Thuốc Baraclude 0.5mg

Thuốc Baraclude 0.5mg điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính ở người.

Viên nén bao phim hình tam giác màu trắng kích thước 0.8cm được in “BMS” ở một mặt và “1611” ở mặt còn lại.

Nhà sản xuất: Bristol Myers Squibb
Tên thuốc gốc: Baraclude
Trình bày/Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Số đăng ký: VN-15801-12
Sản xuất tại: Mỹ

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

Entecavir: 0.5mg

Thành phần tá dược:

Lõi viên nén: Crospovidone, Lactose monohydrate, Magiê Stearate, Xenluloza vi tinh thể, Povidone. Tá dược bao phim: Titanium dioxide, Hypromellose, Macrogol 400, Polysorbate 80 (E433)

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Baraclude 0.5mg được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mãn tính ở người lớn với:

Bệnh gan còn bù và bằng chứng về sự nhân lên của virus đang hoạt động, nồng độ alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh tăng liên tục và bằng chứng mô học về tình trạng viêm tích cực hoặc xơ hóa.
Bệnh gan mất bù

Đối với cả bệnh gan còn bù và bệnh gan mất bù, chỉ định này dựa trên dữ liệu thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân chưa sử dụng nucleoside có nhiễm HBV HBeAg dương tính và HBeAg âm tính.

Baraclude cũng được chỉ định để điều trị nhiễm HBV mãn tính ở bệnh nhi chưa dùng nucleoside từ 2 đến <18 tuổi bị bệnh gan còn bù, những người có bằng chứng về sự nhân lên của virus hoạt động và nồng độ ALT trong huyết thanh tăng liên tục, hoặc bằng chứng mô học của tình trạng viêm vừa đến nặng hoặc xơ hóa.

Cách dùng thuốc Baraclude 0.5mg

Dùng đường uống

Liều dùng thuốc Baraclude 0.5mg

Thuốc uống vào lúc đói, ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Dung dịch uống không được hòa với nước hoặc với bất cứ chất lỏng nào khác.
Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên nhiễm HBV mạn tính chưa bao giờ điều trị bằng các thuốc tương tự nucleosid, liều khuyến cáo: Uống 0,5mg/ngày, 1 lần/ngày
Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có tiền sử nhiễm HBV máu trong khi điều trị lamivudin hoặc có HBV được biết kháng lamivudin hoặc telbivudin: Uống 1mg/ngày,
Thời gian dùng thuốc tối ưu chưa biết nhưng ít nhất phải 1 năm.

Clcr (ml/phút)	Liều khuyến cáo cho người chưa dùng nucleosid	Liều khuyến cáo cho người kháng lamivudin
≥ 50	0,5mg ngày 1 lần	1mg ngày 1 lần
30 – 49	0,25mg ngày uống 1 lần* hoặc 0,5mg cách 48 giờ 1 lần	0,5mg ngày 1 lần
10 – 29	0,15mg ngày 1 lần* hoặc 0,5mg cách 72 giờ 1 lần	0,3mg ngày 1 lần* hoặc 0,5mg cách 48 giờ 1 lần
< 10	0,05mg ngày 1 lần* hoặc 0,5mg cách 5 – 7 ngày 1 lần	0,1mg ngày uống 1 lần* hoặc 0,5mg cách 72 giờ 1 lần

Đối với liều < 0,5mg nên dùng dung dịch uống
Tổn thương gan: Không cần điều chỉnh liều.

Quá liều

Có ít kinh nghiệm về quá liều entecavir được báo cáo ở bệnh nhân. Các đối tượng khỏe mạnh được dùng tới 20 mg / ngày trong tối đa 14 ngày và liều duy nhất lên đến 40 mg không có phản ứng phụ không mong muốn. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi về bằng chứng độc tính và được điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn khi cần thiết.

