Crestor 10mg Rosuvastatin điều trị tăng cholesterol máu 28 viên

Chỉ định dùng Crestor 10mg

Thuốc Crestor 10mg điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).

Điều trị rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III): Crestor được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III).

Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi và người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như gạn tách LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Bệnh nhi từ 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL-C > 190mg/dL hay > 160mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có hai hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.

Crestor 10mg được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C để đạt các mức mục tiêu.

Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát.

Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch như là ≥ 50 tuổi ở nam giới, ≥ 60 tuổi ở nữ giới, hsCRP ≥2mg/L và có thêm ít nhất một yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm, Crestor 10mg được chỉ định:

• Giảm nguy cơ đột qụy.
• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Mắc bệnh gan tiến triển, tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Có bệnh lý về cơ.
• Đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Chống chỉ định liều 40 mg cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân, bao gồm:
• Suy thận vừa (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
• Suy giáp.
• Tiền sử gia đình hoặc bản thân mắc bệnh lý cơ có tính di truyền.
• Tiền sử tổn thương cơ trước đây gây ra bởi thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat.
• Nghiện rượu.
• Các tình trạng làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
• Bệnh nhân châu Á.
• Dùng kết hợp fibrat.

Dược lực học

• Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA-reductase (enzym xúc tác chuyển hoá 3-hydroxy-3-methylglutaryl coezyme A thành tiền chất của cholesterol là mevalonat). Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, dẫn đến tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, kết quả làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu:

• Rosuvastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố:

• Rosuvastatin phân bố chủ yếu ở gan. Thể tích phân bố khoảng 134 L. 90% Rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hoá:

• Chỉ có 10% Rosuvastatin bị chuyển hoá, chủ yếu qua CYP 2C9 và một phần nhỏ qua 2C19, 3A4 và 2D6. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl và lactone.

Thải trừ:

• Khoảng 90% liều Rosuvastatin đào thải dạng nguyên vẹn qua phân và phần còn lại qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Cách dùng

• Trước khi bắt đầu dùng thuốc, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn để giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.
• Thuốc dùng đường uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Cách dùng

Crestor 10mg có thể dùng bất kỳ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị tăng cholesterol máu:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng Crestor. Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn. Hiệu chỉnh liều đến liều kế tiếp có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần thiết. Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40 mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên. Cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Dự phòng biến cố tim mạch:

Trong các nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều dùng là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Khoảng liều khuyến cáo là 5 – 10 mg/ngày đường uống trên bệnh nhân 8 đến <10 tuổi, liều 5-20 mg/ngày trên bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày đường uống trên bệnh nhi từ 7 đến17 tuổi.

Người cao tuổi

Nên bắt đầu với liều 5 mg 1 lần 1 ngày ở người hơn 70 tuổi.

Không cần điều chỉnh liều do tuổi tác.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60mL/phút) là 5 mg. Liều 40 mg được chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận trung bình. Chống chỉ định dùng Crestor cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤7. Tuy nhiên mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng Crestor cho các bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên thận:

• Bệnh nhân có thể bị protein niệu khi điều trị bằng Crestor ở liều cao (40 mg). Tình trạng này phần lớn chỉ thoáng qua và thỉnh thoảng xảy ra nhưng cần đánh giá chức năng thận thường xuyên khi kê đơn Crestor liều cao kéo dài.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

• Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ớ những bệnh nhân điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Không nên đo nồng độ creatin kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 – 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nội tiết: Đái tháo đường.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Cơ xương: Đau cơ.
• Toàn thân: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Ngứa, phát ban, mề đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan mật: Tăng men gan transaminase.
• Xương khớp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 25°C.
• Để xa tầm tay trẻ em.