Thuốc Esperal 500mg

Thuốc Esperal 500mg Sanofi dùng để điều trị nghiện rượu mãn tính.

• Nhà sản xuất: Novartis
• Tên thuốc gốc: Disulfiram
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 20 viên
• Số đăng ký: VD-11342-10
• Sản xuất tại: Pháp

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Disulfiram: 500mg

Thành phần tá dược:

Povidone, carmellose sodium, Magnesium stearate, cellulose vi tinh thể.

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Esperal 500mg dùng để điều trị nghiện rượu mãn tính.

Cách dùng thuốc Esperal 500mg

• Dùng đường uống
• Chỉ dùng sau khi bệnh nhân đã kiêng rượu ít nhất 12 giờ
• ChỈ sử dụng để hỗ trợ điều trị hỗ trợ & tâm lý; ở bệnh nhân có động lực muốn bỏ rượu.

Liều dùng thuốc Esperal 500mg

• Trong giai đoạn điều trị ban đầu, dùng liều tối đa 500 mg/ngày trong 1 đến 2 tuần.
• Sau đó dùng liều duy trì 250mg uống mỗi ngày một lần. Esperal 500mg thường được sử dụng điều trị ít nhất 6 tháng đến 1 năm để kiêng rượu.
• Liều khuyến cáo tối đa là 500 mg/ngày.

Quá liều

• Nếu có bất kì phản ứng phụ nào như nôn mửa, đau bụng hay nổi mẩn nhiều phải lập tức đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất kiểm tra và cấp cứu.

Quên liều

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Dùng các liều còn lại trong ngày với khoảng cách đều nhau trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Người quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc thuốc Esperal 500mg không được sử dụng.
• Nếu bệnh nhân bị dị ứng phải nói cho dược sĩ hoặc bác sĩ biết ngay lập tức.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Esperal 500mg

• Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, nhức đầu, mụn trứng cá, cảm giác có vị tỏi hoặc kim loại trong miệng khi cơ thể bạn dần thích nghi với thuốc.
• Đôi khi, bạn có thể mắc các bệnh về gan từ bình thường đến nghiêm trọng và thậm chí dẫn đến tử vong ngay cả khi bạn không có tiền sử bệnh gan.

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng sau đây, ngưng dùng Disulfiram và gọi cấp cứu ngay:

• Dị ứng.
• Co giật.
• Mệt mỏi.
• Nước tiểu đậm màu.
• Vàng da, vàng mắt.
• Thay đổi khẩu vị nhiều.
• Cảm thấy yếu, chóng mặt.
• Tiêu chảy nặng, nôn mửa.

Các tác dụng phụ khác bao gồm:

• Phát ban da hoặc mụn trứng cá
• Đau đầu nhẹ
• Buồn ngủ, mệt mỏi
• Liệt dương
• Miệng có vị kim loại
• Sưng hoặc đau lưỡi.
• Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác chống chỉ định

• Benznidazole: Làm tăng độc tính của nhau bằng cách ức chế aldehyde dehydrogenase, không kê toa benznidazole cho bệnh nhân đã dùng disulfiram trong 2 tuần qua
• Dronabinol: Làm tăng độc tính của nhau bằng cách ức chế aldehyde dehydrogenase, ngừng disulfiram 14 ngày trước khi dùng Dronabinol và không dùng disulfiram 7 ngày sau khi hoàn tất điều trị bằng Dronabinol
• Eliglustat: Làm tăng nồng độ Eliglustat bằng cách ảnh hưởng đến CYP2D6. Nêu dùng chung với chất cảm ứng mạnh với CYP2D6 giảm liều Eliglustat xuống từ 84mg 2 ngày 1 lần thành 84mg 1 ngày 1 lần
• Ritonavir: Tăng độc tính của Ritobavir bằng cách ức chế aldehyde dehydrogenase

Tương tác nghiêm trọng, sử dụng thay thế

• Carbamazepine, disulfiram. Làm tăng độc tính của 2 loại. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Tránh uống rượu và các chất gây độc cho gan, bao gồm các chất bổ sung thảo dược và các loại thuốc khác ngoài bedaquiline và linezolid.
• Disulfiram sẽ làm tăng mức độ hoặc tác dụng của etanol bằng cách ảnh hưởng đến chuyển hóa enzym CYP2E1 ở gan. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế.
• Disulfiram làm tăng độc tính của etanol do giảm chuyển hóa. Chống chỉ định. Tăng cường thần kinh trung ương & thải độc tim.
• Disulfiram sẽ làm tăng mức độ hoặc tác dụng của lonafarnib bằng cách ảnh hưởng đến chuyển hóa enzym CYP3A4 ở gan / ruột. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời lonafarnib (một chất nền CYP3A nhạy cảm) với các chất ức chế CYP3A yếu, hãy giảm xuống hoặc tiếp tục lonafarnib ở liều khởi đầu. Theo dõi chặt chẽ các rối loạn nhịp tim và các biến cố (ví dụ: ngất, tim đập nhanh) vì chưa rõ tác dụng của lonafarnib trên khoảng QT.
• Disulfiram làm tăng độc tính của metronidazol do giảm chuyển hóa. Chống chỉ định. Tăng cường thần kinh trung ương & thải độc tim.
• Disulfiram và pexidartinib gây tăng nồng độ 2 chất. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Pexidartinib có thể gây độc cho gan. Tránh dùng chung pexidartinib với các sản phẩm khác có thể gây độc cho gan.
• Selinexor, disulfiram. cơ chế tương tác không xác định. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Bệnh nhân được điều trị bằng selinexor có thể bị nhiễm độc thần kinh. Tránh dùng selinexor với các thuốc khác có thể gây chóng mặt hoặc lú lẫn.
• Tinidazole làm tăng độc tính của disulfiram bằng cách ức chế aldehyde dehydrogenase. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Nên tránh đồ uống có cồn và các chế phẩm có chứa etanol hoặc propylen glycol trong khi điều trị bằng tinidazole và trong 3 ngày sau đó vì có thể xảy ra co thắt bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu và đỏ bừng. Không nên dùng tinidazole cho những bệnh nhân đã dùng disulfiram trong vòng hai tuần qua. .
• Disulfiram, tipranavir. Cơ chế: giảm chuyển hóa. Tránh hoặc Sử dụng Thuốc Thay thế. Nguy cơ phản ứng disulfiram (viên nang tipranavir chứa cồn).

