Thuốc Eltvir

Thuốc Eltvir Hetero được chỉ định để điều trị Virus làm suy giảm miễn dịch (HIV-1) ở những người nặng ít nhất 35kg.

• Nhà sản xuất: Hetero
• Tên thuốc gốc: Symfi Lo
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ 30 viên
• Số đăng ký: VN2-403-15
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Efavirenz: 600mg
• Lamivudine: 300mg
• Tenofovir disoproxil fumarat: 300mg

Thành phần tá dược:

Cellulose vi tinh thể, croscarmellose sodium lauryl sulfate, hydroxypropyl cellulose, anhydrous lactose, magnesium stearate, tinh bột biến tính, sodium starch glycolate, opadry II yellow 85F520012.

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Eltvir là một loại thuốc kê toa được chỉ định để điều trị Virus suy giảm miễn dịch (HIV-1) ở những người nặng ít nhất 35kg. HIV-1 là vi-rút gây ra AIDS (Hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải).

Cách dùng

• Dùng đường uống

Liều dùng

• Uống thuốc Eltvir đúng liều lượng như bác sĩ chỉ định.
• Uống Eltvir 1 lần mỗi ngày, tốt nhất là vào giờ đi ngủ. Uống Eltvir khi đi ngủ có thể giúp làm giảm một số tác dụng phụ.
• Uống thuốc Eltvir khi bụng đói, cách bữa ăn 1-2h.
• Đừng bỏ lỡ một liều Eltvir. Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến giờ dùng liều Eltvir tiếp theo của bạn, đừng dùng liều đã quên. Dùng liều tiếp theo vào thời gian thường xuyên của bạn.
• Không tự ý tăng liều hoặc giảm liều, tự ý ngừng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ.

Quá liều

• Liên hệ với bác sỹ

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
• Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định trên bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc eltvir kể cả dược chất cũng như tá dược.
• Chống chỉ định trên trẻ em dưới 35kg cân nặng.
• Không dùng thuốc eltvir cho phụ nữ mang thai hoặc trong thời kỳ cho con bú.
• Không dùng thuốc eltvir cho bệnh nhân suy gan thận nặng, bệnh nhân xuất hiện các phản ứng dị ứng khi sử dụng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các triệu chứng hệ thần kinh

• Là phổ biến ở những người dùng Eltvir, nhưng có thể nghiêm trọng. Những triệu chứng này thường bắt đầu trong ngày điều trị đầu tiên hoặc thứ hai với Eltvir và thường hết sau 2 đến 4 tuần điều trị.
• Những triệu chứng này có thể trở nên tồi tệ hơn nếu bạn uống rượu hoặc dùng thuốc cho các vấn đề sức khỏe tâm thần.
• Bao gồm: Chóng mặt, khó tập trung, buồn ngủ, khó ngủ, ảo giác, nhưng giấc mơ thất thường.

Phản ứng da và phản ứng dị ứng.

• Phản ứng da hoặc phát ban có thể xảy ra và đôi khi có thể nghiêm trọng. Phát ban da thường biến mất mà không có bất kỳ thay đổi trong điều trị.
• Nếu bạn bị phát ban hoặc phát ban với bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức:
• Ngứa, sưng mặt, sốt, mụn nước hoặc tổn thương da, lột da, lở miệng, mắt đỏ bị viêm

Các tác dụng phụ khác khi sử dụng thuốc Eltvir

• Động kinh. Động kinh có nhiều khả năng xảy ra nếu bạn đã từng bị co giật trong quá khứ.
• Tăng nồng độ mỡ trong máu (cholesterol và triglyceride).
• Các vấn đề về xương có thể xảy ra ở một số người dùng thuốc Eltvir. Các vấn đề về xương bao gồm đau xương, mềm hoặc mỏng (có thể dẫn đến gãy xương).

