Valiera 2mg Abbott 30 viên

Thành phần

Thuốc Valiera 2mg có thành phần:

• Mỗi viên nén bao phim Valiera 2mg chứa: Estradiol 2 mg.
• Tá dược: Polividone, Lactose monohydrate, Sodium starch glycolate, Talc, Magnesium stearate, Corn starch vừa đủ, Hypromellose 2910, Macrogol 6000, Talc, White polymeric coating (White opaspray K-1-7000-S).

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch từ trung bình đến nặng liên quan đến thời kỳ mãn kinh. Không có bằng chứng tương đương cho thấy các estrogen có ảnh hưởng đến các triệu chứng thần kinh hay trầm cảm thường xảy ra ở thời kỳ mãn kinh do vậy không chỉ định điều trị các trường hợp này.
• Điều trị teo âm hộ và âm đạo.
• Điều trị các trường hợp giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng trứng hay thiểu năng buồng trứng nguyên phát.
• Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen (chỉ dùng để điều trị tạm thời).
• Dự phòng loãng xương.

Liều dùng Valiera 2mg

Trong điều trị triệu chứng vận mạch từ trung bình tới nặng, teo âm hộ và âm đạo thời kỳ mãn kinh nên bắt đầu bằng liều điều trị thấp nhất và lựa chọn phác đồ có thể kiểm soát được các triệu chứng đó và sau đó nên ngừng thuốc sớm nhất có thể.

• Việc ngưng hoặc giảm liều nên tiến hành theo từng khoảng thời gian từ 3 tới 6 tháng.
• Liều khởi đầu thông thường mỗi ngày là 1/2 viên – 1 viên Valiera 2mg, tuỳ theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ (tăng liều từ từ cho đến liều đạt hiệu quả điều trị, dùng nó là liều duy trì). Việc dùng thuốc phải tiến hành theo từng chu kỳ (ví dụ: uống 3 tuần, ngưng 1 tuần).

Điều trị cho phụ nữ bị giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng trứng hay thiểu năng buồng trứng nguyên phát:

• Liều khởi đầu thông thường hàng ngày là 1/2 viên – 1 viên Valiera 2mg tuỳ theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân.
• Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ.

Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen:

• Liều khuyến cáo là 1/2 viên – 1 viên Valiera 2mg, 3 lần/ngày.
• Hiệu quả của phác đồ điều trị có thể được đánh giá bằng xác định lượng phosphatase cũng như sự cải thiện triệu chứng của bệnh nhân.

Dự phòng loãng xương: 

• Nên bắt đầu điều trị dự phòng loãng xương với Valiera 2mg ngay sau khi mãn kinh càng sớm càng tốt. Liều hàng ngày là 0,5 mg estradiol, uống theo chu kỳ (nghĩa là uống 23 ngày, ngưng 5 ngày) (nên dùng viên Valiera 1mg, 1/2 viên/ngày).
• Liều dùng có thể điều chỉnh nếu cần để kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân.
• Ngừng liệu pháp thay thế estrogen có thể lặp lại tỷ lệ mất xương tự nhiên.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Có thai hoặc nghi ngờ có thai. Estrogen có thể gây hại cho thai nhi khi sử dụng cho người mẹ đang mang thai.
• Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân.
• Xác định hoặc nghi ngờ ung thư vú, ung thư cổ tử cung hoặc các ung thư khác thuộc phụ khoa.
• Đã biết hoặc nghi ngờ khối u phụ thuộc estrogen.
• Người bệnh có tiền sử gia đình về ung thư phụ khoa.
• Viêm tĩnh mạch huyết khối tiến triển hoặc bệnh huyết khối tắc mạch.
• Bệnh gan, thận hoặc tim nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng phụ sau đã được ghi nhận khi dùng liệu pháp thay thế estrogen.