Chỉ số theo dõi

• Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) tại thời điểm ban đầu, sau 10-14 ngày, sau đó định kỳ.
• Cống thức máu (CBC).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Không dùng Disulfiram nếu đã uống rượu trong vòng 12 giờ qua. Không uống rượu trong khi dùng disulfiram, và trong tối đa 14 ngày sau khi ngừng dùng thuốc này.
• Người uống disulfiram tránh dùng siro ho, nước sốt, giấm, rượu ngọt và những chế phẩm khác có chứa rượu. Dùng ngoài, thuốc xoa hoặc thuốc rửa có cồn, kể cả nước thơm dùng sau khi cạo râu và nước xoa lưng, có thể đủ để gây phản ứng disulfiram – rượu. Cần báo cho người bệnh biết là phản ứng disulfiram – rượu có thể xảy ra nhiều tuần sau khi đã ngừng dùng disulfiram. Người dùng disulfiram phải được thông báo đầy đủ về nguy cơ của liệu pháp disulfiram, hướng dẫn gia đình người bệnh về nguy cơ của phản ứng disulfiram – rượu, và cho họ biết không được dùng disulfiram để điều trị ngộ độc rượu cấp tính ở người bệnh.
• Vì viêm gan do quá mẫn và loạn tạo máu đã xảy ra với disulfiram, nên phải làm xét nghiệm transaminase ban đầu và tiếp theo cứ 10 – 14 ngày một lần. Phải dùng thận trọng disulfiram cho người bệnh đái tháo đường, thiểu năng tuyến giáp, cơn động kinh, thương tổn não, viêm thận mạn hoặc cấp tính, xơ gan hoặc suy gan, điện não đồ không bình thường, hoặc nghiện nhiều loại thuốc.

Rượu

Không an toàn

• Uống rượu với Esperal 500mg là không an toàn.

Thận

Thận trọng

• Thuốc Esperal 500mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

Thận trọng

• Esperal 500mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Esperal 500mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B2

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: C

Phụ nữ mang thai

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Esperal 500mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Esperal 500mg có thể không an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Disulfiram tạo ra sự nhạy cảm với rượu dẫn đến phản ứng rất khó chịu khi bệnh nhân đang điều trị uống ngay cả một lượng nhỏ rượu. Disulfiram ngăn chặn quá trình oxy hóa rượu ở giai đoạn acetaldehyde trong quá trình chuyển hóa rượu sau khi uống disulfiram, nồng độ acetaldehyde trong máu có thể cao hơn từ 5 đến 10 lần so với nồng độ được tìm thấy trong quá trình chuyển hóa cùng một lượng rượu. Sự tích tụ acetaldehyde trong máu tạo ra một phức hợp các triệu chứng rất khó chịu được gọi là phản ứng disulfiram-alcohol. Phản ứng này, tỷ lệ với liều lượng của cả disulfiram và rượu, sẽ tồn tại miễn là rượu được chuyển hóa. Disulfiram dường như không ảnh hưởng đến tốc độ đào thải rượu ra khỏi cơ thể. Dùng disulfiram kéo dài không tạo ra dung nạp; Bệnh nhân càng điều trị lâu, anh ta càng trở nên nhạy cảm hơn với rượu.
• Disulfiram ngăn chặn quá trình oxy hóa rượu ở giai đoạn acetaldehyde trong quá trình chuyển hóa rượu sau khi uống disulfiram gây ra sự tích tụ acetaldehyde trong máu, tạo ra các triệu chứng rất khó chịu. Disulfiram ngăn chặn quá trình oxy hóa rượu thông qua sự bất hoạt không thể đảo ngược của aldehyde dehydrogenase, hoạt động trong bước thứ hai của quá trình sử dụng ethanol. Ngoài ra, disulfiram liên kết cạnh tranh và ức chế thụ thể benzodiazepine ngoại vi, có thể cho thấy một số giá trị trong điều trị các triệu chứng cai rượu, tuy nhiên hoạt động này chưa được nghiên cứu rộng rãi.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, sự hấp thu có thể thay đổi.

Phân bổ

• Phân phối chủ yếu đến thận, tuyến tụy, gan, ruột và chất béo.

Chuyển hóa

• Disulfiram được chuyển hóa nhanh chóng thành axit diethyldithiocarbamic (DDC), được liên hợp với axit glucuronic, bị oxy hóa thành sulphat, bị metyl hóa và bị phân hủy thành dietylamin và cacbon đisunfua.

Thải trừ

• Bài tiết chủ yếu qua thận.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

N07BB01-Disulfiram

• N07BB – Thuốc được sử dụng để cai nghiện rượu
• N07B – THUỐC CAI NGHIỆN
• N07 – THUỐC HỆ THẦN KINH KHÁC
• N – HỆ THẦN KINH

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C
• Để xa tầm tay trẻ em.