Thuốc Dostinex 0.5mg

Thuốc Dostinex 0.5mg Pfizer điều trị tình trạng rối loạn bài tiết prolactin, hội chứng Sella rỗng, xuất hiện khối u lành tính ở tuyến yên.

Viên nén màu trắng ngà hình oval khắc “P U” ở một mặt và “700” ở mặt còn lại.

• Nhà sản xuất: Pfizer
• Tên thuốc gốc: Dostinex
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ 8 viên
• Sản xuất tại: Úc

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Cabergoline: 0.5mg

Thành phần tá dược:

Lactose, Leucine

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Dostinex 0.5mg điều trị tình trạng rối loạn bài tiết prolactin mà cụ thể là tăng tiết prolactin nguyên phát.
• Điều trị tăng prolactin huyết, hội chứng Sella rỗng.
• Điều trị triệu chứng do xuất hiện khối u lành tính ở tuyến yên.
• Điều trị các triệu chứng khác như rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, rò rỉ sữa bất thường, chứng vú to ở nam giới.
• Ngoài ra thuốc còn được chỉ định trong phối hợp điều trị ở các bệnh nhân Parkinson trong 1 số trường hợp.

Cách dùng thuốc Dostinex 0.5mg

• Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén nên được chỉ định dùng theo đường uống nguyên viên với nước, thường uống cùng với bữa ăn.

Liều dùng thuốc Dostinex 0.5mg

• Thường uống bắt đầu với liều thấp khoảng 1 viên mỗi tuần chia 2 ngày, sau đó tăng liều cho đến liều điều trị tối ưu nhưng không quá 4 viên 1 tuần chia 2 ngày, sử dụng thuốc cho người mới bắt đầu cần có sự theo dõi và giám sát của bác sĩ điều trị
• Đối với người cao tuổi cần chỉnh liều phù hợp.

Quá liều

• Các triệu chứng quá liều có thể là những triệu chứng kích thích quá mức các thụ thể Dopamine, ví dụ như buồn nôn, nôn, phàn nàn về dạ dày, hạ huyết áp tư thế, lú lẫn / rối loạn tâm thần hoặc ảo giác.
• Cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ để loại bỏ thuốc không được hấp thu và duy trì huyết áp, nếu cần. Ngoài ra, việc sử dụng thuốc đối kháng Dopamine có thể được khuyến khích.

Quên liều

• Gọi cho bác sĩ nếu bạn quên liều

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Đối với các bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc và tá dược.
• Đối với bệnh nhân có suy thận nặng.
• Đối với bệnh nhân có tăng huyết áp nặng, đau thắt ngực, suy tim nặng.
• Đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng với nấm cựa gà.
• Đối với trẻ em dưới 6 tuổi.
• Đối với phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu của thai kì.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo khi điều trị bằng cabergoline với tần suất sau: Rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10); không phổ biến (≥1 / 1.000 đến ≤1 / 100); hiếm (≥1 / 10.000 đến ≤1 / 1.000); rất hiếm (≤1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Hệ thống cơ quan	Tính thường xuyên	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tim	Rất phổ biến	Bệnh van tim (bao gồm nôn trớ) và các rối loạn liên quan (viêm màng ngoài tim và tràn dịch màng ngoài tim)
Không phổ biến	Đánh trống ngực
Không biết	Cơn đau thắt ngực
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Không phổ biến	Khó thở, tràn dịch màng phổi, xơ hóa, (bao gồm cả xơ phổi), chảy máu cam
Rất hiếm	Xơ hóa màng phổi
Không biết	Rối loạn hô hấp, suy hô hấp, viêm màng phổi, đau ngực
Rối loạn hệ thống miễn dịch	Không phổ biến	Phản ứng quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh	Rất phổ biến	Nhức đầu *, chóng mặt / chóng mặt *
Phổ biến	sự im lặng
Không phổ biến	Rối loạn nhịp tim thoáng qua, ngất, dị cảm
Không biết	Bắt đầu giấc ngủ đột ngột, run
Rối loạn mắt	Không biết	Khiếm thị
Rối loạn tâm thần	Phổ biến	Trầm cảm
Không phổ biến	Tăng ham muốn tình dục
Không biết	Hung dữ, ảo tưởng, quá khích, cờ bạc bệnh hoạn, rối loạn tâm thần, ảo giác
Rối loạn mạch máu	Phổ biến	Cabergoline nói chung có tác dụng hạ huyết áp ở những bệnh nhân điều trị lâu dài; Hạ huyết áp tư thế, bốc hỏa **
Không phổ biến	Co thắt mạch kỹ thuật số, ngất xỉu
Rối loạn tiêu hóa	Rất phổ biến	Buồn nôn *, khó tiêu, viêm dạ dày, đau bụng *
Phổ biến	Táo bón, nôn mửa **
Quý hiếm	Đau vùng thượng vị
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý	Rất phổ biến	Suy nhược ***, mệt mỏi
Không phổ biến	Phù, phù ngoại vi
Rối loạn gan-mật	Không biết	Chức năng gan bất thường
Rối loạn da và mô dưới da	Không phổ biến	Phát ban, rụng tóc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết	Không phổ biến	Chuột rút chân
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú	Phổ biến	Đau vú
Điều tra	Phổ biến	Giảm huyết áp không có triệu chứng (tâm thu ≥ 20 mmHg và tâm trương ≥ 10 mmHg)
Không phổ biến	Sự giảm giá trị hemoglobin đã được quan sát thấy ở những phụ nữ bị rối loạn nhịp tim trong vài tháng đầu tiên sau khi hành kinh.
Không biết	Creatinin phosphokinase trong máu tăng, chức năng gan xét nghiệm bất thường

* Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactin máu; Thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa

** Thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactinaemin; Ít gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa

*** Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị chứng rối loạn tăng prolactinaemin; Ít gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Việc sử dụng đồng thời với các thuốc khác trong thời kỳ đầu của thời kỳ dậy thì, đặc biệt là các ancaloit ergot, không liên quan đến các tương tác có thể phát hiện làm thay đổi hiệu quả và độ an toàn của cabergoline.
• Không có thông tin về sự tương tác giữa cabergoline và các ancaloit ergot khác; do đó, việc sử dụng đồng thời các thuốc này trong quá trình điều trị lâu dài với cabergoline không được khuyến cáo.
• Vì cabergoline phát huy tác dụng điều trị bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine, không nên dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng dopamine (chẳng hạn như phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide) vì chúng có thể làm giảm tác dụng hạ prolactin của cabergoline.
• Cũng như các dẫn xuất ergot khác, không nên dùng cabergoline với các kháng sinh macrolid (ví dụ như erythromycin) do làm tăng sinh khả dụng toàn thân của cabergoline.

Chỉ số theo dõi

Huyết áp (cả khi ngồi / nằm ngửa và đứng); mức prolactin huyết thanh (hàng tháng cho đến khi bình thường hóa); tốc độ lắng hồng cầu, chụp X quang phổi và creatinin huyết thanh (lúc ban đầu và trong khi điều trị nếu cần); các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh lý màng phổi, suy thận, tắc nghẽn mạch niệu quản / ổ bụng và suy tim.Siêu âm tim: Theo dõi theo chỉ định lâm sàng. Mặc dù ghi nhãn của Hoa Kỳ quy định rằng siêu âm tim nên được thực hiện lúc ban đầu và 6 đến 12 tháng một lần trong khi điều trị, các hướng dẫn hiện hành cho thấy rằng bệnh nhân dùng liều ≤2 mg / tuần có thể không cần siêu âm tim định kỳ để theo dõi các bất thường van tim (ES [Katznelson 2014 ]; ES [Melmed 2011]).Chứng to cực (sử dụng ngoài nhãn): Yếu tố tăng trưởng giống insulin 1 (IGF-1), hormone tăng trưởng và prolactin mỗi 4 đến 6 tuần sau khi điều chỉnh liều, sau đó cứ 4 đến 6 tháng sau khi bình thường hóa IGF-1 (AACE [Katznelson 2011 ]; Abs 1998; ACG [Melmed 2018]).Bệnh Cushing (sử dụng ngoài nhãn): Cortisol tự do trong nước tiểu (24 giờ) cứ 1 đến 2 tháng một lần trong khi chuẩn độ liều, sau đó định kỳ (Godbout 2010; Pivonello 2009).

Lưu ý khi sử dụng thuốc Dostinex 0.5mg (Cảnh báo và thận trọng)

Thận trọng khi dùng thuốc, nếu có những biểu hiện dưới đây không sử dụng thuốc

• Tăng huyết áp không kiểm soát được
• Tăng huyết áp thai kỳ, bao gồm cả sản giật và tiền sản giật
• Tiền sử bệnh tim hoặc hô hấp
• Nếu bạn đã từng bị rối loạn van tim
• Nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc có nguồn gốc từ nấm cựa gà như ergotamine (Ergomar, Cafergot, Migergot), dihydroergotamine (DHE 45, Migranal), ergonovine (Ergotrate), hoặc methylergonovine (Methergine).

Rượu

Thận trọng

• Thận trọng khi dùng đồ uống có cồn với thuốc Dostinex 0.5mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

An toàn nếu được chỉ định

• Thuốc Dostinex 0.5mg có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều Dostinex 0.5mg ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

Thận trọng

• Thuốc Dostinex 0.5mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Thận trọng

• Dostinex có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B1

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: B

Phụ nữ mang thai

An toàn nếu được chỉ định

• Dostinex thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.

Phụ nữ cho con bú

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Dostinex có thể không an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.
• Thuốc thường không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú vì nó ức chế tiết sữa.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Thụ thể dopamine D2 là thụ thể ghép nối với protein G xuyên màng liên kết với protein Gi . Ở sinh vật có vú, kích thích dopamine D2 gây ra sự ức chế adenylyl cyclase, làm giảm nồng độ cAMP nội bào và ngăn chặn sự giải phóng Ca 2+ phụ thuộc vào IP3 nội bào. Sự giảm nồng độ canxi nội bào cũng có thể xảy ra do ức chế dòng canxi qua các kênh canxi định lượng điện thế, thay vì ức chế adenylyl cyclase. Ngoài ra, sự kích hoạt thụ thể ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa p42 / p44 MAPK và làm giảm sự phosphoryl hóa kinase của MAPK / ERK. Sự ức chế MAPK dường như được trung gian bởi sự ức chế MAPK / ERK kinase phụ thuộc c-Raf và B-Raf. Sự phóng thích hormone tăng trưởng do dopamine từ tuyến yên qua trung gian do giảm dòng canxi nội bào thông qua các kênh canxi định lượng điện thế thay vì ức chế adenylyl cyclase. Kích thích dopamine D2 các thụ thể trong con đường nigrostriatal dẫn đến cải thiện hoạt động cơ phối hợp ở những người bị rối loạn vận động. Cabergoline là một chất chủ vận thụ thể dopamine tác dụng kéo dài với ái lực cao với thụ thể D2. Các nghiên cứu về liên kết thụ thể chỉ ra rằng cabergoline có ái lực thấp với các thụ thể dopamine D1, α 1 , – và α 2 – adrenergic, và 5-HT 1 – và 5-HT 2 -serotonin.

Dược động học

Hấp thu

• Có chuyển hóa lần đầu đã, tuy nhiên khả dụng sinh học tuyệt đối vẫn chưa được biết.

Phân bố

• Liên kết protein: Liên kết vừa phải (40% đến 42%) với protein huyết tương người theo cách không phụ thuộc vào nồng độ.

Chuyển hóa

• Gan mật. Cabergoline được chuyển hóa nhiều, chủ yếu thông qua thủy phân liên kết acylurea của gốc urê. Chuyển hóa qua trung gian cytochrome P-450 dường như là tối thiểu. Chất chuyển hóa chính được xác định trong nước tiểu là 6-allyl-8b-carboxy-ergoline (4-6% liều dùng). Ba chất chuyển hóa khác được xác định trong nước tiểu (dưới 3% liều dùng).

Thải trừ

• Sau khi uống cabergoline phóng xạ cho năm tình nguyện viên khỏe mạnh, khoảng 22% và 60% liều dùng được bài tiết lần lượt qua nước tiểu và phân trong vòng 20 ngày. Dưới 4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải được ước tính từ dữ liệu nước tiểu của 12 đối tượng khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 63 đến 69 giờ.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

G02CB03-Cabergoline

• G02CB — Chất ức chế Prolactine
• G02C — THUỐC TRỊ BỆNH PHỤ KHOA KHÁC
• G02 — THUỐC TRỊ BỆNH PHỤ KHOA KHÁC
• G — HỆ TIẾT NIỆU SINH DỤC VÀ HORMON GIỚI TÍNH

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em