Thuốc ngủ Seduxen: công dụng, tác dụng phụ

Thuốc ngủ Seduxen chứa hoạt chất diazepam, được chỉ định trong các trường hợp người bệnh bị mất ngủ kéo dài, mắc trầm cảm, các đối tượng sảng rượu cấp, co giật hay co cứng cơ…

Thuốc Seduxen có tác dụng gì?

Chỉ định sử dụng thuốc Seduxen

Thuốc ngủ Seduxen chứa hoạt chất diazepam được bào chế dưới dạng viên uống và thuốc tiêm. Seduxen được chỉ định trong điều trị các bệnh lý sau đây:

• Người mắc bệnh trầm cảm
• Người mắc trạng thái bồn chồn và lo âu, mất ngủ (bao gồm cả triệu chứng do cai rượu đột ngột như mê sảng).
• Người mắc trạng thái co cứng xương do nhiều nguyên nhân khác nhau
• Bổ sung trong liệu pháp điều trị trạng thái co giật như uốn ván, động kinh
• Dạng thuốc tiêm được sử dụng trong phẫu thuật và các can thiệp chẩn đoán (nội soi, nha khoa) và tiền mê.

Dược lực học

Hoạt chất Diazepam thuộc nhóm benzodiazepin có tác dụng kéo dài (nhóm thuốc hướng thần), tác dụng an thần giúp làm giảm kích động, căng thẳng, lo âu, gây ngủ, chống co giật và làm giãn cơ. Diazepam dùng trong thời gian ngắn giúp điều trị căng thẳng, lo âu, chống co giật (đặc biệt là các trạng thái co giật do sốt cao và động kinh), giảm hội chứng cai rượu…

Cơ chế tác dụng của Diazepam được chứng minh là do gắn với thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và cơ quan ngoại vi. Thụ thể diazepam ở hệ thần kinh trung ương có mối quan hệ chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – chất dẫn truyền thần kinh gây ức chế ở não. Sau khi gắn kết với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn acid gama aminobutyric và thụ thể của nó, từ đó làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Dược lực học

Diazepam được hấp thu tốt qua ống tiêu hóa, nồng độ đỉnh đạt sau khoảng 0,5 – 2 giờ sau khi uống. Đối với dạng thuốc tiêm bắp, sự hấp thu của thuốc thường là chậm nhất và phụ thuốc vào vị trí tiêm, trong đó tiêm vào cơ delta có mức độ hấp thụ nhanh và hoàn toàn. Đối với dạng thuốc dùng theo đường trực tràng, diazepam được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của thuốc cao (95 – 99%).

Thể tích phân bố của diazepam khoảng từ 0,95 – 2 lít/kg và còn phụ thuộc vào độ tuổi. Diazepam thuộc loại thuốc thân dầu nên thấm nhanh vào dịch não tủy, qua được nhau thai và bài tiết được vào sữa mẹ (bao gồm cả chất chuyển hóa của thuốc là N – desmethyl diazepam).

Quá trình chuyển hóa của diazepam xảy ra tại gan, đặc biệt là thông qua hệ enzym cytochrom P450 (CYP) 2C19. Các chất chuyển hóa bao gồm termazepam, N – desmethyl diazepam (nordiazepam) và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid – các chất có hoạt tính. Khoảng 20% chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu ở 72 giờ đầu.

Thời gian bán thải (t1/2) của diazepam trải qua hai pha, pha đầu phân bố nhanh và pha sau kéo dài từ 1 – 2 ngày. Chất chuyển hóa có hoạt tính gồm termazepam, N – desmethyl diazepam và oxazepam có thời gian bán thải tương ứng là 10 – 20 giờ, 30 – 100 giờ và 5 – 15 giờ.

