Thuốc HCQ 200mg

Thuốc HCQ 200mg được chỉ định để điều trị sốt rét và một số bệnh miễn dịch hệ thống tương tự như thuốc MCQ.

Viên nén màu trắng hình oval có khắc chữ “ZC38” ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.

• Nhà sản xuất: Zydus
• Tên thuốc gốc: Plaquenil
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên
• Số đăng ký: VN-16598-13
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Hydroxychloroquine sulfate: 200mg

Thành phần tá dược:

Dibasic calcium phosphate dihydrate, tinh bột biến tính, tinh bột bắp, magnesium stearate, opadry II white 05F18422.

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc HCQ 200mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hydroxychloroquine sulfate được dùng phòng ngừa hoặc điều trị sốt rét cấp tính do Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale và chủng P. falciparum nhạy cảm với thuốc.
• Thuốc cũng được dùng điều trị lupus ban đỏ (hệ thống và hình đĩa) và viêm khớp dạng thấp.

Cách dùng thuốc HCQ 200mg

• Với dạng viên nén, thuốc HCQ 200mg được sử dụng như các loại thuốc uống thông thường khác, tuy nhiên do cấu trúc khá khó hấp thu nên bệnh nhân nên uống thuốc cùng một ly sữa hoặc một ly nước thông thường trong hoặc cuối bữa ăn.

Liều dùng thuốc HCQ 200mg

Trong điều trị bệnh sốt rét, bệnh nhân nên dùng liều điều trị như sau:

• Với người lớn: Bệnh nhân đang điều trị sốt rét cơn cấp tính: ngày dùng 2 lần, mỗi lần 2 viên thuốc, duy trì liều này trong khoảng 6 đến 8 ngày. Sau đó giảm xuống mỗi ngày dùng 1 viên duy nhất trong 2 ngày.
• Trong dự phòng sốt rét những người có nguy cơ cao: Mỗi tuần sử dụng duy nhất 1 ngày cố định, mỗi ngày đó chỉ sử dụng đúng 1 lần uống cùng lúc 2 viên thuốc.
• Với bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp: Mỗi ngày dùng 2 đến 3 viên chia thành 2 đến 3 lần mỗi ngày trong điều trị tấn công. Giảm liều còn uống 1 đến 2 viên khi tình trạng bệnh đã thuyên giảm để duy trì.
• Đối với bệnh nhân bị Lupus ban đỏ hệ thống là người lớn: Mỗi ngày uống 2 viên, có thể chia thành 1 đến 2 lần mỗi ngày. Tuy nhiên với từng bệnh nhân khác nhau, có thể sử dụng thuốc trong vài tuần hoặc vài tháng cho đến khi bệnh ổn định thì duy trì liều từ 1 đến 2 viên mỗi ngày.

Quá liều

• Quá liều với 4-aminoquinolines đặc biệt nguy hiểm ở trẻ sơ sinh, chỉ cần 1-2g là đã gây tử vong.
• Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm nhức đầu, rối loạn thị giác, trụy tim mạch, co giật, hạ kali máu; rối loạn nhịp và dẫn truyền, bao gồm kéo dài QT, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và rung thất, sau đó là ngừng thở và tim đột ngột và sớm. Vì những tác dụng này có thể xuất hiện ngay sau khi dùng một liều lượng lớn, nên điều trị kịp thời và có triệu chứng.
• Nên hút ngay dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Than hoạt với liều ít nhất gấp năm lần quá liều có thể ức chế sự hấp thu hơn nữa nếu được đưa vào dạ dày bằng ống sau khi rửa và trong vòng 30 phút sau khi uống quá liều.
• Cần cân nhắc sử dụng diazepam đường tiêm trong trường hợp quá liều; nó đã được chứng minh là có lợi trong việc đảo ngược độc tính trên tim của chloroquine.
• Hỗ trợ hô hấp và xử trí sốc nên được tiến hành khi cần thiết.

