Thuốc Parlodel 2.5mg được chỉ định điều trị các bệnh: Rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin – máu, bệnh to đầu chi và Parkinson.
- Nhà sản xuất: Meda
- Tên thuốc gốc: Parlodel
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
- Sản xuất tại: Thổ Nhĩ Kỳ
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Bromocriptin: 2.5mg
Công dụng (Chỉ định)
Rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin – máu:
- Bromocriptin được chỉ định để điều trị những rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin máu gồm chứng vô kinh, có hoặc không có chứng tiết nhiều sữa, vô sinh hoặc giảm năng tuyến sinh dục.
- Bromocriptin được chỉ định cho người bệnh có u tuyến tiết prolactin, có thể là bệnh lý nội tiết cơ bản tạo nên những biểu hiện lâm sàng nêu trên. Ðã thấy giảm kích thước khối u ở cả người bệnh nam và nữ có u tuyến to. Trong những trường hợp cắt bỏ u, có thể cho dùng bromocriptin để làm giảm khối lượng u trước khi phẫu thuật.
Bệnh Parkinson
Bệnh to đầu chi
Cách dùng thuốc Parlodel 2.5mg
- Dùng đường uống
Liều dùng thuốc Parlodel 2.5mg
- Tăng prolactin-máu: Liều bromocriptin ban đầu là 1,25-2,5mg/ngày. Có thể tăng liều cứ 3-7 ngày một lần, mỗi lần tăng 2,5mg/ngày cho đến khi đạt tác dụng điều trị tối ưu. Liều thường dùng là 2,5-15mg/ngày.
- Hội chứng Parkinson: Liều bromocriptin khởi đầu là 1,25 mg/lần, ngày 2 lần. Trong thời gian chỉnh liều, cần đánh giá kết quả 2 tuần một lần để xác định liều thấp nhất có tác dụng điều trị tối ưu. Nếu cần, có thể tăng liều cứ 14-28 ngày một lần, mỗi lần tăng 2,5mg/ngày. Liều thường dùng là 30-90mg/ngày, chia làm 3 lần uống; người cao tuổi dùng liều thấp hơn.
- Bệnh to đầu chi: Liều ban đầu là 1,25-2,5mg mỗi ngày. Tăng liều mỗi lần 1,25-2,5mg/ngày, cứ 3-7 ngày tăng một lần cho tới khi đạt tác dụng điều trị tối ưu. Liều thường dùng là 20-30mg/ngày ở phần lớn người bệnh.
- Ðiều chỉnh liều lượng đối với người suy gan: Tuy không có hướng dẫn, nhưng có thể cần phải giảm liều đối với những người bệnh này.
Quá liều
Triệu chứng
- Các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo phổ biến nhất liên quan đến thuốc Parlodel 2.5mg cấp tính(bromocriptine
mesylate) quá liều là: buồn nôn, nôn, táo bón, diaphoresis, chóng mặt, xanh xao, nghiêm trọng hạ huyết áp, khó chịu, lú lẫn, hôn mê, buồn ngủ, ảo tưởng, ảo giác và ngáp dài. Liều gây chết người chưa được thiết lập và thuốc có biên độ an toàn rất rộng. - Tuy nhiên, một trường hợp tử vong đã xảy ra ở một bệnh nhân tự tử với số lượng không xác định
Parlodel và chloroquine.
Xử trí
- Điều trị quá liều bao gồm loại bỏ thuốc bằng cách gây nôn (nếu còn tỉnh), rửa dạ dày, than hoạt tính, hoặc thuốc muối thông mũi. Giám sát cẩn thận và ghi lại lượng chất lỏng nạp vào và ra. Hạ huyết áp nên được điều trị bằng cách đặt bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg và truyền tĩnh mạch. Nếu không thể giảm được tình trạng hạ huyết áp một cách thỏa đáng bằng cách sử dụng các biện pháp trên ở mức độ tối đa, thuốc vận mạch nên được xem xét. Đã có những báo cáo riêng biệt về trẻ em vô tình ăn phải Parlodel. Nôn mửa, buồn ngủ và sốt đã được báo cáo là các tác dụng phụ. Bệnh nhân hồi phục một cách tự nhiên trong vòng vài giờ hoặc sau khi xử trí thích hợp.