Quên liều

Điều quan trọng là bạn không bỏ lỡ bất kỳ liều nào. Nếu bạn bỏ lỡ một liều Baraclude, hãy dùng càng sớm càng tốt có thể, và sau đó dùng liều tiếp theo vào thời gian bình thường. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều thuốc đã quên, chờ và uống liều tiếp theo vào giờ bình thường. Đừng lấy một liều gấp đôi để bù cho một liều đã quên.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân mẫn cảm với Entercavir hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Baraclude 0.5mg

Các phản ứng có hại được coi là ít nhất có thể liên quan đến việc điều trị bằng entecavir được liệt kê theo nhóm cơ quan hệ thống cơ thể. Tần suất được xác định là rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến <1/10); không phổ biến (≥ 1 / 1.000 đến <1/100); hiếm (≥ 1 / 10.000 đến <1 / 1.000). Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:	hiếm: phản ứng phản vệ
Rối loạn tâm thần:	chung: mất ngủ
Rối loạn hệ thần kinh:	thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ
Rối loạn tiêu hóa:	thường gặp: nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu
Rối loạn gan mật	chung: tăng transaminase
Rối loạn da và mô dưới da:	không phổ biến: phát ban, rụng tóc
Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa:	chung: mệt mỏi

Các trường hợp nhiễm axit lactic đã được báo cáo, thường liên quan đến mất bù ở gan, các tình trạng bệnh lý nghiêm trọng khác hoặc tiếp xúc với thuốc.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Các loại thuốc khác có thể tương tác với entecavir, bao gồm thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược. Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn sử dụng bây giờ và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng.

Chỉ số theo dõi

Chỉ số Creatinine (Cr) ban đầu
Chức năng gan (LFTs) ban đầu và tiếp tục sau và tháng nếu như ngừng điều trị.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Nhiễm acid lactic và chứng gan to nhiễm mỡ trầm trọng, gồm cả những ca tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleosid đơn lẻ hay phối hợp với các thuốc kháng retrovirus. Đã có báo cáo về trường hợp bệnh viêm gan B cấp tính trở nên trầm trọng ở những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, kể cả điều trị với entecavir. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên cả lâm sàng và thử nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng liệu pháp chống viêm gan B.
Nếu thích hợp, có thể bắt đầu thực hiện liệu pháp chống viêm gan B. Việc điều chỉnh liều Hepariv được khuyến cáo đối với các bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin < 50ml/phút, kể cả các bệnh nhân được thẩm tách máu hoặc được thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD). Tính an toàn và hiệu quả của Hepariv ở bệnh nhân ghép gan chưa được biết. Nếu việc điều trị Hepariv là cần thiết cho bệnh nhân ghép gan đã và đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, như cyclosporin hoặc tacrolimus, thì chức năng thận nên được kiểm tra trước và trong quá trình điều trị với Hepariv.
Uống thuốc này sẽ không ngăn bạn truyền bệnh viêm gan B cho người khác. Không có quan hệ tình dục không được bảo vệ hoặc chia sẻ dao cạo hoặc bàn chải đánh răng. Nói chuyện với bác sĩ về những cách an toàn để ngăn ngừa lây truyền HBV khi quan hệ tình dục.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

Người ta không biết liệu việc uống rượu với Entavir 0.5mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

Thuốc Baraclude 0.5mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều Entecavir 0.5mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

Entecavir 0,5mg an toàn khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không khuyến cáo điều chỉnh liều.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

Thuốc Baraclude 0.5mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng entecavir ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Baraclude không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết. Không có dữ liệu về ảnh hưởng của entecavir đối với việc lây truyền HBV từ mẹ sang trẻ sơ sinh. Do đó, các biện pháp can thiệp thích hợp nên được sử dụng để ngăn ngừa nhiễm HBV ở trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

Chưa rõ entecavir có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dữ liệu độc tính hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết của entecavir trong sữa. Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ sơ sinh. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Baraclude..

