn lipid máu nên được quản lý phù hợp về mặt lâm sàng.

Viêm tụy

• Viêm tụy đã được báo cáo, nhưng mối quan hệ nhân quả với điều trị abacavir là không chắc chắn.

Liệu pháp ba nucleoside

• Ở những bệnh nhân có tải lượng vi rút cao (> 100.000 bản sao / ml), việc lựa chọn phối hợp ba thuốc với abacavir, lamivudine và zidovudine cần được xem xét đặc biệt
• Đã có báo cáo về tỷ lệ thất bại virus học cao và xuất hiện kháng thuốc ở giai đoạn đầu khi abacavir được kết hợp với tenofovir disoproxil fumarate và lamivudine theo chế độ một lần mỗi ngày.

Bệnh gan

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Abacavir ở những bệnh nhân có rối loạn cơ bản về gan. Abacavir không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng.
• Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan từ trước, bao gồm cả viêm gan mạn tính hoạt động, có tần suất gia tăng các bất thường chức năng gan trong khi điều trị bằng thuốc kháng retrovirus kết hợp, và cần được theo dõi theo thực hành tiêu chuẩn. Nếu có bằng chứng về việc bệnh gan trở nên tồi tệ hơn ở những bệnh nhân này, phải xem xét việc ngừng hoặc ngừng điều trị.

Bệnh nhân đồng nhiễm vi rút viêm gan B hoặc C mãn tính

• Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mãn tính và được điều trị bằng liệu pháp kháng retrovirus kết hợp có nguy cơ tăng các phản ứng có hại ở gan nghiêm trọng và có khả năng gây tử vong. Trong trường hợp điều trị đồng thời thuốc kháng vi-rút cho bệnh viêm gan B hoặc C, vui lòng tham khảo thêm thông tin sản phẩm liên quan cho các sản phẩm thuốc này.

Bệnh thận

• Không nên dùng abacavir cho bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối

Tá dược vừa đủ

• Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trên mỗi đơn vị liều lượng, nghĩa là về cơ bản là ‘không có natri’.

Hội chứng kích hoạt miễn dịch

• Ở những bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng tại thời điểm điều trị bằng thuốc kháng vi rút phối hợp (CART), phản ứng viêm đối với các mầm bệnh cơ hội không có triệu chứng hoặc còn sót lại có thể phát sinh và gây ra các tình trạng lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng. Thông thường, những phản ứng như vậy đã được quan sát thấy trong vài tuần hoặc vài tháng đầu tiên kể từ khi bắt đầu CART. Các ví dụ liên quan là viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm trùng mycobacterium tổng quát và / hoặc khu trú, và Pneumocystis cariniiviêm phổi. Bất kỳ triệu chứng viêm nào cũng nên được đánh giá và tiến hành điều trị khi cần thiết. Các rối loạn tự miễn dịch (chẳng hạn như bệnh Graves và viêm gan tự miễn) cũng đã được báo cáo là xảy ra trong quá trình kích hoạt lại miễn dịch; tuy nhiên, thời gian được báo cáo để khởi phát bệnh thay đổi nhiều hơn và những biến cố này có thể xảy ra nhiều tháng sau khi bắt đầu điều trị.

U xương

• Mặc dù căn nguyên được coi là đa yếu tố (bao gồm sử dụng corticosteroid, uống rượu, ức chế miễn dịch nghiêm trọng, chỉ số khối cơ thể cao hơn), các trường hợp hoại tử xương đã được báo cáo đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh HIV tiến triển và / hoặc phơi nhiễm lâu dài với CART. Người bệnh nên đi khám nếu thấy đau nhức xương khớp, cứng khớp hoặc vận động khó khăn.

Nhiễm trùng cơ hội

• Bệnh nhân dùng Abacavir hoặc bất kỳ liệu pháp điều trị ARV nào khác vẫn có thể bị nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị các bệnh HIV liên quan này.

Quá trình lây truyền

• Mặc dù việc ức chế vi rút hiệu quả bằng liệu pháp kháng vi rút đã được chứng minh là làm giảm đáng kể nguy cơ lây truyền qua đường tình dục, nhưng không thể loại trừ nguy cơ còn lại. Các biện pháp phòng ngừa để ngăn ngừa sự lây truyền cần được thực hiện theo các hướng dẫn quốc gia.

Nhồi máu cơ tim

• Các nghiên cứu quan sát đã chỉ ra mối liên quan giữa nhồi máu cơ tim và việc sử dụng abacavir. Những người được nghiên cứu chủ yếu là những bệnh nhân có kinh nghiệm sử dụng thuốc ARV. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy số lượng hạn chế nhồi máu cơ tim và không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Nhìn chung, dữ liệu có sẵn từ các nhóm thuần tập quan sát và từ các thử nghiệm ngẫu nhiên cho thấy một số điểm không nhất quán nên không thể xác nhận hoặc bác bỏ mối quan hệ nhân quả giữa điều trị abacavir và nguy cơ nhồi máu cơ tim. Cho đến nay, không có cơ chế sinh học nào được thiết lập để giải thích sự gia tăng nguy cơ tiềm ẩn. Khi kê đơn Abacavir, cần thực hiện hành động để cố gắng giảm thiểu tất cả các yếu tố nguy cơ có thể thay đổi được (ví dụ như hút thuốc, tăng huyết áp và tăng lipid máu).

