Crestor 5mg Rosuvastatin điều trị tăng cholesterol máu 28 viên

Chỉ định

Thuốc Crestor 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lla kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Hỗ trợ khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Điều trị rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng Lipoprotein máu type Ill): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu type Ill).
• Điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân người lớn tăng triglycerid.
• Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử cho bệnh nhi từ 7 – 17 tuổi và người lớn: Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH) cho bệnh nhi từ 8 – 17 tuổi: Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 – 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL-C >190 mg/dL hay >160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
• Điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn và làm giảm cholesterol toàn phần cùng với LDL-C đến mức mục tiêu.
• Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát: Ở bệnh nhân có nguy cơ bệnh tim mạch như là > 50 tuổi ở nam giới, > 60 tuổi ở nữ giới, hsCRP > 2mg/L và có ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch: Tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành sớm.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Mắc bệnh gan tiến triển, tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Có bệnh lý về cơ.
• Đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Chống chỉ định liều 40 mg cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân, bao gồm:
• Suy thận vừa (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
• Suy giáp.
• Tiền sử gia đình hoặc bản thân mắc bệnh lý cơ có tính di truyền.
• Tiền sử tổn thương cơ trước đây gây ra bởi thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat.
• Nghiện rượu.
• Các tình trạng làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
• Bệnh nhân châu Á.
• Dùng kết hợp fibrat.

Dược lực học

• Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA-reductase (enzym xúc tác chuyển hoá 3-hydroxy-3-methylglutaryl coezyme A thành tiền chất của cholesterol là mevalonat). Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, dẫn đến tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, kết quả làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu:

• Rosuvastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố:

• Rosuvastatin phân bố chủ yếu ở gan. Thể tích phân bố khoảng 134 L. 90% Rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hoá:

• Chỉ có 10% Rosuvastatin bị chuyển hoá, chủ yếu qua CYP 2C9 và một phần nhỏ qua 2C19, 3A4 và 2D6. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl và lactone.

Thải trừ:

• Khoảng 90% liều Rosuvastatin đào thải dạng nguyên vẹn qua phân và phần còn lại qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Cách dùng

• Trước khi bắt đầu dùng thuốc, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn để giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.
• Thuốc dùng đường uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn:

Điều trị tăng cholesterol máu:

• Liều khởi đầu: 1 hoặc 2 viên/ngày (tương đương 5 hoặc 10 mg) x 1 lần/ngày cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng Crestor.
• Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn. Hiệu chỉnh liều đến liều kế tiếp có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần thiết.
• Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40 mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.
• Cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Dự phòng biến cố tim mạch:

• 4 viên (tương đương 20 mg) x 1 lần/ngày.

Trẻ em:

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử:

• Từ 8 đến dưới 10 tuổi: 1 – 2 viên (tương đương 5 – 10 mg)/ngày.
• Từ 10 đến 17 tuổi: 1 – 4 viên (tương đương 5 – 20 mg)/ngày.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:

• Từ 7 đến 17 tuổi: 4 viên (tương đương 20 mg) x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi (trên 70 tuổi):

• Liều khởi đầu: 1 viên (5 mg) x 1 lần/ngày.
• Không cần chỉnh liều dựa trên tuổi tác.

Bệnh nhân suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.
• Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút): 5 mg.
• Liều 40 mg được chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận trung bình.
• Chống chỉ định dùng Crestor cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan:

• Thận trong khi sử dụng Crestor 5mg cho đối tượng này. Đánh giá chức năng thận của bệnh nhân có điểm Child-Pugh 8 – 9 trước khi kê đơn.
• Chống chỉ định Crestor 5mg cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.

Bệnh nhân châu Á:

1. Khởi đầu bằng liều 5 mg/lần/ngày. Thận trọng khi kê liều trên 20 mg/ngày.

Phối hợp thuốc:

Khi dùng đồng thời Crestor 5mg với gemfibrozil, atazanavir và ritonavir, lopinavir và ritonavir hoặc simeprevir:

• Liều khởi đầu: 5 mg/lần/ngày.
• Liều duy trì: Không vượt quá 10 mg/lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên thận:

• Bệnh nhân có thể bị protein niệu khi điều trị bằng Crestor ở liều cao (40 mg). Tình trạng này phần lớn chỉ thoáng qua và thỉnh thoảng xảy ra nhưng cần đánh giá chức năng thận thường xuyên khi kê đơn Crestor liều cao kéo dài.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

• Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ớ những bệnh nhân điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Không nên đo nồng độ creatin kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 – 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nội tiết: Đái tháo đường.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Cơ xương: Đau cơ.
• Toàn thân: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Ngứa, phát ban, mề đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan mật: Tăng men gan transaminase.
• Xương khớp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.\

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 25°C.
• Để xa tầm tay trẻ em.