Quên liều
- Uống thuốc với thức ăn ngay khi bạn có thể, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Tăng huyết áp không kiểm soát được và mẫn cảm với những alcaloid của nấm cựa gà.
- Người mẫn cảm với Bromocriptin hay bất kì thành phần nào của thuốc.
- Người đang điều trị tăng prolactin – máu nhưng mang thai.
- Trong trường hợp dùng trở lại bromocriptin để kiểm soát một u tuyến to phát triển nhanh cho người tăng huyết áp do thai nghén, phải cân nhắc giữa lợi ích do tiếp tục dùng bromocriptin và nguy cơ có thể xảy ra trong khi tăng huyết áp do thai nghén.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Parlodel 2.5mg
Chỉ định tăng prolactin máu
Tỷ lệ các tác dụng phụ khá cao (69%) nhưng chúng thường ở mức độ nhẹ đến trung bình trong bằng cấp. Khoảng 5% bệnh nhân bị ngừng điều trị vì các tác dụng phụ. Những thứ này theo thứ tự tần suất giảm dần là: buồn nôn (49%), đau đầu (19%), chóng mặt (17%), mệt mỏi (7%), choáng váng (5%), nôn (5%), đau quặn bụng (4%), nghẹt mũi (3%), táo bón (3%), tiêu chảy (3%) và buồn ngủ (3%). Tác dụng hạ huyết áp nhẹ có thể đi kèm với điều trị Parlodel (bromocriptine mesylate). Sự xuất hiện của các phản ứng phụ có thể được giảm bớt bằng cách tạm thời giảm liều lượng xuống ½ viên 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Một số trường hợp chảy máu não tủy đã được báo cáo trong bệnh nhân nhận Parlodel để điều trị u tuyến lớn. Điều này hiếm khi xảy ra,
thường chỉ ở những bệnh nhân đã được phẫu thuật xuyên cầu trước đó, bức xạ tuyến yên, hoặc cả hai, và những người đang nhận Parlodel để tái phát khối u. Nó cũng có thể xảy ra trước đây những bệnh nhân không được điều trị có khối u kéo dài vào xoang bướm.
To đầu chi
Các phản ứng ngoại ý thường gặp nhất ở bệnh nhân to lớn được điều trị bằng Parlodel là: buồn nôn (18%), táo bón (14%), hạ huyết áp tư thế / tư thế đứng (6%), chán ăn (4%), khô miệng / nghẹt mũi (4%), khó tiêu / khó tiêu (4%), co thắt mạch kỹ thuật số (3%), buồn ngủ / mệt (3%) và nôn (2%). Các phản ứng có hại ít gặp hơn (dưới 2%) là: xuất huyết tiêu hóa, chóng mặt, đợt cấp của hội chứng Raynaud, nhức đầu và ngất. Hiếm khi (ít hơn 1%) rụng tóc, rượu mạnh, ngất xỉu, choáng váng, rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh thất, giảm yêu cầu về giấc ngủ, ảo giác thị giác, buồn ngủ, khó thở, nhịp tim chậm, chóng mặt, dị cảm, chậm chạp, tấn công mạch máu, rối loạn tâm thần hoang tưởng, hoang tưởng, mất ngủ, nặng nề đau đầu, giảm khả năng chịu lạnh, ngứa ran tai, xanh xao trên khuôn mặt và chuột rút cơ đã được báo cáo.