Quên liều

• Tham khảo ý kiến bác sĩ

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Các bệnh nhân có phản ứng dị ứng với các thuốc thuộc nhóm quinin hoặc đã từng dị ứng với các hợp chất 4-aminoquinoline như chloroquine, primaquine thì không được sử dụng thuốc HCQ 200mg này.
• Các bệnh nhân đã từng bị bệnh gan thận, vảy nến hoặc một số bệnh liên quan đến rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh nhân thiếu enzym G6PD hay rối loạn dung nạp thuốc, đặc biệt bệnh liên quan đến chuyển hóa  thì đều không nên sử dụng thuốc HCQ 200mg.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Báo cáo cho thấy HCQ 200mg có tác dụng phụ trên một số nhóm bệnh nhân như sau:

• Thứ nhất: Các chủng kí sinh trùng sốt rét đã bị kháng thuốc thì khi sử dụng HCQ 200mg đều không hiệu quả, đặc biệt là các chủng sốt rét nguy hiểm như P. falciparum .
• Một số bệnh nhân có  biểu hiện tổn thương võng mạc không hồi phục khi sử dụng thành phần hydroxychloroquine sulfate. Tác dụng phụ này sẽ nặng hơn và xảy ra với tần suất cao hơn nếu sử dụng thuốc trong một thời gian dài hoặc trong thời gian dùng thuốc HCQ bệnh nhân  dùng thêm tamoxifen citrate hay bị thoái hóa điểm vàng trước đó.
• Một số bệnh nhân bị ảnh hưởng đến tim mạch, bao gồm biến đổi trên điện tâm đồ như kéo dài khoảng QT và một số bệnh cơ tim trong đó có viêm cơ tim. Các bệnh này hoàn toàn có thể nguy  hiểm đến tính mạng bệnh nhân và đã có báo cáo liên quan đến bệnh nhân tử vong khi sử dụng Hydroxychloroquine sulfate. Cần theo dõi chặt chẽ tác dụng phụ của thuốc trên nhóm bệnh nhân này.
• Bệnh nhân bị vảy nến và hội chứng porphyria cũng bị ảnh hưởng đáng kể khi sử dụng Hydroxychloroquine sulfate: cụ thể bệnh nhân bị mắc các hội chứng này sẽ có xu hướng bệnh tình sẽ nặng hơn khi sử dụng HCQ 200mg.
• Một số bệnh nhân bị hạ đường huyết (đặc biệt bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường), có biến chứng thần kinh có bao gồm cả tự tử liên quan đến việc sử dụng thuốc Hydroxychloroquine sulfate.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Digoxin: Viên nén đồng thời Hydroxychloroquine sulfate và liệu pháp digoxin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh: cần theo dõi chặt chẽ nồng độ digoxin trong huyết thanh ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp.
• Insulin hoặc thuốc trị đái tháo đường: Vì viên nén hydroxychloroquine sulfate có thể tăng cường hiệu quả của điều trị hạ đường huyết, có thể cần giảm liều insulin hoặc thuốc trị đái tháo đường.
• Thuốc kéo dài khoảng QT và các thuốc gây rối loạn nhịp tim khác: viên nén hydroxychloroquine sulfate kéo dài khoảng QT và không nên dùng cùng với các thuốc khác có khả năng gây rối loạn nhịp tim. Ngoài ra, có thể tăng nguy cơ gây rối loạn nhịp thất nếu viên nén Hydroxychloroquine sulfate được sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim khác.
• Mefloquine và các loại thuốc khác được biết là làm giảm ngưỡng co giật: viên nén hydroxychloroquine sulfate có thể làm giảm ngưỡng co giật. Phối hợp với viên nén Hydroxychloroquine sulfate với các thuốc chống sốt rét khác là làm giảm ngưỡng liều có thể gây co giật (ví dụ: mefloquine) có thể làm tăng nguy cơ co giật.
• Thuốc chống động kinh: Hoạt động của thuốc chống động kinh có thể bị suy yếu nếu dùng chung với viên nén Hydroxychloroquine sulfate.
• Methotrexate: Sử dụng kết hợp methotrexate với viên nén Hydroxychloroquine sulfate chưa được nghiên cứu và có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ.
• Cyclosporin: Một mức độ cyclosporin trong huyết tương tăng đã được báo cáo khi các viên thuốc cyclosporin và Hydroxychloroquine sulfate được dùng đồng thời.
• Praziquantel: Chloroquine đã được báo cáo là có khả năng làm giảm sinh khả dụng của thuốc thảo dược.
• Thuốc kháng axit (antacid): Thuốc kháng axit có thể làm giảm sự hấp thu hydroxychloroquine; một khoảng thời gian ít nhất 4 giờ giữa lượng thuốc này và chloroquine nên được quan sát.
• Cimetidine: Cimetidine có thể ức chế chuyển hóa hydroxychloroquine, làm tăng nồng độ trong huyết tương của HCQ 200mg. Nên tránh sử dụng đồng thời cimetidine với thuốc này.
• Ampicillin: Trong một nghiên cứu về những người tình nguyện khỏe mạnh, hydroxychloroquine làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của ampicillin.

