Thuốc Keppra 500mg UCB điều trị các cơn động kinh khởi phát cục bộ.
- Nhà sản xuất: UCB
- Tên thuốc gốc: Keppra
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên
- Số đăng ký: VN-18676-15
- Sản xuất tại: Bỉ
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Levetiracetam: 500mg
Thành phần tá dược:
Croscarmelloza natri, Macrogol 6000, Silica keo khan, Chất Magiê Stearate, Phần cồn polyvinyl thủy phân, Titanium dioxide (E171), Macrogol 3350, bột Talc, Sắt oxit màu vàng (E172)
Công dụng (Chỉ định)
Chỉ định đơn trị liệu
- Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên mới được chẩn đoán động kinh.
Chỉ định điều trị kết hợp
- Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.
- Cơn co giật ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh giật cơ thiếu niên (Juvenile Myoclonic Epilepsy).
- Các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.
Cách dùng thuốc Keppra 500mg
- Dùng đường uống, nuốt cùng với đủ lượng nước và có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Liều mỗi ngày được chia đều cho 2 lần uống.
Liều dùng thuốc Keppra 500mg
Đơn trị liệu
Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên
- Liều bắt đầu được khuyến cáo là 250mg hai lần mỗi ngày và tăng lên đến liều điều trị khởi đầu 500mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần. Liều này có thể tăng thêm 250mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500mg hai lần mỗi ngày.
Điều trị kết hợp
Người lớn ( ≥ 18 tuổi) và thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi) cân nặng 50 kg trở lên.
- Liều điều trị khởi đầu là 500mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể bắt đầu ngay từ ngày đầu tiên điều trị. Tùy thuộc đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể tăng liều hàng ngày lên tới 1.500mg hai lần mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần.
Trẻ em
- Bác sĩ nên kê đơn dạng bào chế, dạng trình bày và hàm lượng thuốc phù hợp nhất dựa theo tuổi, cân nặng và liều dùng.
- Dạng viên nén không thích hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi. Dung dịch uống Levetiracetam là dạng bào chế phù hợp hơn cho nhóm đối tượng này. Ngoài ra, những hàm lượng hiện có của dạng viên nén không phù hợp cho điều trị ban đầu trên trẻ em cân nặng dưới 25kg, bệnh nhân không nuốt được viên nén hoặc dùng liều dưới 250mg. Trong tất cả những trường hợp trên, nên dùng dung dịch uống Levetiracetam.
Những trường hợp khác dùng theo chỉ định của bác sĩ.
Quá liều
Triệu chứng
- Buồn ngủ, kích động, hung hăng, suy giảm mức độ ý thức, ức chế hô hấp và hôn mê đã được quan sát thấy khi dùng quá liều Keppra.
Xử trí quá liều
- Làm trống dạ dày bằng cách rửa hoặc bằng cách gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Levetiracetam. Điều trị quá liều sẽ có triệu chứng và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo.
Quên liều
- Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
- Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc các dẫn xuất khác của Pyrrolidone hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Hầu hết các tác dụng phụ không cần chăm sóc y tế và biến mất khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu họ vẫn tiếp tục hoặc nếu bạn lo lắng về nó.
- Buồn ngủ
- Chóng mặt
- Mệt mỏi
- Đau đầu
- Giảm sự thèm ăn
- Thay đổi hành vi
- Hành vi hung hăng
- Kích thích
- Kích động
- Nghẹt mũi (nghẹt mũi)
- Sự nhiễm trùng
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Các thuốc chống động kinh
- Dữ liệu trước khi lưu hành thuốc từ các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người lớn cho thấy Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (Phenytoin, Carbamazepine, Acid Valproic, Phenobarbital, Lamotrigine, Gabapentin và Primidone) và các thuốc chống động kinh này không ảnh hưởng đến dược động học của Levetiracetam.
- Cũng như đối với người lớn, không có bằng chứng về tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng trên bệnh nhi dùng Levetiracetam lên tới 60 mg/kg/ngày.
- Một đánh giá hồi cứu về tương tác dược động học trên trẻ em và thanh thiếu niên bị động kinh (4 đến 17 tuổi) đã xác nhận điều trị kết hợp với Levetiracetam uống không làm ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái ổn định của Carbamazepine và Valproate dùng đồng thời. Tuy nhiên, dữ liệu gợi ý rằng độ thanh thải Levetiracetam cao hơn 20% ở trẻ em dùng thuốc chống động kinh cảm ứng men gan. Không yêu cầu điều chỉnh liều.
Probenecid
- Probenecid (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế sự thanh thải qua thận của Levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn duy trì ở mức thấp. Người ta cho rằng các thuốc khác được thải trừ nhờ bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải của chất chuyển hóa qua thận. Tác động của lLevetiracetam lên Probenecid chưa được nghiên cứu và cũng chưa biết tác động của Levetiracetam lên các thuốc được bài tiết chủ động khác, ví dụ như các thuốc chống viêm không Steroid (NSAIDs), các Sulfonamide và Methotrexate.
Các thuốc tránh thai đường uống, Digoxin và Wafarin
- Levetiracetam liều 1.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl Estradiol và Levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và Progesterone) không bị thay đổi. Levetiracetam liều 2.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của Digoxin và Warfarin; thời gian Prothrombin không bị biến đổi. Việc dùng đồng thời với các thuốc Digoxin, thuốc tránh thai đường uống và Warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của Levetiracetam.
Các thuốc kháng acid
- Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu Levetiracetam.
Thức ăn và đồ uống có cồn
- Mức độ hấp thu của Levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tốc độ hấp thu bị giảm nhẹ. Chưa có sẵn dữ liệu về tương tác thuốc giữa Levetiracetam và đồ uống có cồn (Alcohol).
Chỉ số theo dõi
- Chỉ số Creatinine (Cr) tại thời điểm ban đầu;
- Huyết áp đối với bệnh nhân <4 tuổi
- Dấu hiệu và triệu chứng trầm cảm, thay đổi hành vi, tự tử
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Thận trọng
- Buồn ngủ và suy nhược xảy ra thường xuyên nhất trong vòng 4 tuần đầu điều trị; bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Nên ngừng thuốc dần dần vì có nguy cơ làm tăng tần suất co giật và tình trạng động kinh nhưng nếu cần ngừng thuốc vì phản ứng có hại nghiêm trọng có thể cân nhắc việc ngừng thuốc nhanh chóng.
- Phản ứng tâm thần: Các triệu chứng hành vi không loạn thần (ví dụ: hung hăng, kích động, tức giận, lo lắng, thờ ơ, mất cá tính, dễ thất vọng, thù địch, tăng vận động, khó chịu, căng thẳng, loạn thần kinh và rối loạn nhân cách); giảm liều hoặc ngừng thuốc có thể được yêu cầu
- Theo dõi bệnh nhân về các bất thường về hành vi bao gồm các triệu chứng loạn thần, ý định tự tử, cáu kỉnh, hành vi hung hăng và trầm cảm mới hoặc trầm trọng hơn, suy nghĩ / hành vi tự sát và những thay đổi bất thường về tâm trạng hoặc hành vi
- Các phản ứng da liễu nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) được báo cáo; thời gian khởi phát trung bình được báo cáo là 14-17 ngày; nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý SJS / TEN, không nên tiếp tục sử dụng thuốc này và nên xem xét liệu pháp thay thế
- Phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và hội chứng toàn thân (DRESS) được báo cáo
- Có thể làm giảm khả năng vận hành máy móc nặng
- Liệu pháp có thể gây ra các bất thường về huyết học, bao gồm giảm số lượng bạch cầu (WBC), bạch cầu trung tính và hồng cầu (RBC); giảm hemoglobin và hematocrit; và tăng số lượng bạch cầu ái toan; công thức máu (CBC) được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy nhược đáng kể, sốt rét, nhiễm trùng tái phát hoặc rối loạn đông máu
- Quan sát thấy tăng số lượng bạch cầu ái toan
- Theo dõi bệnh nhân từ 1 tháng đến <4 tuổi về sự gia tăng huyết áp tâm trương
- Kiểm soát co giật khi mang thai: Những thay đổi sinh lý khi mang thai có thể làm giảm dần nồng độ thuốc điều trị trong huyết tương, điều này đặc biệt rõ rệt trong 3 tháng cuối thai kỳ; theo dõi chặt chẽ nồng độ huyết thanh trong thời kỳ mang thai và sau khi sinh
- Mất bạch cầu hạt được báo cáo; ở bệnh nhi (4 đến <16 tuổi), số lượng bạch cầu và bạch cầu trung tính giảm có ý nghĩa thống kê ở những bệnh nhân được điều trị bằng Levetiracetam giải phóng tức thời; không có bệnh nhân nào bị ngưng thuốc thứ phát do số lượng bạch cầu hoặc bạch cầu trung tính thấp
- Một phần trăm bệnh nhân người lớn và 2% bệnh nhân trẻ em (4 đến 16 tuổi) được điều trị bằng Levetiracetam giải phóng tức thì gặp phải các triệu chứng loạn thần (hoang tưởng)
- Thận trọng khi dùng cho người suy thận; điều chỉnh liều lượng; sử dụng công thức giải phóng ngay lập tức, thay vì công thức giải phóng kéo dài, ở những bệnh nhân bị ESRD cần chạy thận nhân tạo
- Có thể gây sốc phản vệ hoặc phù mạch sau liều đầu tiên hoặc bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị; nếu bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của sốc phản vệ hoặc phù mạch, nên ngừng điều trị và bệnh nhân nên đến cơ sở y tế ngay lập tức; Nên ngừng điều trị vĩnh viễn nếu không xác định được căn nguyên thay thế rõ ràng cho phản ứng
Rượu
Không an toàn
- Uống rượu với thuốc Keppra 500mg là không an toàn.
