Thuốc Mylan Mydekla 60mg được sử dụng cùng với một loại thuốc khác (sofosbuvir) để điều trị một loại viêm gan C mãn tính nhất định.
- Nhà sản xuất: Mylan
- Tên thuốc gốc: Daclatasvir
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 28 viên
- Sản xuất tại: Ấn độ
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Daclatasvir: 60mg
Thành phần tá dược:
Lõi viên nén: Lactose Anhydrous Silicified, cellulose vi tinh thể. Croscarmellose Sodium, Silica Colloidal anhydrous, Magnesium Stearate. Tá dược bao phim: Opadry green 03B510052 (Hypromellose, Iron Oxide Yellow, FD&C Blue # 2–Indigo Carmine Aluminium Lake, Macrogols, Titanium Dioxide).
Công dụng (Chỉ định)
- Thuốc Mylan Mydekla 60mg được sử dụng cùng với một loại thuốc khác (sofosbuvir) để điều trị một loại viêm gan C mãn tính nhất định (nhiễm virus đang diễn ra gây tổn thương gan).
- Mydekla 60 là thuốc kháng vi-rút có tên là chất ức chế NS5A của virus viêm gan C. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn virus gây viêm gan C lây lan bên trong cơ thể. Người ta không biết liệu daclatasvir có ngăn ngừa sự lây lan của viêm gan C sang người khác hay không.
Cách dùng thuốc Mydekla 60mg
- Dùng dường uống
Liều dùng thuốc Mydekla 60mg
- Uống Daclatasvir 60mg, uống 1 lần/ngày. Thường được uống có hoặc không có thức ăn một lần một ngày.
- Daclatasvir phải được dùng kết hợp với sofosbuvir, thường trong 12 tuần. Uống daclatasvir vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Quá liều
- Có ít kinh nghiệm về quá liều do ngẫu nhiên của daclatasvir trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 1, các đối tượng khỏe mạnh được dùng tới 100 mg x 1 lần / ngày trong tối đa 14 ngày hoặc liều duy nhất lên đến 200 mg không có phản ứng phụ không mong muốn. Không có thuốc giải độc được biết cho quá liều daclatasvir. Điều trị quá liều với daclatasvir nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi các dấu hiệu quan trọng và theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Vì daclatasvir liên kết với protein cao (99%) và có trọng lượng phân tử> 500, nên việc thẩm tách không có khả năng làm giảm đáng kể nồng độ daclatasvir trong huyết tương.
Quên liều
- Nếu bệnh nhân quên dùng 1 liều thuốc, hãy sử dụng ngay khi nhớ ra. Trong trường hợp sắp đến liều dùng kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua và dùng liều sau đúng như dự kiến
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Dị ứng với các thành phần của thuốc
- Dùng chung với các sản phẩm thuốc gây cảm ứng mạnh mẽ cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) và chất vận chuyển P ‐ glycoprotein (P ‐ gp) và do đó có thể làm giảm tiếp xúc và mất hiệu quả của Daclatasvir. Các hoạt chất này bao gồm: phenytoin, carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, rifampicin, rifabutin, rifapentine, dexamethasone toàn thân, và sản phẩm thảo dược St John’s wort (Hypericum perforatum)…
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Đau đầu
- Bệnh tiêu chảy
- Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng.
- Ngất
- Chóng mặt
- Yếu hoặc cảm thấy không khỏe
- Khó thở
- Đau ngực
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Tương tác chống chỉ định:
- Các sản phẩm thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và P ‐ gp (phenytoin, carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, rifampicin, rifabutin, rifapentine, dexamethasone toàn thân, và sản phẩm thảo dược St John’s wort (Hypericum perforatum),..) có thể làm giảm tác dụng của Daclatasvir. .
- Các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ daclatasvir trong huyết tương. Nên điều chỉnh liều Daclatasvir khi dùng chung với các chất ức chế mạnh CYP3A4. Dùng chung các loại thuốc ức chế hoạt động của P ‐ gp hoặc OCT1 có thể có ảnh hưởng hạn chế đến việc tiếp xúc với daclatasvir.làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và các phản ứng có hại của chúng.
Thận trọng
- Sử dụng sản phẩm thuốc có phạm vi điều trị hẹp. Daclatasvir là chất cảm ứng rất yếu của CYP3A4 và làm giảm 13% phơi nhiễm midazolam. Tuy nhiên, vì đây là một tác dụng hạn chế, không cần thiết phải điều chỉnh liều của chất nền CYP3A4 đồng thời.
- Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K: Do chức năng gan có thể thay đổi trong khi điều trị bằng Daclatasvir, nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin (INR).
Chỉ số theo dõi
- Xét nghiệm kháng NS5A ở bệnh nhân xơ gan nhiễm HCV kiểu gen 1a trước khi bắt đầu điều trị
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Viêm gan B tái hoạt
- Sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân cũng bị viêm gan B có thể gây kích hoạt virus và các tác dụng phụ có thể đe dọa tính mạng. Do đó, người ta khuyên nên sàng lọc bệnh nhân nhiễm viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này.
Thay đổi nhịp tim
- Sử dụng thuốc này kết hợp với sofosbuvir và amiodarone có thể làm tăng nguy cơ giảm nhịp tim. Nguy cơ này đặc biệt cao hơn ở những bệnh nhân bị rối loạn tim và những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta. Một lựa chọn điều trị thay thế có thể cần thiết trong một số trường hợp dựa trên tình trạng lâm sàng.
Sử dụng ở trẻ em
- Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả của việc sử dụng chưa được thiết lập trên lâm sàng.