Chỉ số theo dõi

• Khám mắt tại thời điểm ban đầu, sau đó hàng năm nếu các yếu tố nguy cơ đáng kể, nếu không thường có thể hoãn khám hàng năm cho đến 5 năm điều trị.
• Điện tâm đồ.
• Công thức máu (CBC) nếu kéo dài điều trị.
• Glucose máu nếu bệnh tiểu đường.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Các bệnh nhân sử dụng Hydroxychloroquine Sulfate nói chung và HCQ nói riêng cần thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa, rối loạn tiêu hóa, thần kinh hoặc máu và ở những người nhạy cảm với quinine khác.
• Bệnh nhân bị bệnh gan thận cấp và mạn tính hay bệnh nhân nghiện rượu cũng có liên quan đến chuyển hóa của thuốc và bác sĩ cần cân nhắc khi sử dụng cho các bệnh nhân này.
• Viên nén chứa thành phần Hydroxychloroquine sulfate như HCQ 200 mg không được khuyến cáo để điều trị sốt rét phức tạp.

Rượu

Thận trọng

• Thận trọng khi uống rượu với thuốc HCQ 200mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• HCQ 200mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
• Thuốc này có thể ảnh hưởng đến mắt của bạn. Nên kiểm tra mắt thường xuyên khi bạn đang dùng thuốc này.

Gan

Thận trọng

• Thuốc HCQ 200mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• HCQ 200mg có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn. Bạn có thể bị các vấn đề về mắt khi dùng thuốc này. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: D

