Thuốc Naltrexone 50mg Mylan chỉ định điều trị chứng nghiện rượu, nghiện heroin, các chất dạng thuốc phiện (Opioid) ngoại sinh.
- Nhà sản xuất: Mylan
- Tên thuốc gốc: Contrave
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 4 vỉ x 7 viên
- Sản xuất tại: Ấn độ
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Naltrexone HCL: 50mg
Thành phần tá dược:
Lactose monohydrate, Cenlulose vi tinh thể, Crospovidone, Silica khan dạng keo, Magnesium Stearate. Tá dược bao phim: Hypromellose (E464), Macrogol 400, Polysorbate 80 (E 433), Sắt Oxit Vàng (E172), Sắt oxit đỏ (E172), Titanium Dioxide (E171).
Công dụng (Chỉ định)
- Thuốc cai nghiện Mylan Naltrexone 50mg chỉ định điều trị chứng nghiện rượu.
- Thuốc Naltrexone Mylan 50mg cũng là thuốc đặc trị nghiện heroin theo cơ chế đối kháng. Naltrexone ngăn chặn tác dụng dược lý của các chất dạng thuốc phiện (Opioid) ngoại sinh. Naltrexone hỗ trợ duy trì giữ sạch với Opioid sau khi người bệnh đã trải qua ít nhất 72h điều trị giải độc Opioid.
Cách dùng thuốc Naltrexone 50mg
- Dùng đường uống
Liều dùng thuốc Naltrexone 50mg
Điều trị củng cố sau cai thuốc opiat
- Liều khởi đầu: Uống 25 mg naltrexon hydroclorid, theo dõi người bệnh trong vòng 1 giờ. Nếu không có bất cứ triệu chứng nào của hội chứng cai thuốc xuất hiện, ngày hôm sau có thể bắt đầu cho liều thường dùng 50 mg/lần/ngày. Cách khác, uống 10 mg hoặc 12,5 mg naltrexon hydroclorid, sau đó mỗi ngày tăng thêm 10 mg hoặc 12,5 mg cho đến khi đạt liều thường dùng 50 mg/ngày. Cũng có thể dùng liều khởi đầu 5 mg, sau đó cứ mỗi giờ tăng thêm 10 mg cho đến khi đạt tổng liều thường dùng 50 mg/ngày.
- Liều duy trì: Liều duy trì thường dùng của naltrexon hydroclorid 350 mg mỗi tuần, uống 50 mg mỗi ngày. Để người bệnh dễ chấp nhận có thể dùng liều cao hơn và kéo dài khoảng cách thời gian theo các chế độ dùng thuốc như sau:
- Uống naltrexon hydroclorid liều 50 mg từ thứ hai đến thứ sáu và liều 100 mg vào thứ bảy; uống cách nhật liều 100 mg hoặc uống cách hai ngày liều 150 mg, uống liều 100 mg vào thứ hai và thứ tư và liều 150 mg vào thứ sáu; uống liều 100 mg vào thứ hai và liều 200 mg vào thứ năm.
Điều trị nghiện rượu cùng với liệu pháp tâm lý
Có thể bắt đầu liệu pháp naltrexon hydroclorid để điều trị nghiện rượu sau khi xác định người bệnh không có thuốc opiat trong cơ thể.
- Uống naltrexon hydroclorid 50 mg/ngày, trong 3 tháng. Nếu có tác dụng phụ về tiêu hoá, liều khởi đầu có thể là 25 mg/ngày rồi điều chỉnh dần. Thời gian điều trị tối ưu naltrexon chưa xác định được.
Thuốc không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa xác định được độ an toàn
Quá liều
Triệu chứng
- Kinh nghiệm sử dụng quá liều Naltrexone Hydrochloride còn hạn chế. Không có bằng chứng về độc tính ở những người tình nguyện dùng 800 mg Naltrexone Hydrochloride mỗi ngày trong một tuần.
Xử trí
- Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng.