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

Entecavir, một chất tương tự nucleoside guanosine có hoạt tính chống lại HBV polymerase, được phosphoryl hóa hiệu quả thành dạng triphosphate hoạt động (TP), có thời gian bán hủy nội bào là 15 giờ. Bằng cách cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosine TP, entecavir-TP ức chế chức năng 3 hoạt động của polymerase của virus: (1) mồi của polymerase HBV, (2) phiên mã ngược của DNA sợi âm từ RNA thông tin tiền gen, và (3) ) tổng hợp HBV DNA sợi dương. Entecavir-TP K _i đối với HBV DNA polymerase là 0,0012 μM. Entecavir-TP là một chất ức chế yếu các polymerase DNA của tế bào α, β, và δ với K _igiá trị từ 18 đến 40 µM. Ngoài ra, việc tiếp xúc nhiều với entecavir không có tác dụng phụ có liên quan đến sự tổng hợp γ polymerase hoặc DNA ty thể trong tế bào HepG2 (K _i > 160 µM)

Dược động học

Hấp thu

Entecavir được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra trong khoảng 0,5-1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định. Dựa trên sự bài tiết qua nước tiểu của thuốc không thay đổi, sinh khả dụng được ước tính là ít nhất 70%. Giá trị C_max và AUC tăng tương ứng với liều lượng sau khi dùng nhiều liều khác nhau, từ 0,1-1 mg. Trạng thái ổn định đạt được trong khoảng từ 6 đến 10 ngày sau khi dùng một lần mỗi ngày với ≈ 2 lần tích lũy. C _max và C _min ở trạng thái ổn định tương ứng là 4,2 và 0,3 ng / ml đối với liều 0,5 mg, và 8,2 và 0,5 ng / ml tương ứng với liều 1 mg. Viên nén và dung dịch uống tương đương sinh học ở những người khỏe mạnh; do đó, cả hai hình thức có thể được sử dụng thay thế cho nhau.
Sử dụng 0,5 mg entecavir với bữa ăn tiêu chuẩn giàu chất béo (945 kcal, 54,6 g chất béo) hoặc bữa ăn nhẹ (379 kcal, 8,2 g chất béo) dẫn đến sự chậm trễ hấp thu tối thiểu (1-1,5 giờ cho ăn so với 0,75 giờ nhịn ăn ), giảm C _max 44-46% và AUC giảm 18-20%. C _max và AUC thấp hơn khi dùng chung với thức ăn không được coi là có liên quan đến lâm sàng ở những bệnh nhân chưa sử dụng nucleoside nhưng có thể ảnh hưởng đến hiệu quả ở những bệnh nhân sử dụng lamivudine.

Phân bố

Lượng phân bố ước tính của entecavir vượt quá tổng lượng nước trong cơ thể. Liên kết protein với protein huyết thanh người trong ống nghiệm là ≈ 13%.

Chuyển hóa

Entecavir không phải là chất nền, chất ức chế hoặc chất cảm ứng của hệ thống enzym CYP450. Sau khi dùng ¹⁴ C-entecavir, không quan sát thấy chất chuyển hóa oxy hóa hoặc acetyl hóa và một lượng nhỏ chất chuyển hóa giai đoạn II, liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ

Entecavir được thải trừ chủ yếu qua thận khi thu hồi qua nước tiểu của thuốc không thay đổi ở trạng thái ổn định khoảng 75% liều dùng. Độ thanh thải ở thận không phụ thuộc vào liều lượng và dao động trong khoảng 360-471 ml / phút cho thấy entecavir trải qua cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sau khi đạt đến mức đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối là ≈ 128-149 giờ. Chỉ số tích lũy thuốc quan sát được là ≈ 2 lần với liều dùng một lần mỗi ngày, cho thấy thời gian bán hủy tích lũy hiệu quả khoảng 24 giờ.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AF10-Entecavir

J05AF – Chất ức chế men sao chép ngược nucleoside và nucleotide
J05A – THUỐC CHỐNG VIRUS TRỰC TIẾP
J05 – THUỐC CHỐNG VIRUS TÁC ĐỘNG HỆ THỐNG
J – THUỐC KHÁNG KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

Tránh ánh nắng trực tiếp
Để xa tầm tay trẻ em