Công dụng thuốc Finasteride

Thuốc Finasteride 1mg và Finasteride 5mg thường được sử dụng để điều trị bệnh liên quan đến có các triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH) gồm đái dắt, hẹp niệu đạo, khó đi tiểu,…

Thuốc Finasteride 1mg và Finasteride 5mg là thuốc gì?

Finasteride là chất ức chế alpha-5-testosterone reductase, được bào chế dưới dạng viên nén bao phim hàm lượng 1 mg và 5 mg.

Thành phần tá dược trong 1 viên nén bao gồm: Avicel 101, Lactose monohydrat, Tinh bột mì, Pharmacoat 615, PEG 6000, Natri docusat, natri starch glycolate, magnesi stearat, Bột talc, Titan dioxyd, Tween 80, Màu carmin indigo lake, Xanh Patent.

Thuốc Finasteride được các bác sĩ kê đơn chỉ định trong các trường hợp:

Thuốc Finasteride 1 mg

• Chỉ định trong điều trị trong giai đoạn đầu của chứng rụng tóc nội tiết tố nam (rụng tóc nội sinh tố).
• Ổn định quá trình rụng tóc nội sinh tố ở nam giới trong độ tuổi từ 18-41 tuổi. Hiệu quả của nó đối với chứng rụng tóc hoặc rụng tóc tạm thời vẫn chưa được xác định.

Thuốc Finasteride 5 mg

Điều trị và kiểm soát tăng sản lành tính tiền liệt tuyến (BPH) ở những bệnh nhân có tuyến tiền liệt phì đại để:

• Gây ra sự thoái triển của tuyến tiền liệt mở rộng, cải thiện lưu lượng nước tiểu và cải thiện các triệu chứng liên quan đến BPH.
• Giảm tỷ lệ bí tiểu cấp tính và nhu cầu phẫu thuật bao gồm cắt bỏ tuyến tiền liệt qua đường nội soi (TURP) và cắt tuyến tiền liệt.

Công dụng thuốc Finasteride là gì?

Dược động học

Finasteride là một 4-ada steroid, ức chế 5α-reductase loại 2 ở người (hiện diện trong nang tóc) với độ chọn lọc cao hơn 100 lần so với 5α- reductase loại 1 ở người, và ngăn chặn sự chuyển đổi ngoại vi của testosterone thành androgen dihydrotestosterone ( DHT). Finasteride do đó có hoạt tính kháng androgen. Ức chế 5- alpha reductase dẫn đến tăng testosterone và oestrogen đồng thời với giảm dihydrotestosterone. Ở nam giới bị rụng tóc kiểu nam, da đầu bị hói có chứa các nang tóc thu nhỏ và lượng DHT tăng lên. Finasteride ức chế một quá trình chịu trách nhiệm cho việc thu nhỏ các nang tóc trên da đầu, có thể dẫn đến sự đảo ngược tạm thời của quá trình tạo hói.

Dược lực học

Sự hấp thụ

Sinh khả dụng qua đường uống của Finasteride là khoảng 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và sự hấp thụ hoàn toàn sau 6 đến 8 giờ.

Phân bổ

Liên kết với protein xấp xỉ 93%. Thể tích phân phối khoảng 76 lít (44-96 l). Ở trạng thái ổn định sau khi dùng liều 1mg / ngày, nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride trung bình là 9,2 ng / ml và đạt được sau khi uống 1 đến 2 giờ; AUC (0-24 giờ) là 53 ng • giờ / ml.

Finasteride đã được thu hồi trong dịch não tủy (CSF), nhưng thuốc dường như không tập trung ưu tiên vào dịch não tủy. Một lượng rất nhỏ của Finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của các đối tượng nhận Finasteride. Các nghiên cứu trên khỉ rhesus cho thấy rằng lượng này không được coi là có nguy cơ đối với bào thai nam đang phát triển.

Chuyển đổi sinh học

Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống cytochrome P450 3A4 nhưng không ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 3A4. Sau khi uống 14C-Finasteride ở người, hai chất chuyển hóa của Finasteride được xác định chỉ sở hữu một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của Finasteride.

Loại bỏ

Sau khi dùng liều uống 14 C-Finasteride ở người, khoảng 39% (32-46%) liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Hầu như không có thuốc không thay đổi nào được bài tiết qua nước tiểu) và 57% (51-64%) tổng liều được thải trừ qua phân.

Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 165 ml / phút (70-279 ml / phút).

Tỷ lệ đào thải của Finasteride giảm phần nào theo tuổi. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 5-6 giờ (3-14 giờ) (ở nam giới trên 70 tuổi là 8 giờ (6-15 giờ)). Những phát hiện này không có ý nghĩa lâm sàng và do đó, việc giảm liều lượng ở người lớn tuổi không được đảm bảo.

Bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận mãn tính, với độ thanh thải creatinin dao động từ 9-55ml / phút, diện tích dưới đường cong, nồng độ tối đa trong huyết tương, thời gian bán thải và liên kết với protein của Finasteride không thay đổi sau khi dùng một liều đơn 14C-Finasteride tương tự với các giá trị thu được ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.

Chống chỉ định của thuốc Finasteride

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tác dược nào của thuốc Finasteride
• Phụ nữ mang thai hay nghi ngờ mang thai: Do khả năng ức chế chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT) của Finasteride, nên Finasteride có thể gây ra các bất thường cho cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nam khi dùng cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú
• Trẻ em dưới 18 tuổi

Tác dụng phụ của thuốc Finasteride

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Chưa biết: Phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như phát ban, ngứa, nổi mày đay và phù mạch (bao gồm sưng môi, lưỡi, cổ họng và mặt).

Tâm thần

• Không phổ biến: Giảm ham muốn tình dục
• Không phổ biến: Trầm cảm
• Chưa biết: Lo lắng

Rối loạn tim

Chưa biết: Palpitation

Rối loạn gan mật

Chưa biết: Tăng men gan.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

• Không phổ biến: Rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh (bao gồm giảm lượng xuất tinh)
• Chưa biết: Căng và to vú, Đau tinh hoàn, máu khó đông, vô sinh

Ngoài ra, những điều sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng: rối loạn ham muốn tình dục kéo dài (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) sau khi ngừng điều trị bằng viên Finasteride 1 mg: ung thư vú ở nam giới.

Các tác dụng không mong muốn tình dục liên quan đến thuốc phổ biến hơn ở nam giới được điều trị bằng Finasteride so với nam giới được điều trị bằng giả dược, với tần suất trong 12 tháng đầu lần lượt là 3,8% so với 2,1%. Tỷ lệ mắc các tác dụng này giảm xuống còn 0,6% ở những người đàn ông được điều trị bằng Finasteride trong 4 năm sau đó. Khoảng 1% nam giới trong mỗi nhóm điều trị đã ngừng điều trị do các trải nghiệm bất lợi về tình dục liên quan đến thuốc trong 12 tháng đầu tiên, và tỷ lệ mắc bệnh giảm sau đó.

Tương tác thuốc

Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua, nhưng không ảnh hưởng đến cytochrome P4503A4. Mặc dù nguy cơ Finasteride ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác được ước tính là nhỏ, nhưng có khả năng các chất ức chế và cảm ứng cytochrome P450 3A4 sẽ ảnh hưởng đến nồng độ Finasteride trong huyết tương. Tuy nhiên, dựa trên giới hạn an toàn đã được thiết lập, bất kỳ sự gia tăng nào do sử dụng đồng thời các chất ức chế như vậy đều không có ý nghĩa lâm sàng.

Lưu ý khi sử dụng thuốc

Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA)

Trong các nghiên cứu lâm sàng với viên nén Finasteride 1 mg ở nam giới 18-41 tuổi, giá trị trung bình của kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh giảm từ 0,7 ng / ml lúc ban đầu xuống 0,5 ng / ml vào tháng 12. Tăng gấp đôi mức PSA ở nam giới dùng Finasteride nên được cân nhắc trước khi đánh giá kết quả xét nghiệm này.

Ung thư vú

Ung thư vú đã được báo cáo ở những người đàn ông dùng Finasteride 1 mg trong thời gian hậu sản phẩm. Các bác sĩ nên hướng dẫn bệnh nhân của họ báo cáo kịp thời bất kỳ thay đổi nào trong mô vú của họ như nổi cục, đau, nữ hóa tuyến vú hoặc tiết dịch ở núm vú.

Thay đổi về tâm trạng và trầm cảm

Những thay đổi về tâm trạng bao gồm tâm trạng chán trường, trầm cảm và đôi khi là ý định tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Finasteride 1mg. Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng của tâm thần và nếu những triệu chứng này xảy ra, nên dừng điều trị bằng Finasteride và khuyên bệnh nhân nên đi khám kiểm tra.

Finasteride có chứa lactose

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về thiếu hụt lactase toàn phần, không dung nạp galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Bệnh nhân có lưu lượng nước tiểu giảm nặng và/hoặc thể tích nước tiểu tồn dư lớn cần được theo dõi cẩn thận để tìm bệnh lý tắc nghẽn đường niệu.

Tác động lên kháng nguyên đặc hiệu tiền liệt tuyến (PSA) và phát hiện ung thư tiền liệt tuyến: lợi ích lâm sàng đã được chứng minh là không có ở những bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt được điều trị với Finasteride viên nén 5 mg.

Để tìm ung thư tuyến tiền liệt thì việc khám trực tràng digital, cũng như các đánh giá khác cần được thực hiện ở những bệnh nhân BPH trước khi bắt đầu trị liệu với viên nén Finasteride hàm lượng 5mg và định kỳ sau đó. Nói chung, khi xét nghiệm PSA được thực hiện ở PSA ban đầu >10 ng/ml (Hybritech) thúc đẩy đánh giá thêm và cân nhắc sinh thiết; đối với nồng độ PSA từ 4 đến 10 ng/ml, cần đánh giá thêm.

Có sự chồng chéo đáng kể ở nồng độ PSA giữa những đàn ông có và không có ung thư tuyến tiền liệt. Do đó ở đàn ông bị BPH, giá trị PSA trong khoảng tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt bất kể có điều trị với Finasteride viên nén 5 mg. PSA luc ban đầu < 4ng/mk không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.

Viên nén Finasteride 5mg làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh vào khoảng 50% ở bệnh nhân bị BPH ngay cả khi có mặt ung thư tuyến tiền liệt. Việc làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh ở bệnh nhân BPH được điều trị bằng viên nén Finasteride 5mg cần được cân nhắc khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ sự có mặt ung thư tuyến tiền liệt.

Sự giảm này là tiên đoán được qua toàn bộ khoảng giá trị của PSA, mặc dù nó có thể dao động giữa các cá thể bệnh nhân. Ở những bệnh nhân điều trị viên nén Finasteride 5mg trong 6 tháng hoặc hơn, giá trị cần được tăng gấp đôi để so sánh với khoảng giá trị bình thường ở người không điều trị. Việc điều chỉnh này bảo toàn được độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt của nó.

Bất cứ sự gia tăng nồng độ PSA kéo dài trên bệnh nhân được điều trị với Finasteride cần được đánh giá cẩn thận bao gồm đánh giá việc không tuân thủ điều trị Finasteride viên nén 5 mg.

Phần trăm PSA tự do (tỷ số PSA tự do trên tổng PSA) là giảm không đáng kể bởi viên nén Finasteride 5mg và duy trì không đổi thậm chí dưới ảnh hưởng của Finasteride viên nén 5 mg. Khi sử dụng phần trăm PSA tự do như là một hỗ trợ trong việc phát hiện ung thư tuyến tiền liệt thì không cần thiết phải điều chỉnh.

Cách sử dụng thuốc Finasteride hiệu quả

Finasteride hàm lượng 5 mg

Liều khuyến cáo ở người trưởng thành là một viên nén 5mg hàng ngày, có thể kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Viên nén Finasteride 5mg có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha doxazosin.

Mặc dù có thể thấy việc cải thiện sớm triệu chứng, việc điều trị tối thiểu 6 tháng có thể là cần thiết để đánh giá xem đáp ứng có lợi đã đạt được hay chưa. Sau đó việc điều trị nên được tiếp tục kéo dài.

Finasteride hàm lượng 1mg

Liều khuyến cáo là một viên 1 mg mỗi ngày. Finasteride accord 1mg có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không. Viên thuốc phải được nuốt toàn bộ và không được chia nhỏ hoặc nghiền nát.

Không có bằng chứng cho thấy việc tăng liều lượng sẽ làm tăng hiệu quả.

Hiệu quả và thời gian điều trị cần được bác sĩ điều trị đánh giá liên tục. Nói chung, ba đến sáu tháng điều trị một lần mỗi ngày trước khi có bằng chứng về sự ổn định rụng tóc. Nên sử dụng liên tục để duy trì lợi ích. Nếu ngừng điều trị, các tác dụng có lợi bắt đầu đảo ngược sau sáu tháng và trở lại mức ban đầu sau 9 đến 12 tháng.

Quá Liều & Quên Liều Finasteride

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Những bệnh nhân sử dụng liều đơn Finasteride 5mg lên đến 400 mg và đa liều Finasteride 5mg lên đến 80 mg/ ngày trong vòng 3 tháng mà không thắy tác dụng ngoại ý.

Có hiếm báo cáo bệnh nhân bị quá liều có biểu hiện đau ngực, buồn nôn, nhịp tim không đều và cảm thấy choáng váng hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều

Không có chất giải độc đặc hiệu cho quá liều Finasteride. Trường hợp bệnh nhân bị quá liều, điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Các biện pháp đề nghị bao gồm gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Cũng cần nghĩ đến khả năng ngộ độc nhiều loại thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Theo Vinmec