Nguy cơ viêm tụy (viêm tụy). Trẻ em có thể có nguy cơ bị viêm tụy trong khi điều trị bằng Eltvir nếu chúng:

• Đã dùng thuốc tương tự nucleoside trong quá khứ
• Có tiền sử viêm tụy.
• Có các yếu tố nguy cơ khác đối với viêm tụy.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Khi sử dụng cùng một lúc hai hoặc nhiều thuốc thường dễ xảy ra tương tác thuốc dẫn đến hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng.

Tương tác Thuốc Eltvir với thuốc khác

• Thuốc Eltvir có thể tương tác với những loại thuốc nào?

Tương tác Thuốc Eltvir với thực phẩm, đồ uống

• Khi sử dụng thuốc với các loại thực phẩm hoặc rượu, bia, thuốc lá… do trong các loại thực phẩm, đồ uống đó có chứa các hoạt chất khác nên có thể ảnh hưởng gây hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với thuốc. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ về việc dùng Thuốc Eltvir cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Chỉ số theo dõi

• Xét nghiệm kháng nguyên bề mặt của siêu vi B (HbsAg)
• Chỉ số creatinine (Cr) nền, 2-8 tuần sau khi khởi trị hoặc chỉnh liều, sau đó 3-6 tháng;
• Phân tích nước tiểu tại thời điểm ban đầu nếu suy thận hoặc nguy cơ suy thận, theo dõi sau đó ít nhất là 6 tháng;
• Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi khởi trị hoặc chỉnh liều, và sau 3-6 tháng; nếu đồng nhiễm HBV theo dõi thêm vài tháng sau khi ngừng điều trị;
• Định lượng phốt pho nếu đang mắc thận mãn tính;
• Chỉ số lipid lúc ban đầu, sau đó theo dõi 6-12 tháng
• Xem xét đo mật độ xương (BMD) nếu gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Các đợt cấp nặng của viêm gan B được báo cáo ở những bệnh nhân đồng nhiễm HBV và HIV-1 và những người đã ngừng lamivudine hoặc tenofovir DF
• Theo dõi chặt chẽ chức năng gan ở những bệnh nhân này và bắt đầu điều trị chống viêm gan B nếu cần
• Nhiễm toan lactic và gan to nặng kèm theo nhiễm mỡ, kể cả các trường hợp tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleoside và các thuốc ART khác; ngừng điều trị ở bất kỳ bệnh nhân nào phát hiện các phát hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm gợi ý nhiễm axit lactic hoặc nhiễm độc gan rõ rệt
• Không được chấp thuận cho trường hợp nhiễm vi rút viêm gan B (HBV) mãn tính và tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở những bệnh nhân đồng nhiễm HBV và HIV-1
• Nguy cơ xảy ra các sự kiện tâm thần nghiêm trọng (ví dụ, trầm cảm, tự tử, hoang tưởng, các giai đoạn hưng cảm); khuyến cáo đánh giá y tế ngay lập tức đối với các triệu chứng tâm thần nghiêm trọng như trầm cảm nặng hoặc có ý định tự tử
• Các triệu chứng thần kinh trung ương được báo cáo (ví dụ, chóng mặt, mất ngủ, suy giảm khả năng tập trung, buồn ngủ, giấc mơ bất thường, ảo giác); các triệu chứng hệ thần kinh (NSS) thường xuyên xảy ra và thường bắt đầu 1-2 ngày sau khi bắt đầu điều trị và hết sau 2-4 tuần; dùng thuốc trước khi đi ngủ có thể cải thiện khả năng dung nạp
• Nguy cơ phát ban; phát ban thường là các nốt ban dát sẩn ở mức độ nhẹ đến trung bình xảy ra trong vòng 2 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị bằng efavirenz (thời gian trung bình để bắt đầu phát ban ở người lớn là 11 ngày) và, ở hầu hết bệnh nhân tiếp tục điều trị với efavirenz, phát ban sẽ khỏi trong vòng 1 tháng
• Efavirenz có thể gây hại cho thai nhi khi dùng trong ba tháng đầu cho phụ nữ có thai
• Theo dõi men gan trước và trong khi điều trị được khuyến cáo cho tất cả các bệnh nhân; xem xét việc ngừng điều trị ở những bệnh nhân có sự gia tăng liên tục của transaminase huyết thanh đến hơn 5 lần ULN; ngừng điều trị nếu tăng transaminase huyết thanh đi kèm với các dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng của viêm gan hoặc mất bù ở gan
• Hội chứng phục hồi miễn dịch được báo cáo ở bệnh nhân nhiễm HIV được điều trị bằng ART kết hợp; trong giai đoạn đầu điều trị ARV kết hợp, những bệnh nhân có hệ thống miễn dịch đáp ứng có thể phát triển phản ứng viêm đối với các bệnh nhiễm trùng cơ hội còn sót lại hoặc chậm chạp (ví dụ: nhiễm Mycobacterium avium, cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii pneumonia (PCP), bệnh lao), và có thể cần đánh giá và điều trị thêm
• Các rối loạn tự miễn dịch (ví dụ, bệnh Grave, viêm đa cơ, và hội chứng Guillain-Barré, viêm gan tự miễn) tuy nhiên, thời gian khởi phát khác nhau và có thể xảy ra nhiều tháng sau khi bắt đầu điều trị
• Ở những bệnh nhân nhiễm HIV, có sự tích tụ mỡ trong cơ thể (ví dụ: béo phì trung tâm, phì đại mỡ cổ tử cung [bướu trâu], gầy mòn ngoại biên, gầy còm trên khuôn mặt, phì đại vú và xuất hiện mụn thịt) ở những bệnh nhân điều trị ARV phối hợp
• Điều trị bằng efavirenz đã làm tăng tổng cholesterol và triglycerid; thực hiện xét nghiệm cholesterol và chất béo trung tính trước khi bắt đầu điều trị bằng efavirenz và vào các khoảng thời gian định kỳ trong khi điều trị
• Co giật được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng efavirenz, nói chung khi có bệnh sử đã biết về co giật; thận trọng ở bất kỳ bệnh nhân nào có tiền sử động kinh
• Ở những bệnh nhi có tiền sử tiếp xúc với nucleoside kháng retrovirus trước đó, tiền sử viêm tụy hoặc các yếu tố nguy cơ đáng kể khác đối với sự phát triển của viêm tụy, nên sử dụng lamivudine một cách thận trọng