Thận
Thận trọng
- Thuốc Keppra 500mg nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
An toàn nếu được chỉ định
- Keppra 500mg có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều Keppra 500mg ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
- Tuy nhiên, liều thấp hơn có thể được khuyên ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Thuốc Keppra 500mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Thuốc Keppra 500mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
An toàn nếu được chỉ định
- Keppra 500mg có thể an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế về con người cho thấy rằng thuốc không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào đối với em bé.
- Theo dõi triệu chứng buồn ngủ và tăng cân ở trẻ đầy đủ.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Cơ chế hoạt động của Levetiracetam vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Các thí nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Levetiracetam không làm thay đổi các đặc điểm cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam ảnh hưởng đến nồng độ Ca 2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca 2+ kiểu N và bằng cách giảm giải phóng Ca 2+ từ các kho dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra, nó đảo ngược một phần sự giảm dòng điện GABA và Glycine gây ra bởi kẽm và β-carbolin. Levetiracetam và các chất tương tự có liên quan cho thấy thứ tự ái lực liên kết với Protein 2A trong túi Synap tương quan với hiệu lực bảo vệ chống động kinh của chúng trong mô hình động kinh tạo âm thanh của chuột. Phát hiện này cho thấy rằng sự tương tác giữa Levetiracetam và Protein 2A của túi tiếp hợp dường như góp phần vào cơ chế hoạt động chống động kinh của thuốc.
Dược động học
Hấp thu
- Levetiracetam được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là gần 100%.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max ) đạt được sau 1,3 giờ sau khi dùng thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày khi uống 2 lần mỗi ngày.
- Nồng độ đỉnh (C max ) thường là 31 và 43 µg / ml sau một liều duy nhất 1.000 mg và 1.000 mg lặp lại hai lần mỗi ngày, tương ứng.
- Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều lượng và không bị thay đổi bởi thức ăn.
Phân bổ
- Cả Levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không liên kết đáng kể với Protein huyết tương (<10%).
- Thể tích phân bố của Levetiracetam vào khoảng 0,5 đến 0,7 l / kg, một giá trị gần với tổng lượng nước của cơ thể.
Chuyển hóa
- Không ức chế các đồng dạng cytochrom P 450 chính của gan người (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 1A2), Glucuronyl Transferase (UGT1A1 và UGT1A6) và các hoạt động của Epoxit Hydroxylase. Ngoài ra, Levetiracetam không ảnh hưởng đến quá trình Glucuronid hóa trong ống nghiệm của Axit Valproic.
- Levetiracetam có ít hoặc không ảnh hưởng đến CYP1A2, SULT1E1 hoặc UGT1A1. Levetiracetam gây cảm ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4. Dữ liệu in vitro và dữ liệu tương tác in vivo trên thuốc tránh thai, digoxin và warfarin chỉ ra rằng không có cảm ứng enzym đáng kể nào được mong đợi trong cơ thể sống.
Thải trừ
- Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7 ± 1 giờ và không thay đổi theo liều lượng.
- Đường thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình 95% liều dùng (khoảng 93% liều dùng được thải trừ trong vòng 48 giờ). Thải trừ qua phân chỉ chiếm 0,3% liều dùng.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
N03AX14-Levetiracetam
- N03AX — Thuốc chống co giật khác
- N03A — THUỐC CHỐNG CO GIẬT
- N03 — THUỐC CHỐNG CO GIẬT
- N — HỆ THẦN KINH
Bảo quản
- Bảo quản dưới 30°C.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Để lại bình luận