Quên liều
- Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Không dùng thuốc Mylan Naltrexone 50mg cho những bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đang còn lệ thuộc Opioid.
- Bệnh nhân sử dụng Opioid nhằm giảm đau.
- Bệnh nhân viêm gan, suy gan cấp.
- Bệnh nhân không đạt khi xét nghiệm thử phản ứng với Naloxon.
- Bệnh nhân thiếu Opioid cấp tính.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Các tác dụng phụ thông thường: mất ngủ, lo âu, suy nhược, đau bụng, buồn nôn và nôn, mệt mỏi, đau cơ khớp, đau đầu.
- Các tác dụng phụ ít gặp hơn: giảm ngon miệng, ỉa chảy, táo bón, khát nước trầm cảm, chóng mặt, bồn chồn, ớn lạnh, chậm phóng tinh.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Trường hợp hôn mê và buồn ngủ đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời Naltrexone và Thioridazine.
- Chống chỉ định phối hợp: Chống chỉ định sử dụng đồng thời Naltrexone với các dẫn xuất Opioid (thuốc giảm đau, chống ho, điều trị thay thế)
- Methadone trong điều trị thay thế: Có nguy cơ khởi phát các triệu chứng cai nghiện.
- Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Naltrexone với thuốc hạ huyết áp trung ương (Alpha-Methyldopa).
- Sử dụng đồng thời naltrexone với barbiturat, benzodiazepine, thuốc giải lo âu không phải Benzodiazepine (ví dụ Meprobamate), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm (Amitriptyline, Doxepin, Mianserin, Trimipramine), thuốc an thần với thuốc kháng Histamine thận trọng.
- Dữ liệu từ một nghiên cứu về tính an toàn và khả năng dung nạp khi dùng đồng thời Naltrexone với Acamprosate ở những người không muốn điều trị, nghiện rượu cho thấy rằng dùng Naltrexone làm tăng đáng kể nồng độ Acamprosate trong huyết tương.
- Tương tác với các tác nhân tâm thần khác (ví dụ như Disulfirame, Amitryptiline, Doxepine, Lithium, Clozapine, Benzodiazepine)
Chỉ số theo dõi
- Dấu hiệu và triệu chứng trầm cảm, tự tử.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Các nguy cơ khi dùng thuốc Naltrexone 50mg là gì?
- Nguy cơ gặp hội chứng cai cấp tính, ngay lập tức – khi khởi liều Naltrexone do cắt cơn giải độc Heroin không hoàn toàn.
- Nguy cơ ngộ độc quá liều do tái sử dụng Heroin trong lúc đang dùng Naltrexone. Đây là một nguy cơ lớn nhất khi sử dụng Naltrexone: Do cơ chế phong bế và đối kháng của thuốc, khi tái sử dụng Heroin với liều lượng thông thường, tác dụng của Heroin bị vô hiệu hóa, người bệnh không còn cảm giác sảng khoái nữa. Nếu vẫn cố tình sử dụng để đạt khoái cảm thì phải tăng liều Heroin lên gấp nhiều lần 5 thậm chí 10 lần liều cũ và khi đó sẽ bị ngộ độc do quá liều, có thể dẫn đến tử vong.
- Nguy cơ thứ 3: bỏ Naltrexone và tái sử dụng Heroin-thì cũng có nguy cơ ngộ độc quá liều Heroin: do trong quá trình sử dụng Naltrexone ngưỡng chịu đựng Heroin giảm xuống, khi đó người bệnh như người mới bắt đầu dùng Heroin nếu dùng liều thông thường như trước cũng có thể gây ngộ độc.
Rượu
An toàn nếu được chỉ định
- Uống rượu với thuốc Naltrexone 50mg không gây ra bất kỳ tác dụng phụ có hại nào.
Thận
Thận trọng
- Sử dụng thận trọng vì Naltrexone 50mg và chất chuyển hóa chính của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Gan
Thận trọng
- Sử dụng thận trọng vì thuốc Naltrexone 50mg chuyển hoá nhiều qua gan.
- Theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng gan trong khi bạn đang dùng thuốc này.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Naltrexone 50mg có thể gây ra những tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
- Naltrexone 50mg có thể khiến bạn cảm thấy mệt mỏi hoặc chóng mặt. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Naltrexone 50mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
Thận trọng
- Do không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy nên dùng thuốc Naltrexone 50mg thận trọng cho người đang nuôi con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Naltrexone, một chất đối kháng Opioid đơn thuần, là một đồng loại tổng hợp của Oxymorphone không có đặc tính chủ vận Opioid. Naltrexone được chỉ định trong điều trị nghiện rượu và để ngăn chặn tác dụng của Opioid ngoại sinh. Nó làm giảm rõ rệt hoặc ngăn chặn hoàn toàn, có thể đảo ngược tác dụng chủ quan của Opioid tiêm tĩnh mạch. Khi dùng đồng thời với Morphin, trên cơ sở mãn tính, Naltrexone ngăn chặn sự phụ thuộc về thể chất vào Morphin, Heroin và các Opioid khác. Ở những đối tượng phụ thuộc thể chất vào Opioid, Naltrexone sẽ gây ra các triệu chứng cai nghiện.
- Naltrexone là một chất đối kháng Opiate đơn thuần và có ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Cơ chế hoạt động của Naltrexone trong nghiện rượu chưa được hiểu rõ; Tuy nhiên, sự tham gia của hệ thống Opioid nội sinh được gợi ý bởi dữ liệu tiền lâm sàng. Naltrexone được cho là hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh tại các thụ thể mc, κ và δ trong thần kinh trung ương, với ái lực cao nhất đối với thụ thể μ. Naltrexone liên kết cạnh tranh với các thụ thể như vậy và có thể ngăn chặn tác dụng của opioid nội sinh. Điều này dẫn đến sự đối kháng của hầu hết các tác động chủ quan và khách quan của thuốc phiện, bao gồm ức chế hô hấp, mê man, hưng phấn và thèm thuốc. Chất chuyển hóa chính của Naltrexone, 6-β-naltrexol, cũng là một chất đối kháng thuốc phiện và có thể góp phần vào hoạt tính đối kháng của thuốc.
Dược động học
Hấp thu
- Mặc dù được hấp thu tốt qua đường uống, Naltrexone phải chịu sự chuyển hóa qua đường đầu tiên đáng kể với ước tính sinh khả dụng qua đường uống nằm trong khoảng từ 5 đến 40%.
Phân bố
- 1350 L [tiêm tĩnh mạch]
- Liên kết protein: 21% liên kết với Protein huyết tương trong phạm vi liều điều trị.
Chuyển hóa
- Gan mật. Khi dùng đường uống, Naltrexone trải qua quá trình biến đổi sinh học rộng rãi và được chuyển hóa thành 6 Beta-Naltrexol (có thể góp phần vào hiệu quả điều trị) và các chất chuyển hóa nhỏ khác.
Thải trừ
- Cả thuốc mẹ và chất chuyển hóa đều được thải trừ chủ yếu qua thận (53% đến 79% liều dùng).Tuy nhiên, Naltrexone không biến đổi được bài tiết qua nước tiểu chỉ chiếm dưới 2% liều uống và thải trừ qua phân là một con đường thải trừ nhỏ. Độ thanh thải của Naltrexone ở thận trong khoảng từ 30 đến 127 mL / phút và cho thấy rằng sự thải trừ qua thận chủ yếu bằng quá trình lọc ở cầu thận
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
N07BB04-Naltrexone
- N07BB — Thuốc sử dụng khi lệ thuộc rượu
- N07B — THUỐC CAI NGHIỆN
- N07 — THUỐC HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG KHÁC
- N — HỆ THẦN KINH
Bảo quản
- Tránh ánh nắng trực tiếp.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Để lại bình luận