Giới hạn sử dụng
- Tỷ lệ đáp ứng virus duy trì (SVR12) giảm ở bệnh nhân xơ gan nhiễm HCV kiểu gen 3- dùng thuốc này kết hợp với sofosbuvir trong 12 tuần. Một lựa chọn điều trị thay thế có thể cần thiết trong những trường hợp như vậy dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Rượu
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Chưa có nghiên cứu liệu uống rượu với thuốc Mydekla 60mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Thận
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Mydekla 60mg an toàn để sử dụng ở những bệnh nhân bị bệnh thận. Không nên điều chỉnh liều.
Gan
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Mydekla 60mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không nên điều chỉnh liều.
Lái xe và vận hành máy
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Chưa có nghiên cứu liệu Mydekla 60 có làm thay đổi khả năng lái xe hay không. Không lái xe nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản ứng của bạn.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: X Đối với phác đồ có chứa peginterferon alfa và ribavirin
- US FDA Pregnancy Category: B3 Đối với daclatasvir
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
- Mydekla 60 có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Daclatasvir chưa được nghiên cứu ở những bà mẹ cho con bú đang được điều trị nhiễm viêm gan C. Bởi vì nó liên kết 99% với protein huyết tương của mẹ nên lượng sữa mẹ có thể rất thấp. Nếu mẹ yêu cầu sử dụng daclatasvir một mình hoặc kết hợp với sofosbuvir, thì đó không phải là lý do để ngừng cho con bú. Một số nguồn khuyến cáo không nên cho con bú khi daclatasvir được sử dụng với ribavirin.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Daclatasvir là một chất kháng vi-rút tác động trực tiếp nhắm vào NS5A và làm giảm nồng độ HCV RNA trong huyết thanh. Nó phá vỡ sự sao chép của HCV bằng cách ức chế đặc biệt các chức năng quan trọng của một protein NS5A trong phức hợp sao chép . Nó được chứng minh là gây ra sự điều hòa quá trình hyperphosphoryl hóa NS5A. Nó dường như không kéo dài khoảng QT ngay cả khi được dùng gấp 3 lần liều khuyến cáo tối đa.
- NS5A là một phospoprotein phi cấu trúc của virut, là một phần của phức hợp sao chép chức năng phụ trách khuếch đại bộ gen ARN của virut trên màng lưới nội chất. Nó có khả năng liên kết với HCV RNA. Nó được chứng minh là có hai chức năng riêng biệt trong việc sao chép HCV RNA dựa trên trạng thái phosphoryl hóa. Việc duy trì phức hợp sao chép HCV được thực hiện qua trung gian của chức năng tác dụng cis của NS5A được phosphoryl hóa cơ bản và chức năng chuyển hóa của NS5A được phosphoryl hóa quá mức điều chỉnh sự tập hợp HCV và hình thành hạt lây nhiễm. Daclatasvir được chứng minh là có thể phá vỡ các protein NS5A được phosphoryl hóa do đó can thiệp vào chức năng của các phức hợp sao chép HCV mới. Nó cũng được báo cáo rằng daclatasvir cũng ngăn chặn cả sự tổng hợp RNA của virus nội bào và sự lắp ráp / bài tiết virion trong cơ thể
Dược động học
Hấp thu
- Các nghiên cứu đã chứng minh rằng nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra trong vòng 2 giờ sau khi dùng nhiều liều uống khác nhau, từ 1 – 100 mg x 1 lần / ngày. Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 4 ngày sử dụng daclatasvir mỗi ngày một lần. Sinh khả dụng tuyệt đối của công thức viên nén là 67%.
Phân bố
- Thể tích phân bố gần đúng của daclatasvir là 47 L ở những bệnh nhân được uống viên nén 60 mg, sau đó là 100 µg [13C, 15N] -daclatasvir tiêm tĩnh mạch.
- Liên kết protein: Daclatasvir liên kết với protein cao (99%).
Chuyển hóa
- Daclastavir là chất nền của các enzym CYP3A nơi mà quá trình chuyển hóa của nó chủ yếu được thực hiện qua trung gian đồng dạng CYP3A4. Con đường oxy hóa bao gồm quá trình oxy hóa δ của gốc pyrrolidine, dẫn đến việc mở vòng thành chất trung gian aminoaldehyde, sau đó là phản ứng nội phân tử giữa aldehyde và nguyên tử nitơ imidazole gần. Tỷ lệ cao của thuốc trong huyết tương (lớn hơn 97%) ở dạng không đổi.
Thải trừ
- Khoảng 88% tổng liều daclatasvir được thải trừ vào mật và phân, trong đó 53% ở dạng không đổi, trong khi 6,6% tổng liều được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
- Chu kỳ bán rã: Sau khi dùng nhiều liều daclatasvir ở những đối tượng bị nhiễm HCV, với liều từ 1 mg đến 100 mg x 1 lần / ngày, thời gian bán thải cuối cùng của daclatasvir dao động trong khoảng 12 đến 15 giờ.
- Ở những đối tượng nhận được viên daclatasvir 60 mg bằng đường uống sau đó là 100 µg daclatasvir được dán nhãn phóng xạ tiêm tĩnh mạch, tổng độ thanh thải là 4,2 L / h.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
J05AP07-Daclatasvir
- J05AP — Chất kháng virus trị HCV
- J05A — CHẤT KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
- J05 — CHẤT KHÁNG VIRUS HỆ THÔNG
- J — CHẤT CHỐNG KHUẨN HỆ THỐNG
Bảo quản
- Tránh ánh nắng trực tiếp
- Để xa tầm tay trẻ em
Để lại bình luận