Rượu

Thận trọng

• Thận trọng khi dùng rượu với Eltvir 600mg/300mg/300mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Eltvir 600mg/300mg/300mg không được dùng cho người có Clcr < 50 ml/ phút. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Eltvir 600mg/300mg/300mg ở những người suy gan nhẹ cần chỉnh liều, ở những người suy gan nghiêm trọng nên tránh sử dụng. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Eltvir 600mg/300mg/300mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: D

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

• Eltvir 600mg/300mg/300mg không an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai vì có bằng chứng chắc chắn về nguy cơ đối với thai nhi. Tuy nhiên, bác sĩ có thể hiếm khi kê đơn nó trong một số trường hợp đe dọa tính mạng nếu lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Eltvir 600mg/300mg/300mg có thể an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế về con người cho thấy rằng thuốc không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào đối với em bé. Khuyến cáo mẹ không nên cho con bú khi bị nhiễm HIV do nguy cơ lây nhiễm.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Tenofovir: Chất ức chế men sao chép ngược Nucleoside / Nucleotide (NRTI); sau quá trình thủy phân và phosphoryl hóa, ức chế men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với AMP làm cơ chất
• Lamivudine: Chất ức chế men sao chép ngược Nucleoside / Nucleotide (NRTI): sau quá trình phosphoryl hóa, ức chế men sao chép ngược của HIV bằng cách kết thúc chuỗi DNA của virus; tương tự cytosine
• Efavirenz: Thuốc ức chế men (enzyme) sao chép ngược không phải nucleotide (NNRTI); hoạt động chống lại HIV-1 bằng cách liên kết với men sao chép ngược và do đó ngăn chặn các hoạt động của DNA polymerase phụ thuộc RNA và DNA phụ thuộc vào DNA, bao gồm cả sự sao chép của HIV-1; nó không yêu cầu quá trình phosphoryl hóa nội bào cho hoạt động kháng virus