Quá trình thải trừ của thuốc xảy ra chủ yếu ở thận, một phần nhỏ qua mật và còn phụ thuộc vào chức năng gan, thận và độ tuổi. Ở trẻ sơ sinh, thời gian chuyển hóa và đào thải chậm hơn so với người trưởng thành. Ở người cao tuổi, thời gian đào thải của diazepam kéo dài từ 2 – 4 lần so với bình thường. Đối với các đối tượng đặc biệt như người bệnh tổn thương chức năng thận, người bệnh gan (viêm gan, xơ gan) thời gian đào thải của thuốc cũng kéo dài hơn so với bình thường.

Cách sử dụng thuốc ngủ Seduxen

Liều dùng thuốc ngủ Seduxen phụ thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi và dạng thuốc dùng. Cụ thể như sau:

Đối với dạng thuốc viên

• Người trưởng thành: Uống 5 – 15 mg/ngày, chia thành 2 – 4 lần. Lưu ý không dùng liều đơn quá 10mg;
• Trẻ em: Uống 1,25 – 2,5 mg/ngày khi cần thiết, chia thành 2 – 4 lần.

Đối với dạng thuốc tiêm: Liều dùng cho người trưởng thành phụ thuộc vào tình trạng bệnh như sau:

• Tình trạng lo âu tâm thần vận động, bồn chồn, kích động: Tiêm bắp 10 – 20mg (trường hợp nặng có thể tiêm tĩnh mạch); liều tiêm có thể tăng lên 30mg ở những trường hợp đặc biệt. Liều thuốc duy trì là 10mg x 3 – 4 lần/ngày.
• Tình trạng động kinh trạng thái, động kinh tái phát: Tiêm tĩnh mạch liều 10 – 30mg, có thể nhắc lại sau 30 phút – 1 giờ. Lưu ý không dùng quá 80 – 100mg/ngày. Khi các cơn động kinh giảm hoặc hết có thể duy trì tiêm bắp 10mg mỗi 4 – 6 giờ trong vài ngày nếu cần.
• Tiêm bắp liều 10mg trong phòng ngừa cơn động kinh tái phát.
• Triệu chứng mê sảng rượu cấp, cai rượu: Tiêm bắp liều 10mg/lần x 3 – 4 lần/ngày.
• Khởi mê trước khi khử rung hoặc trước phẫu thuật: Tiêm bắp liều 10mg trước can thiệp 30 phút;
• Hội chứng cứng đờ, Stiffman, co cơ, co cứng: Tiêm bắp liều 10mg. Nhắc lại 3 – 4 lần/ngày khi cần.

Đối với người cao tuổi bị suy gan, gầy yếu: Liều dùng bằng nửa liều thông thường (tối đa 2,5mg) và thời gian dùng kéo dài hơn. Đối với trẻ em khi dùng dạng tiêm cần tiêm tốc độ chậm (tối đa 0,25 mg/kg), có thể lặp lại sau 2 – 4 giờ.

– Chỉ dùng liều hơn 3 liều đơn Seduxen mỗi ngày trong điều trị uốn ván hoặc triệu chứng động kinh.

Chống chỉ định của Seduxen

Chống chỉ định sử dụng thuốc Seduxen trong các trường hợp sau đây:

• Người bị dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc ngủ Seduxen
• Phụ nữ đang mang thai ở 3 tháng đầu thai kỳ (trong 6 tháng cuối thai kỳ chỉ dùng khi thật sự cần thiết và cần có chỉ định, theo dõi của bác sĩ).
• Phụ nữ đang cho con bú
• Người mắc bệnh lý về đường hô hấp nặng, kèm khó thở
• Người bệnh suy gan nặng
• Người mắc bệnh trầm cảm
• Người mắc hội chứng ngưng thở khi ngủ
• Người bị yếu cơ, mắc glocom
• Người nghiện rượu, ma túy.