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: D

Phụ nữ mang thai

Hỏi ý kiến bác sĩ

• HCQ 200mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

An toàn nếu được chỉ định

• Thuốc HCQ 200mg an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Các nghiên cứu trên người cho thấy rằng thuốc không đi vào sữa mẹ với một lượng đáng kể và không gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Hydroxychloroquine ảnh hưởng đến chức năng của lysozomes ở người cũng như ở ký sinh trùng sốt rét. Thay đổi độ pH của lysozome làm giảm sự trình diện tự kháng nguyên có ái lực thấp trong các bệnh tự miễn và cản trở ký sinh trùng sốt rét phân giải protein hemoglobin cho nhu cầu năng lượng của chúng. Hydroxychloroquine có thời gian tác dụng dài vì nó có thể được dùng hàng tuần đối với một số chỉ định. Hydroxychloroquine có thể dẫn đến hạ đường huyết nghiêm trọng và vì vậy bệnh nhân tiểu đường nên theo dõi mức đường huyết của họ. Hydroxychloroquine không có hiệu quả đối với bệnh sốt rét ở những nơi đã có báo cáo về tình trạng kháng chloroquine.
• Cơ chế chính xác của hydroxychloroquine vẫn chưa được biết. Người ta đã chứng minh rằng hydroxychloroquine tích tụ trong lysosome của ký sinh trùng sốt rét, làm tăng độ pH của không bào. Hoạt động này cản trở khả năng phân giải protein huyết sắc tố của ký sinh trùng, ngăn cản sự phát triển và nhân lên bình thường của ký sinh trùng. Hydroxychloroquine cũng có thể cản trở hoạt động của polymerase heme ký sinh, cho phép tích tụ sản phẩm độc hại beta-hematin.
• Sự tích tụ hydroxychloroquine trong các cơ quan của con người cũng làm tăng độ pH của chúng, ức chế quá trình xử lý kháng nguyên, ngăn chặn các chuỗi alpha và beta của phức hợp tương hợp mô chính (MHC) lớp II khỏi sự dime hóa, ức chế sự trình bày kháng nguyên của tế bào và làm giảm phản ứng viêm. pH tăng cao trong túi có thể làm thay đổi quá trình tái chế phức hợp MHC để chỉ những phức hợp có ái lực cao mới xuất hiện trên bề mặt tế bào. Các peptit tự liên kết với phức hợp MHC có ái lực thấp và do đó, chúng sẽ ít có khả năng được trình bày với các tế bào T tự miễn dịch. Hydroxychloroquine cũng làm giảm giải phóng các cytokine như interleukin-1 và yếu tố hoại tử khối u, có thể thông qua việc ức chế các thụ thể giống Toll.
• Độ pH tăng lên trong quần thể nội tạng, ngăn chặn các phần tử vi rút (như SARS-CoV và SARS-CoV-2) sử dụng hoạt động của chúng để dung hợp và xâm nhập vào tế bào.
• Hydroxychloroquine ức chế quá trình glycosyl hóa ở giai đoạn cuối của ACE2, thụ thể mà SARS-CoV và SARS-CoV-2 nhắm đến để xâm nhập vào tế bào. ACE2 không ở trạng thái glycosyl hóa có thể tương tác kém hiệu quả hơn với protein tăng đột biến SARS-CoV-2, tiếp tục ức chế sự xâm nhập của virus

Dược động học

Hấp thu

• Hydroxychloroquine có khả dụng sinh học 67-74%. Khả dụng sinh học của các chất đối quang R và S không khác nhau đáng kể. Sau liều uống 200mg, hydroxychloroquine đạt mức C _{tối đa} là 129,6ng / mL với T _{tối đa} là 3,26 giờ trong máu và _{tối đa} C là 50,3ng / mL với T _{tối đa} là 3,74 giờ trong huyết tương. Sau liều tiêm tĩnh mạch 155mg và 310mg, C _{tối đa} trong máu dao động từ 1161-2436ng / mL với mức trung bình là 1918ng / mL.

Phân bố

• Hydroxychloroquine có thể tích phân phối là 5522L từ máu và 44.257L từ huyết tương.
• Liên kết protein: Đồng phân đối quang S của hydroxychloroquine có 64% liên kết với protein trong huyết tương. Nó liên kết 50% với albumin huyết thanh và 29% liên kết với alpha-1-acid glycoprotein. Chất đối quang R có 37% protein liên kết trong huyết tương. Nó liên kết 29% với albumin huyết thanh và 41% liên kết với alpha-1-acid glycoprotein. Tổng cộng, hydroxychloroquine có 50% protein liên kết trong huyết tương.

Chuyển hóa

• Hydroxychloroquine được CYP3A4 N-dealkyl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính desethylhydroxychloroquine, cũng như các chất chuyển hóa không hoạt động desethylchloroquine và bidesethylchloroquine. Desethylhydroxychloroquine là chất chuyển hóa chính.

Thải trừ

• 40-50% hydroxychloroquine được thải trừ qua thận, trong khi chỉ 16-21% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi. 5% liều dùng trôi qua da và 24-25% được thải trừ qua phân.
• Chu kỳ bán rã: Hydroxychloroquine uống có thời gian bán hủy hấp thu là 3-4 giờ.
• Độ thanh thải của hydroxychloroquine là 96mL / phút.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

P01BA02-Hydroxychloroquine

• P01BA — Aminoquinolines
• P01B — THUỐC CHỐNG SỐT RÉT
• P01 — THUỐC TRỊ SINH VẬT NGUYÊN SINH
• P — THUỐC TRỊ KÝ SINH TRÙNG, CÔN TRÙNG VÀ THUỐC ĐUỔI CÔN TRÙNG

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 25 độ C
• Để xa tầm tay trẻ em