Dược động học

Hấp thu

Efavirenz

• Thời gian đỉnh trong huyết tương: 3-5 giờ
• Nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 6-10 ngày

Lamivudine

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,5 mcg / mL (2 mg / kg BID)
• Khả dụng sinh học: 87% (dung dịch uống)
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương
  • CrCl> 60 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 2,6 mcg / mL
  • CrCl 10-30 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 3,6 mcg / mL
  • CrCl <10 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 6 mcg / mL
• AUC
  • CrCl> 60 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 11 mcg • giờ / mL
  • CrCl 10-30 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 48 mcg • giờ / mL
  • CrCl <10 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 157 mcg • giờ / mL

Tenofovir DF

• Thời gian đỉnh trong huyết tương: 1 giờ
• Khả dụng sinh học: ~ 25% (nhịn ăn)
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương
  • Nhịn ăn; liều 300 mg duy nhất: 296 ng / mL
  • CrCl> 80 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 0,34 mcg / mL
  • CrCl> 80 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 0,34 mcg / mL
  • CrCl 50-80 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 0,33 mcg / mL
  • CrCl 30-49 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 0,37 mcg / mL
  • CrCl 12-29 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 0,6 mcg / mL
• AUC
  • Nhịn ăn; liều 300 mg duy nhất: 2287 ng • giờ / mL
  • CrCl> 80 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 2,18 mcg • giờ / mL
  • CrCl 50-80 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 3,06 mcg • giờ / mL
  • CrCl 30-49 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 6,01 mcg • giờ / mL
  • CrCl 12-29 mL / phút, liều 300 mg duy nhất: 15,98 mcg • giờ / mL

Phân bổ

Efavirenz

• Liên kết với protein: ~ 99,5-99,75% (protein huyết tương người, chủ yếu là albumin)

Lamivudine

• Protein liên kết: <36%

Tenofovir DF

• Liên kết với protein: <7% (0,01-25 mcg / mL)

Chuyển hóa

Efavirenz

• Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP3A và CYP2B6 là các isozyme chính chịu trách nhiệm chuyển hóa efavirenz; cũng được chứng minh là tạo ra các enzym CYP, dẫn đến cảm ứng chuyển hóa của chính nó

Tenofovir DF

• Không phải bởi CYP; được chuyển đổi nội bào bằng cách thủy phân thành tenofovir, sau đó được phosphoryl hóa thành tenofovir diphosphat hoạt động

Thải trừ

Efavirenz

• Thời gian bán thải: 52-76 giờ (liều duy nhất); 40-55 giờ (nhiều liều)
• Bài tiết: Phân (16-68%)

Lamivudine

• Bài tiết, chất chuyển hóa trans-sulfoxit: Nước tiểu (5,2%)
• Phần lớn lamivudine được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu bằng cách bài tiết cation hữu cơ tích cực
• Thời gian bán hủy: 5-7 giờ

Tenofovir DF

• Bài tiết: Nước tiểu (~ 70-80% [thuốc không thay đổi])
• Thời gian bán hủy: ~ 17 giờ

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AR11-Efavirenz-Lamivudine-Tenofovir disoproxil

• J05AR – Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
• J05A – THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
• J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
• J – THUỐC CHỐNG NHIỄM KHUẨN HỆ THỐNG.

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay của trẻ em