• Sinh dục tiết niệu: Thay đổi về thời gian hành kinh và chảy máu bất thường giữa kỳ kinh hay bất thường về tốc độ ra kinh; kinh nguyệt nhiều, lốm đốm; tăng kích cỡ u xơ cơ tử cung; nhiễm nấm Candida âm đạo; thay đổi lượng dịch tiết của tử cung.
• Vú: Căng và sưng to.
• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, đầy hơi; vàng da ứ mật; tăng nguy cơ bị bệnh túi mật.
• Da: Rám da hoặc da có đồi mồi có thể tồn tại kể cả khi ngưng thuốc; ban đỏ nốt; ban xuất huyết; rụng tóc; rậm lông ở nữ.
• Mắt: Tăng độ cong của giác mạc; không dung nạp kính áp tròng.
• Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt; ức chế thần kinh; chứng co giật.
• Các trường hợp khác: Tăng hoặc giảm cân; giảm dung nạp carbohydrat; làm nặng thêm sự rối loạn chuyển hoá porphyrin; phù; thay đổi ham muốn tình dục.

Tương tác với các thuốc khác

• Việc dùng đồng thời các sản phẩm chứa estrogen với các thuốc glucocorticoid có thể ảnh hưởng tới chuyển hoá của chúng, khi thời gian bán thải bị kéo dài, tác dụng điều trị và độc tính của thuốc cũng sẽ tăng. Nếu dùng chung với các thuốc có khả năng gây độc cho gan có thể làm tăng độc tính của thuốc với gan. Cảnh báo cho bệnh nhân khi sử dụng chung với một số thuốc khác (như các barbiturat, phenylbutazol, hydantoin, rifampin) do việc dùng đồng thời có thể làm giảm tác dụng của Valiera.
• Giảm thời gian prothrombin, thời gian riêng thromboplastin và thời gian ngưng kết tiểu cầu; tăng số lượng tiểu cầu; tăng các yếu tố số II, kháng nguyên VII, kháng nguyên VIII, tăng hoạt tính của yếu tố đông máu số VIII, IX, X, XII, phức hợp VII-X, phức hợp II-VII-X và beta-thromboglobulin; giảm nồng độ yếu tố đối kháng Xa và kháng thrombin III; giảm hoạt tính của yếu tố kháng thrombin số II; tăng nồng độ fibrinogen và hoạt tính fibrinogen; tăng kháng nguyên plasminogen và hoạt tính của nó đã được ghi nhận.
• Tăng nồng độ globulin gắn với tuyến giáp (TBG) dẫn tới tăng tổng nồng độ các hormone tuyến giáp lưu thông trong máu. Những bệnh nhân đang dùng liệu pháp thay thế hormon tuyến giáp cần phải dùng liều cao hơn.
• Các chất gắn kết protein trong huyết thanh khác cũng có thể tăng (ví dụ như corticosteroid gắn với globulin, hormon sinh dục gắn với globulin) làm tăng nồng độ corticosteroid và hormon sinh dục steroid. Nồng độ hormon tự do có thể giảm. Các protein huyết tương khác có thể tăng (cơ chất angiotensinogen/renin, alpha-1-antitrypsin, ceruloplasmin).
• Tăng nồng độ HDL và bán phần HDL2 cholestrerol huyết tương; giảm nồng độ LDL cholesterol; tăng nồng độ triglycerid máu.
• Rối loạn dung nạp glucose.
• Giảm đáp ứng với test metyrapon.
• Có thể dùng ciclosporin với estrogen nhưng phải thận trọng vì có tiềm năng làm tăng nồng độ của ciclosporin, creatinine và transaminase trong máu. Hiện tượng này là do đào thải ciclosporin ở gan giảm.

Lưu ý khi sử dụng Valiera 2mg (Cảnh báo và thận trọng)

Kích thích tạo các khối u ác tính

• Ung thư nội mạc tử cung
• Ung thư vú
• Các tổn thương bẩm sinh với nguy cơ ác tính: Việc dùng estrogen trong thai kỳ làm tăng nguy cơ bị tổn thương bộ máy sinh sản bẩm sinh và có thể gây ra các khuyết tật bẩm sinh khác.  tính.

Bệnh túi mật:

• Hai nghiên cứu đã ghi nhận được tỷ lệ bệnh nhân nữ sau khi mãn kinh dùng estrogen bị bệnh túi mật phải phẫu thuật tăng từ 2 tới 4 lần so với người không dùng thuốc.

Bệnh tim mạch:

• Việc dùng liều cao estrogen (5 mg estrogen liên hợp một ngày), so với khi dùng mức liều điều trị ung thư vú và ung thư tiền liệt tuyến, trong các nghiên cứu lâm sàng với nam giới đã làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, nghẽn mạch phổi và viêm tĩnh mạch huyết khối không gây tử vong. Tuy nhiên, để tránh các nguy cơ về tim mạch trên lý thuyết ở phụ nữ khi dùng liều cao estrogen, không nên dùng quá liều tối thiểu có tác dụng trong các liệu pháp thay thế estrogen.

Tăng huyết áp:

• Tăng huyết áp cơn trong khi điều trị bằng liệu pháp thay thế estrogen được xem là phản ứng đặc ứng của estrogen. Thường huyết áp sẽ giữ hoặc giảm xuống. Trong một nghiên cứu cho thấy, phụ nữ dùng estrogen sau khi mãn kinh thường có huyết áp cao hơn những người không dùng thuốc. Trong hai nghiên cứu khác, những người dùng estrogen lại có huyết áp thấp hơn một chút so với những người không dùng thuốc. Việc dùng estrogen sau khi mãn kinh không gây ra đột quỵ. Tuy nhiên, nên kiểm tra huyết áp định kỳ ở những người dùng estrogen.

Tăng calci huyết:

• Việc dùng estrogen có thể dẫn tới tăng calci huyết nặng ở những bệnh nhân ung thư vú và ung thư xương di căn. Trong những trường hợp như vậy, phải ngưng thuốc và áp dụng những biện pháp thích hợp để đưa nồng độ calci trong máu về mức bình thường.

Cảnh báo

• Việc điều trị đồng thời với một progestin: Các nghiên cứu điều trị bằng estrogen kết hợp với progestin kéo dài 10 ngày hoặc hơn trong một chu kỳ điều trị bằng estrogen cho thấy tỷ lệ các ca bị tăng sản nội mạc tử cung giảm so với khi dùng đơn độc estrogen. Các nghiên cứu về hình thái học và sinh hoá của nội mạc tử cung cho thấy, thời gian điều trị từ 10 tới 14 ngày là đủ để nội mạc tử cung phát triển bình thường và giảm nguy cơ tăng sản tế bào.
• Nguy cơ tim mạch: Mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng liệu pháp thay thế estrogen và giảm bệnh tim mạch ở những phụ nữ sau khi mãn kinh hiện chưa được làm rõ. Hơn nữa, việc dùng kết hợp với các progestin với mục đích này cũng chưa được chứng minh. Trong những năm gần đây, các nghiên cứu được công bố cho rằng, có thể có mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng liệu pháp thay thế estrogen đường uống không phối hợp với progestin và tỷ lệ các trường hợp bị bệnh về tim mạch giảm ở phụ nữ.
• Các đánh giá về thể chất: Trước khi bắt đầu bất kỳ chỉ định một liệu pháp thay thế estrogen nào, cần phải kiểm tra kỹ tiền sử gia đình và bệnh án của bệnh nhân. Việc điều trị bước đầu và định kỳ đánh giá về thể chất cần phải chú ý tới huyết áp, vú, bụng, các cơ quan vùng chậu và tiến hành cả xét nghiệm kính phết Papanicolaou. Một quy tắc chung, không nên dùng estrogen kéo dài trên 1 năm nếu không tiến hành đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân.
• Tính tăng đông máu: Một số nghiên cứu cho thấy những phụ nữ dùng liệu pháp thay thế estrogen xuất hiện tính tăng đông máu, chủ yếu liên quan tới sự giảm hoạt tính của prothrombin. Ảnh hưởng này phụ thuộc vào liều dùng và thời gian dùng thuốc và ít gặp hơn so với khi dùng thuốc tránh thai đường uống. Thêm vào đó, máu của những phụ nữ mãn kinh dường như dễ đông hơn ở những người chưa mãn kinh. Người ta khuyến cáo rằng việc dùng liều thấp mestranol cho phụ nữ sau khi mãn kinh làm tăng nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch mặc dù hầu hết các nghiên cứu (chủ yếu với người dùng estrogen liên hợp) không ghi nhận được nguy cơ này tăng. Hiện chưa có đủ thông tin về tăng tính đông máu ở phụ nữ có tiền sử bị bệnh huyết khối tắc mạch.
• Tăng lipoprotein có yếu tố gia đình: Liệu pháp thay thế estrogen có thể làm tăng mạnh nồng độ triglycerides trong máu dẫn tới viêm tuỵ và những biến chứng khác ở những bệnh nhân bị khiếm khuyết về chuyển hoá lipoprotein có yếu tố gia đình.
• Giữ nước: Do các estrogen có thể gây ra giữ nước ở các mức độ khác nhau nên những bệnh và chứng có thể bị tăng nặng do giữ nước như hen, động kinh, đau nửa đầu và rối loạn chức năng tim mạch hoặc thận cần phải được theo dõi chặt chẽ.
• Xuất huyết tử cung và chứng đau vú: Một số bệnh nhân có thể bị tác dụng không mong muốn do kích thích estrogen như xuất huyết tử cung và chứng đau vú.
• Suy giảm chức năng gan: Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, chuyển hoá của các estrogen giảm nên cần phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.

Các xét nghiệm cận lâm sàng:

• Việc sử dụng estrogen trong điều trị nói chung cần dựa vào các đáp ứng lâm sàng ở mức liều thấp nhất hơn là dựa vào các xét nghiệm cận lâm sàng. Trong chỉ định estrogen để phòng loãng xương, xem thêm phần Liều lượng và Cách dùng.

Nguy cơ gây ung thư, đột biến gen và ảnh hương tới khả năng sinh sản:

• Các nghiên cứu dùng estrogen tự nhiên và tổng hợp kéo dài trên một số loài động vật thí nghiệm nhận thấy nguy cơ bị ung thư biểu mô vú, tử cung, cổ tử cung, âm đạo, tinh hoàn và gan. Xem phần Chống chỉ định và Lưu ý.

Việc dùng thuốc cho trẻ em

• An toàn và hiệu quả của việc dùng thuốc cho trẻ em chưa được thiết lập. Việc dùng liều cao và lặp lại estrogen trong một thời gian dài làm cho quá trình cốt hoá đầu xương nhanh hơn dẫn tới giảm chiều cao ở tuổi trưởng thành nếu việc điều trị tiến hành trước khi giai đoạn dậy thì kết thúc ở trẻ phát triển bình thường. Với những trẻ mà xương phát triển chưa hoàn thiện, cần phải định kỳ đánh giá sự phát triển của xương.
• Việc điều trị bằng estrogen cho trẻ em chưa dậy thì sẽ làm cho tuyến vú phát triển sớm và sừng hoá tế bào âm đạo và có thể gây ra xuất huyết âm đạo ở trẻ gái. Với trẻ trai, estrogen có thể làm thay đổi quá trình dậy thì bình thường. Tất cả các ảnh hưởng sinh lý và các tác dụng phụ liên quan tới việc dùng estrogen ở người trưởng thành có thể có nguy cơ xảy ra khi dùng cho trẻ em, bao gồm huyết khối tắc mạch và sự phát triển bất thường của một số mô. Do vậy, chỉ dùng estrogen cho trẻ em khi thật sự cần thiết và chỉ dùng ở liều tối thiểu có tác dụng.

Bảo quản

• Giữ thuốc nơi khô ráo, dưới 30°C.