Lưu ý khi dùng thuốc ngủ Seduxen

Tác dụng phụ khi dùng thuốc ngủ Seduxen

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Seduxen như sau:

• Tác dụng phụ thường gặp: Yếu cơ, mệt mỏi, buồn ngủ.
• Tác dụng phụ hiếm gặp: Lú lẫn, chóng mặt, cử động và bước đi không chính xác, tâm trạng không vui, đỏ da, táo bón, hạ huyết áp, bất ổn khớp, tiểu tiện không kiềm chế được, khô miệng, buồn nôn hoặc tiết nhiều nước bọt, nhịp tim chậm, thay đổi dục năng, rối loạn trí nhớ, dễ thay đổi cảm xúc;
• Tác dụng phụ rất hiếm gặp: Vàng da, rối loạn chức năng gan, rối loạn tạo máu.
• Đặc biệt là thuốc Seduxen gây nghiện hoặc lệ thuộc khi dùng trong thời gian dài, khi ngừng thuốc sẽ xuất hiện các triệu chứng cai thuốc như lo âu, khó ngủ, run, bồn chồn, rối loạn tập trung, ù tai, cảm giác nhịp tim nhanh, ảo giác, nôn, buồn nôn, chán ăn…

Lưu ý khi dùng thuốc ngủ Seduxen

Những lợi ích của thuốc lớn hơn nguy cơ khi thuốc được sử dụng đúng liều lượng, tình trạng bệnh và không lạm dụng. Một số lưu ý khi dùng thuốc Seduxen như sau:

• Đối với dạng thuốc tiêm bắp nên tiêm sau vào trong cơ. Đối với dạng thuốc tiêm tĩnh mạch cần tiêm với tốc độ chậm (tối đa 0,5ml trong thời gian 30 giây). Không tiêm thuốc Seduxen vào động mạch chủ, mạch ngoài hay tĩnh mạch nhỏ.
• Trường hợp người bệnh bị suy hô hấp, hôn mê và ngừng thở thì việc dùng thuốc cần được cân nhắc kỹ do nguy có trụy hô hấp cao.
• Liều dùng thuốc cần được xác định thận trọng đối với người bệnh suy thận, suy gan, người cao tuổi, suy phổi mạn, trẻ sơ sinh và trẻ em.
• Đối với người bệnh trầm cảm hoặc nghi ngờ trầm cảm cần được điều trị bằng thuốc với sự chú ý cao độ, bởi nguy hiểm của khuynh hướng tự tử tăng cao. Việc sử dụng thuốc trong thời gian dài sẽ dẫn đến lệ thuộc, khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian điều trị dài dễ dẫn đến các triệu chứng cai thuốc.
• Đối với trẻ em dưới 6 tuổi: Hạn chế tối đa dùng các dạng thuốc an thần, chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
• Người lái xe, vận hành máy móc: Trong pha đầu của thuốc, người bệnh tuyệt đối không lái xe hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm trong 12 – 24 giờ sau khi uống.

Tương tác thuốc

Seduxen có thể tương tác với một số thuốc khi dùng chung, cụ thể như sau:

• Thuốc hướng tâm thần, thuốc chống co giật khác: Làm tăng tác dụng của Seduxen (phenothiazine, thuốc ngủ, thuốc giảm đau, barbiturat, thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế men MAO, rượu).
• Các thuốc gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc như thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin…) làm tăng thải trừ thuốc Seduxen.
• Các thuốc giãn cơ khi dùng chung với Seduxen dẫn đến nguy cơ không thể dự đoán tác dụng của Seduxen, tăng nguy cơ ngừng thở ở người bệnh.
• Người bệnh dùng omeprazol hoặc cimetidine kéo dài làm tăng sự thanh thải của Seduxen.

Thuốc Seduxen được chỉ định trong các trường hợp người bệnh bị mất ngủ kéo dài, mắc trầm cảm, các đối tượng sảng rượu cấp, co giật hay co cứng cơ… Để sử dụng an toàn, hiệu quả thì người bệnh cần tham vấn và tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ.