Thuốc Lamictal 100mg GSK được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ, động kinh toàn thể và rối loạn lưỡng cực.
Viên nén hình lục giác màu cam có khác dòng chữ “LAMICTAL 100” ở một mặt và có 1 dòng kẻ dọc ở mặt còn lại.
- Nhà sản xuất: GSK
- Tên thuốc gốc: Lamictal
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
- Số đăng ký: VN-15905-12
- Sản xuất tại: Phần Lan
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Lamotrigine: 100mg
Thành phần tá dược:
Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose, Povidone K30, Sodium starch glycolate (Type A), Iron oxide yellow (E172), Magnesium stearate
Công dụng (Chỉ định)
Động kinh
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi
- Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng – co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox – Gastaut.
Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi
- Thuốc hướng thần Lamictal được chỉ định như trị liệu phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng – co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox – Gastaut.
- Sau khi kiểm soát được động kinh bằng trị liệu phối hợp, có thể ngừng dùng các thuốc chống động kinh kết hợp và bệnh nhân tiếp tục dùng đơn trị liệu bằng LAMICTAL.
- Lamictal được chỉ định dùng đơn trị liệu cho những cơn vắng ý thức điển hình.
Rối loạn lưỡng cực
Người lớn (từ 18 tuổi trở lên)
- Lamictal 100mg được chỉ định để phòng ngừa các đợt thay đổi tính khí ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực, chủ yếu là phòng ngừa các cơn trầm cảm.
Cách dùng thuốc Lamictal 100mg
- Dùng đường uống
Liều dùng thuốc Lamictal 100mg
- Nên nuốt cả viên nén, không được nhai hoặc nghiền.
- Nếu không thể chia liều đã được tính toán thành nhiều viên có hàm lượng thấp hơn cho bệnh nhân (như sử dụng cho trẻ (chỉ bị động kinh) hoặc những bệnh nhân suy gan) thì nên sử dụng mức liều bằng với hàm lượng thấp gần nhất của những viên thuốc nguyên.
Tái điều trị
- Khi điều trị lại bằng cho những bệnh nhân đã ngừng dùng thuốc vì bất kỳ lý do nào, bác sĩ nên đánh giá sự cần thiết của việc tăng đến liều duy trì do nguy cơ phát ban nặng liên quan đến dùng liều khởi đầu cao và vượt quá quy định tăng liều (xem phần Cảnh báo và Thận trọng). Thời gian ngừng dùng thuốc càng dài thì càng nên cân nhắc hơn khi tăng liều đến liều duy trì. Nhìn chung nên tăng liều theo lịch trình thích hợp đến liều duy trì nếu thời gian ngừng dùng thuốc vượt quá 5 lần nửa đời thải trừ (xem Dược động học).
- Không nên tái sử dụng cho những bệnh nhân ngừng dùng thuốc do phát ban liên quan đến việc sử dụng thuốc trước đó trừ khi lợi ích thu được vượt trội nguy cơ.
Động kinh
Đơn trị
- Người lớn (trên 12 tuổi.): Khởi đầu: 25mg, 1 lần/ngày x 2 tuần; tiếp theo 50mg, 1 lần/ngày x 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 50-100mg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu. Duy trì: 100-200 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần.
- Trẻ từ 2 đến 12 tuổi.: Khởi đầu điều trị cơn vắng ý thức điển hình: 0.3 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần trong 2 tuần; tiếp theo 0.6 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần trong 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 0.6 mg/kg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu. Duy trì: 1-10 mg/kg/ngày 1 lần hoặc chia 2 lần.
Phối hợp
Người lớn
Đang uống valproate cùng hoặc không cùng thuốc chống động kinh khác:
- Khởi đầu: 25mg, cách ngày, trong 2 tuần; tiếp theo 25mg x 1 lần/ngày x 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 25-50 mg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 100-200 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần
Đang dùng kết hợp thuốc chống động kinh khác hoặc thuốc khác cảm ứng sự glucoronid hóa lamotrigine cùng hoặc không cùng thuốc chống động kinh khác (trừ valproate):
- Khởi đầu: 50 mg, 1 lần/ngày x 2 tuần; sau đó 100 mg/ngày, chia 2 lần, trong 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 100 mg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 200-400 mg/ngày, chia 2 lần.
Đang dùng thuốc khác không ức chế hoặc cảm ứng đáng kể sự glucuronid hóa lamotrigine:
- Khởi đầu: 25mg, 1 lần/ngày x 2 tuần; tiếp theo 50mg, 1 lần/ngày x 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 50-100mg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 100-200 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Đang dùng valproate cùng hoặc không cùng các thuốc chống động kinh khác:
- Khởi đầu: 0.15 mg/kg/ngày, 1 lần/ngày x 2 tuần; tiếp theo 0.3 mg/kg/ngày, 1 lần/ngày x 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 0.3 mg/kg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 1-5 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần, tối đa 200 mg/ngày
Đang dùng kết hợp thuốc chống động kinh hoặc thuốc khác cảm ứng sự glucuronid hóa lamotrigine cùng hoặc không cùng thuốc chống động kinh khác (trừ valproate):
- Khởi đầu: 0.6 mg/kg/ngày, chia 2 lần, trong 2 tuần; tiếp theo 1.2 mg/kg/ngày, chia 2 lần, trong 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 1.2 mg/kg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 5-15 mg/kg/ngày chia 2 lần, tối đa 400 mg/ngày.
Dùng thuốc khác không ức chế hoặc cảm ứng đáng kể sự glucuronid hóa lamotrigine:
- Khởi đầu: 0.3 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần, trong 2 tuần; tiếp theo 0.6 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần, trong 2 tuần. Sau đó nên tăng liều, tối đa 0.6 mg/kg mỗi 1-2 tuần đến khi đạt đáp ứng tối ưu.
- Duy trì: 1-10 mg/kg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần, tối đa 200 mg/ngày. 2-6t.
- Liều duy trì có thể ở giới hạn cao của liều đề nghị trẻ em dưới 2 tuổi Không nên dùng.
Rối loạn lưỡng cực
Người lớn ≥ 18t. (phòng ngừa cơn trầm cảm)
Tối đa có thể 200 mg/ngày tùy đáp ứng.
- Kết hợp thuốc ức chế sự glucuronid hóa lamotrigine như valproate: Khởi đầu: 25 mg, cách ngày, trong 2 tuần; tiếp theo 25 mg, 1 lần/ngày x 2 tuần. Nên tăng đến 50 mg/ngày (1 lần hoặc chia 2 lần) trong tuần
- Phối hợp thuốc cảm ứng sự glucuronid hóa lamotrigine ở bệnh nhân KHÔNG dùng thuốc ức chế như valproate: Khởi đầu: 50 mg, 1 lần/ngày x 2 tuần; tiếp theo 100 mg/ngày chia 2 lần, trong 2 tuần. Tuần 5 nên tăng đến 200 mg/ngày, chia 2 lần. Có thể tăng đến 300 mg/ngày tuần 6; liều đạt đáp ứng tối ưu: 400 mg/ngày, chia 2 lần & có thể được sử dụng từ tuần 7.
- Đơn trị HOẶC điều trị kết hợp ở bệnh nhân đang dùng thuốc khác mà không cảm ứng hoặc ức chế đáng kể sự glucuronid hóa lamotrigine: Khởi đầu 25 mg, 1 lần/ngày x 2 tuần; tiếp theo 50 mg, 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày, trong 2 tuần. Nên tăng đến 100 mg/ngày tuần 5; liều đạt đáp ứng tối ưu: 200 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày.
Sau khi ngừng các thuốc trong trị liệu phối hợp
- Có ức chế sự glucuronid hóa lamotrigine như valproate: nên tăng gấp đôi liều ổn định ban đầu và duy trì liều này một khi ngừng sử dụng valproate,
- Có cảm ứng sự glucuronid hóa lamotrigine tùy thuộc liều duy trì ban đầu: nên giảm dần liều trong 3 tuần,
- Các thuốc khác không ức chế hoặc cảm ứng đáng kể sự glucuronid hóa lamotrigine: nên duy trì liều cần thiết đạt được trong quá trình tăng liều khi ngừng dùng thuốc khác.
Trẻ em và thanh thiếu niên (< 18t): Không chỉ định.
Quá liều
Triệu chứng và dấu hiệu
- Đã có báo cáo về việc uống cấp tính với liều lượng vượt quá 10 đến 20 lần liều điều trị tối đa đã được báo cáo, kể cả những trường hợp tử vong. Dùng quá liều đã dẫn đến các triệu chứng bao gồm rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, suy giảm ý thức, co giật nặng và hôn mê. QRS giãn rộng (chậm dẫn truyền trong não thất) và kéo dài QT cũng đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng quá liều Việc kéo dài thời gian QRS lên hơn 100 msec có thể liên quan đến độc tính nặng hơn.
Xử trí
- Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được nhập viện và được điều trị hỗ trợ thích hợp. Liệu pháp nhằm mục đích giảm hấp thu (than hoạt tính) nên được thực hiện nếu được chỉ định. Cần xử trí thêm theo chỉ định lâm sàng, có tính đến các ảnh hưởng có thể xảy ra trên dẫn truyền tim. Không có kinh nghiệm về chạy thận nhân tạo như điều trị quá liều. Ở sáu người tình nguyện bị suy thận, 20% lamotrigine đã được loại bỏ khỏi cơ thể trong suốt thời gian chạy thận nhân tạo kéo dài 4 giờ
Quên liều
- Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên được hướng dẫn để dùng liều tiếp theo ngay khi họ nhớ ra trừ khi liều tiếp theo đến hạn trong vòng ít hơn 4 giờ. Nếu quá hạn thì không uống bù thêm.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Chống chỉ định dùng thuốc động kinh Lamictal cho bệnh nhân đã biết quá mẫn với lamotrigine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn: – Rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10); không phổ biến (≥1 / 1000 đến <1/100); hiếm (≥1 / 10.000 đến <1/1000); rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Hệ thống cơ quan | Sự kiện bất lợi (ADR) | Tính thường xuyên |
Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu | Các bất thường về huyết học bao gồm giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạtTăng bạch cầu thực bàoHạch | Rất hiếmRất hiếmKhông biết |
Rối loạn hệ thống miễn dịch | Hội chứng quá mẫnHạ đường huyết | Rất hiếmkhông xác định |
Rối loạn tâm thần | Hung hăng, cáu kỉnhLú lẫn, ảo giácÁc mộng | Phổ biếnRất hiếmKhông biết |
Rối loạn hệ thần kinh | Nhức đầuBuồn ngủ, chóng mặt, run , mất ngủKích độngAtaxiaRung giật nhãn cầu, viêm màng não vô khuẩnKhông ổn định, rối loạn vận động, xấu đi của bệnh Parkinson, tác dụng ngoại tháp, chứng múa giật , tăng tần số co giật | Rất phổ biếnPhổ biến Không phổ biếnQuý hiếmRất hiếm |
Rối loạn mắt | Cận thị, mờ mắtViêm kết mạc | Không phổ biếnQuý hiếm |
Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khô miệng | Phổ biến |
Rối loạn gan mật | Suy gan, rối loạn chức năng gan, tăng xét nghiệm chức năng gan | Rất hiếm |
Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban daRụng tóc, phản ứng nhạy cảm với ánh sángHội chứng Stevens – JohnsonHoại tử thượng bì nhiễm độcPhản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân | Rất phổ biếnKhông phổ biếnQuý hiếmRất hiếmRất hiếm |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Đau khớpPhản ứng giống lupus | Phổ biếnRất hiếm |
Rối loạn thận và tiết niệu | Viêm thận mô ống dẫn trứng, viêm thận mô ống dẫn trứng và hội chứng viêm màng bồ đào | Không biết |
Các rối loạn chung | Mệt mỏi, đau nhức, đau lưng | Phổ biến |
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Thuốc gây ảnh hưởng đến nồng độ Lamotrigine
Các sản phẩm thuốc làm tăng nồng độ lamotrigine | Các sản phẩm thuốc làm giảm nồng độ ion lamotrigine | Các sản phẩm thuốc có ít hoặc không ảnh hưởng đến nồng độ của lamotrigine |
Valproate | Atazanavir / ritonavir * | Aripiprazole |
Carbamazepine | Bupquion | |
Kết hợp Ethinyloestradiol / levonorgestrel * | Felbamate | |
Lopinavir / ritonavir | Gabapentin | |
Phenobarbitone | Lacosamide | |
Phenytoin | Levetiracetam | |
Primidone | Lithium | |
Rifampicin | Olanzapine | |
Oxcarbazepine | ||
Paracetamol | ||
Perampanel | ||
Pregabalin | ||
Topiramate | ||
Zonisamide |
Chỉ số theo dõi
- Chỉ số Creatinine (Cr) tại thời điểm ban đầu.
- Khám mắt nếu điều trị kéo dài.
- Dấu hiệu và triệu chứng trầm cảm, tự tử, lâm sàng xấu đi nếu rối loạn lưỡng cực hoặc thay đổi hành vi bất thường.
- Xem xét ECG tại thời điểm ban đầu ở bệnh nhân> 60 tuổi hoặc bệnh nhân <60 tuổi đang mắc bệnh tim hoặc nguy cơ mắc bệnh tim, sau đó xem xét ECG lặp lại ở liều mục tiêu hoặc mức huyết thanh.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Ban trên da
- Thường xuất hiện trong vòng 8 tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng Lamictal. Phần lớn triệu chứng nhẹ và tự khỏi, tuy nhiên cũng đã có báo cáo về ban nặng phải nhập viện và ngừng dùng Lamictal. Đó là những trường hợp phát ban đe dọa tính mạng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
- Ở trẻ, biểu hiện khởi đầu của phát ban có thể bị nhầm với một nhiễm khuẩn, do đó thầy thuốc cần xem xét khả năng phản ứng thuốc ở trẻ khi xuất hiện các triệu chứng của phát ban và sốt trong 8 tuần điều trị đầu tiên.
Nguy cơ chung của phát ban liên quan chặt chẽ với:
- Liều Lamictal khởi đầu cao và vượt quá hướng dẫn tăng liều.
- Sử dụng kết hợp với valproate
Phải thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phát ban khi dùng các thuốc chống động kinh khác do tần suất phát ban nhẹ sau khi điều trị bằng Lamictal cao hơn khoảng 3 lần ở những bệnh nhân này so với những người không có tiền sử dị ứng, phát ban. - Tất cả bệnh nhân phát ban (người lớn và trẻ em) nên được đánh giá ngay lập tức và ngừng dùng Lamictal ngay tức thì trừ khi những ban này rõ ràng không liên quan đến thuốc. Không nên tái sử dụng Lamictal cho những bệnh nhân đã ngừng sử dụng do phát ban liên quan đến điều trị Lamictal trước đó trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
- Viêm màng não vô khuẩn tái phát trong một số trường hợp sử dụng lamotrigine.
Nguy cơ tự tử
- Các triệu chứng của trầm cảm và/hoặc rối loạn lưỡng cực có thể xuất hiện ở bệnh nhân động kinh, và đã có bằng chứng về nguy cơ tự tử cao ở những bệnh nhân động kinh và rối loạn lưỡng cực.
- Theo dõi các dấu hiệu có ý muốn và hành vi tự tử của bệnh nhân. Nên khuyên bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) đến để được tư vấn về y khoa nếu xuất hiện các dấu hiệu có ý muốn hoặc hành vi tự tử.
Triệu chứng lâm sàng xấu đi trong rối loạn lưỡng cực
- Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng xấu đi (kể cả việc xuất hiện các triệu chứng mới) và nguy cơ tự tử ở các bệnh nhân sử dụng Lamictal để điều trị rối loạn lưỡng cực, đặc biệt là ở thời điểm bắt đầu đợt điều trị hoặc lúc thay đổi liều. Với một số bệnh nhân, như những người có tiền sử có hành vi hoặc ý định tự tử, người trẻ tuổi, và những bệnh nhân thể hiện ý định tự tử rõ trước khi bắt đầu điều trị, có thể gặp nguy cơ có ý định hoặc cố gắng tự tử cao hơn và cần được theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.
- Nên cảnh báo trước với bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) cần phải theo dõi bất kì dấu hiệu nào xấu đi (kể cả việc xuất hiện triệu chứng mới) và/hoặc có sự xuất hiện ý định/hành vi tự tử hoặc có ý định tự làm tổn hại bản thân, và phải hỏi ý kiến của bác sỹ ngay lập tức khi các dấu hiệu này xuất hiện.
- Nên cân nhắc thay đổi chế độ điều trị, có thể ngừng dùng thuốc, ở những bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng xấu đi (kể cả việc xuất hiện triệu chứng mới) và/hoặc có sự xuất hiện ý định/hành vi tự tử, đặc biệt khi các triệu chứng này nặng, xuất hiện đột ngột, hoặc chưa từng xuất hiện ở bệnh nhân.
Thuốc tránh thai chứa hormone
Ảnh hưởng của thuốc tránh thai chứa hormone đến hiệu quả của Lamictal
- Một phối hợp ethinylestradiol/levonorgestrel (30 microgram/150 microgram) đã được chứng minh là làm tăng thanh thải lamotrigine khoảng 2 lần, dẫn đến giảm nồng độ lamotrigine (xem phần Tương tác thuốc). Sau khi chuẩn độ, trong hầu hếtcác trường hợp, cần dùng lamotrigine liều duy trì cao hơn (đến gấp đôi) để đạt được đáp ứng điều trị tối đa. Ở những phụ nữ chưa dùng thuốc cảm ứng sự glucuronid hóa lamotrigine và đang dùng thuốc tránh thai chứa hormone, bao gồm một tuần dùng thuốc không có hoạt tính (ví dụ “tuần không dùng thuốc”), nồng độ lamotrigine sẽ tăng từ từ, thoáng qua trong tuần dùng thuốc không có hoạt tính. Nồng độ lamotrigine sẽ tăng cao hơn nếu đã tăng liều lamotrigine những ngày trước hoặc trong tuần dùng thuốc không có hoạt tính. Để có hướng dẫn về liều dùng xin xem phần “Khuyến cáo chung về liều của Lamictal cho những nhóm bệnh nhân đặc biệt, và phần Liều lượng và Cách dùng”.
- Bác sĩ nên áp dụng biện pháp theo dõi lâm sàng thích hợp ở những phụ nữ bắt đầu hoặc ngừng dùng thuốc tránh thai chứa hormone trong thời gian dùng Lamictal và trong hầu hết các trường hợp, cần điều chỉnh liều lamotrigine.
- Việc dùng các thuốc tránh thai đường uống khác và các trị liệu thay thế bằng hormone (HRT) chưa được nghiên cứu, mặc dù những thuốc này có thể tác động tương tự đến các thông số dược động học của lamotrigine.
Ảnh hưởng của Lamictal đến hiệu quả của thuốc tránh thai chứa hormone
- Một nghiên cứu về tương tác thuốc ở 16 người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng khi sử dụng kết hợp lamotrigine với một thuốc tránh thai chứa hormone (thuốc kết hợp ethinylestradiol/levonorgestrel) có gây tăng nhẹ độ thanh thải của levonorgestrel và thay đổi FSH và LH trong huyết thanh (xem phần Tương tác thuốc). Chưa biết ảnh hưởng của những thay đổi này đến sự rụng trứng. Tuy nhiên không thể loại trừ khả năng những thay đổi này gây giảm hiệu quả của thuốc tránh thai ở một vài bệnh nhân dùng các chế phẩm chứa hormone cùng với Lamictal . Do đó, nên hướng dẫn bệnh nhân thông báo ngay những thay đổi trong kỳ kinh như lượng máu kinh.
- Ảnh hưởng của lamotrigine trên chất nền vận chuyển cation hữu cơ 2 (OCT 2)
- Lamotrigine là một chất ức chế bài tiết ống thận thông qua protein OCT 2 (xem phần Tương tác thuốc). Điều này có thể dẫn đến việc tăng nồng độ trong huyết tương của một số thuốc đào thải chủ yếu qua đường này. Không khuyên dùng đồng thời Lamictal với các chất OCT 2 có chỉ số điều trị hẹp như dofetilide.
Men khử dihydrofolate
- Lamotrigine ức chế nhẹ men khử dihydrofolate, do đó có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa folate khi điều trị kéo dài. Tuy nhiên, Lamictal không gây thay đổi đáng kể đến nồng độ haemoglobin, thể tích trung bình tế bào máu hoặc nồng độ folate trong huyết thanh hoặc trong hồng cầu khi điều trị ở người kéo dài đến 1 năm hoặc nồng độ folate trong hồng cầu khi dùng kéo dài đến 5 năm.
- Suy thận
- Nồng độ lamotrigine trong huyết tương không thay đổi đáng kể trong những nghiên cứu dùng liều duy nhất ở bệnh nhân suy thận ở giai đoạn cuối. Tuy nhiên dự đoán có sự tích lũy của chất chuyển hóa glucuronid; do đó nên thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận.
- Những bệnh nhân đang dùng các chế phẩm khác chứa lamotrigine
- Không nên dùng Lamictal dạng viên nén cho những bệnh nhân hiện đang được điều trị với bất kỳ chế phẩm khác nào có chứa lamotrigine mà không có chỉ dẫn của bác sĩ.
Động kinh
- Như các thuốc chống động kinh khác, ngừng sử dụng Lamictal đột ngột có thể gây những cơn co giật phản ứng. Nên giảm liều Lamictal một cách từ từ trong 2 tuần trừ khi cần ngừng đột ngột vì lý do an toàn (như phát ban).
- Đã có báo cáo trong các y văn rằng các cơn co giật nặng bao gồm trạng thái động kinh có thể dẫn đến huỷ cơ vân, rối loạn chức năng đa cơ quan và đông máu nội mạch rải rác, đôi khi có thể gây tử vong. Đã xuất hiện các trường hợp tương tự khi dùng Lamictal.
Rối loạn lưỡng cực
- Trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi)
- Điều trị bằng thuốc chống trầm cảm có liên quan đến tăng nguy cơ có ý định và hành vi tự tử ở trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm nặng và có các rối loạn tâm thần khác.
Rượu
Không an toàn
- Thuốc Lamictal 100mg có thể gây buồn ngủ quá mức với rượu.
Thận
Thận trọng
- Thuốc Lamictal 100mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
Thận trọng
- Thuốc Lamictal 100mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Lamictal 100mg có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
- Thuốc có thể gây chóng mặt và nhìn đôi. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: D
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Thuốc Lamictal 100mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Lamotrigine đã được báo cáo là đi vào sữa mẹ với nồng độ rất khác nhau, dẫn đến tổng lượng lamotrigine ở trẻ sơ sinh lên đến xấp xỉ 50% các bà mẹ. Do đó, ở một số trẻ bú mẹ, nồng độ lamotrigine trong huyết thanh có thể đạt đến mức mà tại đó tác dụng dược lý xảy ra.