Rượu

Thận trọng

• Thận trọng khi uống rượu với thuốc Abacavir 300mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

An toàn nếu được chỉ định

• Abacavir 300mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Nói chuyện với bác sĩ của bạn trong trường hợp bạn bị bệnh thận nghiêm trọng.

Gan

Thận trọng

• Cần thận trọng khi dùng Abacavir 300mg cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều của Abacavir 300mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
• Không khuyến cáo sử dụng Abacavir 300mg ở những bệnh nhân bị bệnh gan vừa và nặng.

Lái xe và vận hành máy

An toàn nếu được chỉ định

• Abacavir 300mg thường không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

• Abacavir 300mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Abacavir 300mg và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Abacavir cũng được bài tiết vào sữa mẹ. Không có sẵn dữ liệu về sự an toàn của abacavir khi dùng cho trẻ sơ sinh dưới ba tháng tuổi. Khuyến cáo phụ nữ nhiễm HIV không cho con bú trong bất kỳ trường hợp nào để tránh lây truyền HIV.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Abacavir là chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs). Nó là một chất ức chế có chọn lọc mạnh đối với HIV-1 và HIV-2. Abacavir được chuyển hóa nội bào thành gốc hoạt động, carbovir 5′- triphosphat (TP). Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng cơ chế hoạt động của nó liên quan đến HIV là ức chế enzym phiên mã ngược HIV, một sự kiện dẫn đến kết thúc chuỗi và gián đoạn chu kỳ sao chép của virut. Hoạt tính kháng vi-rút của abacavir trong nuôi cấy tế bào không bị đối kháng khi kết hợp với NRTIs: didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, tenofovir hoặc zidovudine, chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI), nevirapine (PI) amprenavir

Dược động học

Hấp thu

• Abacavir được hấp thu nhanh chóng và tốt sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của abacavir đường uống ở người lớn là khoảng 83%. Sau khi uống, thời gian trung bình (t _max ) đến nồng độ tối đa trong huyết thanh của abacavir là khoảng 1,5 giờ đối với công thức viên nén và khoảng 1,0 giờ đối với công thức dung dịch.
• Ở liều điều trị, liều 300 mg x 2 lần / ngày, trung bình (CV) trạng thái ổn định C _max và C _min của abacavir tương ứng là khoảng 3,00 μg / ml (30%) và 0,01 μg / ml (99%). AUC trung bình (CV) trong khoảng thời gian dùng thuốc 12 giờ là 6,02 μg.h / ml (29%), tương đương với AUC hàng ngày khoảng 12,0 μg.h / ml. Giá trị C _{tối đa} cho dung dịch uống cao hơn một chút so với viên nén. Sau liều viên nén 600 mg abacavir, trung bình (CV) abacavir C _max là khoảng 4,26 μg / ml (28%) và AUC _∞ trung bình (CV) là 11,95 μg.h / ml (21%).
• Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm C _max nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ tổng thể trong huyết tương (AUC). Do đó Abacavir có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Việc sử dụng viên nén nghiền nhỏ với một lượng nhỏ thức ăn hoặc chất lỏng bán rắn sẽ không ảnh hưởng đến chất lượng dược phẩm và do đó sẽ không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Kết luận này dựa trên dữ liệu hóa lý và dược động học, giả định rằng bệnh nhân nghiền nát và chuyển 100% viên thuốc và uống ngay lập tức.

Phân bổ

• Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố rõ ràng là khoảng 0,8 l / kg, cho thấy abacavir thâm nhập tự do vào các mô cơ thể.
• Các nghiên cứu trên bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy abacavir thâm nhập tốt vào dịch não tủy, với tỷ lệ dịch não tủy trên AUC huyết tương từ 30 đến 44%. Các giá trị quan sát được của nồng độ đỉnh cao hơn 9 lần so với IC ₅₀ của abacavir là 0,08 μg / ml hoặc 0,26 μM khi abacavir được cho với liều 600 mg hai lần mỗi ngày .
• Các nghiên cứu liên kết với protein huyết tương in vitro chỉ ra rằng abacavir chỉ liên kết từ thấp đến trung bình (~ 49%) với protein huyết tương người ở nồng độ điều trị. Điều này cho thấy khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc khác rất thấp thông qua sự dịch chuyển liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Thuốc Abacavir 300mg được chuyển hóa chủ yếu qua gan với khoảng 2% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng hợp chất không thay đổi. Các con đường chuyển hóa cơ bản ở người là do alcohol dehydrogenase và glucuronid hóa để tạo ra axit 5′-carboxylic và 5′-glucuronid, chiếm khoảng 66% liều dùng. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

• Thời gian bán thải trung bình của abacavir là khoảng 1,5 giờ. Sau khi uống nhiều liều abacavir 300 mg hai lần một ngày, không có sự tích tụ đáng kể của abacavir. Sự đào thải của abacavir thông qua chuyển hóa ở gan với sự bài tiết tiếp theo của các chất chuyển hóa chủ yếu qua nước tiểu. Các chất chuyển hóa và abacavir không thay đổi chiếm khoảng 83% liều abacavir được sử dụng trong nước tiểu. Phần còn lại được loại bỏ theo phân.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AF06 – Abacavir

• J05AF – Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside and nucleotide.
• J05A – THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
• J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
• J – THUỐC CHỐNG NHIỄM KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
• Để xa tầm tay trẻ em