- Nên cân nhắc giữa lợi ích tiềm năng của việc nuôi con bằng sữa mẹ với nguy cơ tiềm ẩn của các tác dụng phụ xảy ra ở trẻ sơ sinh. Nếu một phụ nữ quyết định cho con bú khi đang điều trị bằng lamotrigine, trẻ sơ sinh nên được theo dõi về các tác dụng phụ, chẳng hạn như an thần, phát ban và tăng cân kém.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Các kết quả nghiên cứu dược lý cho thấy lamotrigine là một chất chẹn sử dụng và phụ thuộc vào điện áp của các kênh natri kiểm soát điện áp. Nó ức chế sự kích hoạt lặp đi lặp lại liên tục của tế bào thần kinh và ức chế giải phóng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh đóng vai trò quan trọng trong việc tạo ra các cơn co giật động kinh). Những tác dụng này có thể góp phần vào đặc tính chống co giật của lamotrigine.
- Ngược lại, các cơ chế mà lamotrigine phát huy tác dụng điều trị trong bệnh rối loạn lưỡng cực vẫn chưa được thiết lập, mặc dù tương tác với các kênh natri kiểm soát điện thế có thể là quan trọng.
Dược động học
Hấp thu
- Lamotrigine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ ruột mà không cần chuyển hóa qua đường đầu tiên. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 2,5 giờ sau khi uống lamotrigine. Thời gian đạt nồng độ tối đa hơi chậm sau khi ăn nhưng mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng.
Phân bố
- Liên kết với protein huyết tương khoảng 55%; rất ít khả năng sự dịch chuyển khỏi protein huyết tương sẽ gây ra độc tính.
- Thể tích phân phối là 0,92-1,22 L / kg.
Chuyển hóa
- UDP-glucuronyl transferase đã được xác định là các enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa lamotrigine.
- Lamotrigine tự gây ra chuyển hóa ở một mức độ khiêm tốn tùy thuộc vào liều lượng. Tuy nhiên, không có bằng chứng cho thấy lamotrigine ảnh hưởng đến dược động học của các AED khác và dữ liệu cho thấy rằng tương tác giữa lamotrigine và các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P 450 khó có thể xảy ra.
Thải trừ
- Độ thanh thải rõ ràng trong huyết tương ở người khỏe mạnh là khoảng 30 mL / phút. Thanh thải lamotrigine chủ yếu được chuyển hóa với sự đào thải sau đó của vật liệu liên hợp glucuronid trong nước tiểu. Dưới 10% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Chỉ khoảng 2% vật liệu liên quan đến C được thải qua phân. Độ thanh thải và thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán hủy biểu kiến trong huyết tương ở những người khỏe mạnh được ước tính là khoảng 33 giờ (khoảng 14 đến 103 giờ). Trong một nghiên cứu về các đối tượng mắc Hội chứng Gilbert, độ thanh thải biểu kiến trung bình đã giảm 32% so với nhóm chứng bình thường nhưng các giá trị nằm trong phạm vi cho dân số chung.
- Thời gian bán thải của lamotrigine bị ảnh hưởng nhiều bởi các sản phẩm thuốc dùng đồng thời. Thời gian bán thải trung bình giảm xuống còn khoảng 14 giờ khi dùng chung với các sản phẩm thuốc gây glucuronid hóa như carbamazepine và phenytoin và tăng lên trung bình khoảng 70 giờ khi dùng chung với valproate một mình
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
N03AX09-Lamotrigine
- N03AX — Thuốc chống co giật
- N03A — THUỐC CHỐNG CO GIẬT
- N03 — THUỐC CHỐNG CO GIẬT
- N — HỆ THẦN KINH
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
- Để xa tầm tay trẻ em
Để lại bình luận