Bệnh Parkinson
Thử nghiệm lâm sàng trong đó Parlodel được dùng đồng thời với việc giảm liều levodopa/carbidopa, các phản ứng có hại mới xuất hiện phổ biến nhất là: buồn nôn, chuyển động bất thường không chủ ý, ảo giác, nhầm lẫn, hiện tượng “bật tắt”, chóng mặt, buồn ngủ, ngất / ngất xỉu, nôn mửa, suy nhược, khó chịu ở bụng, rối loạn thị giác, mất điều hòa, mất ngủ, trầm cảm, hạ huyết áp, khó thở, táo bón và chóng mặt. Các phản ứng có hại ít gặp hơn có thể gặp phải bao gồm: chán ăn, lo lắng, co thắt não, khô miệng, khó nuốt, phù nề bàn chân và mắt cá chân, đau đỏ đầu chi, co giật epileptiform, mệt mỏi, nhức đầu, hôn mê, đốm da, nghẹt mũi, lo lắng, ác mộng, dị cảm, phát ban trên da, số lần đi tiểu, tiểu không kiểm soát, bí tiểu, và hiếm khi, các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh thái quá như ngứa ran các ngón tay, bàn chân lạnh, tê, chuột rút bàn chân và chân hoặc đợt cấp của hội chứng Raynaud.
Các bất thường trong các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm có thể bao gồm tăng nitơ urê trong máu, SGOT, SGPT, GGPT, CPK, phosphatase kiềm và acid uric, thường thoáng qua và không có ý nghĩa lâm sàng
Phản ứng bất lợi sau khi đưa thuốc ra thị trường
Các phản ứng phụ sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng Parlodel sau phê duyệt (Tất cả chỉ định Kết hợp). Bởi vì các phản ứng bất lợi từ các báo cáo tự phát được báo cáo tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn, thường không thể ước tính một cách đáng tin cậy tần suất của họ hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc tiếp xúc với ma túy.
- Rối loạn tâm thần: Lú lẫn, kích động / kích động tâm thần, ảo giác, loạn thần rối loạn, mất ngủ, tăng ham muốn tình dục, quá khích và các hành vi cưỡng chế / kiểm soát xung động (bao gồm cờ bạc, chi tiêu, và những thôi thúc dữ dội khác).
- Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn vận động, buồn ngủ, chứng mê sảng, buồn ngủ ban ngày quá mức, bắt đầu ngủ đột ngột.
- Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác, mờ mắt.
- Rối loạn tai và mê cung: Ù tai.
- Rối loạn tim: Tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim co thắt, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim, xơ hóa van tim.
- Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng (rất hiếm khi dẫn đến ngất), xanh xao có thể hồi phục của các ngón tay và ngón chân do lạnh (đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử Raynaud).
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi, tràn dịch màng phổi, màng phổi xơ hóa, viêm màng phổi, xơ phổi, khó thở.
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón, nôn, khô miệng, tiêu chảy, bụng đau, xơ hóa sau phúc mạc, loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa.
- Rối loạn da và mô dưới da: Dị ứng da, rụng tóc.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Chuột rút ở chân.
- Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi, phù ngoại vi, hội chứng giống như Hội chứng ác tính an thần kinh khi ngừng đột ngột Parlodel, các triệu chứng cai nghiện (bao gồm thờ ơ, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, mất ngủ, đổ mồ hôi và đau) với côn hoặc sau khi ngưng.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Tác dụng của Bromocriptin làm giảm nồng độ Prolactin huyết thanh bị ức chế bởi các thuốc tăng Prolactin như Amitriptylin, Butyrophenon, Imipramin, Methyldopa, Phenothiazin, và Reserpin. Vì vậy nếu người bệnh dùng những thuốc này, thì có thể phải tăng liều Bromocriptin.
- Dùng bromocriptin, nhất là với liều cao, có thể dung nạp bị giảm do rượu; người bệnh đang dùng bromocriptin phải chú ý hạn chế uống rượu.
- Có thể có tác dụng cộng lực hạ huyết áp ở người bệnh dùng bromocriptin và thuốc chống tăng huyết áp. Cần chú ý điều chỉnh liều của thuốc chống tăng huyết áp.
- Không khuyến cáo dùng bromocriptin cùng với các alcaloid nấm cựa gà khác, vì đã xảy ra tác dụng không mong muốn nặng (thí dụ tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim).
Chỉ số theo dõi
- Thử thai ít nhất mỗi 4 tuần trong thời kỳ vô kinh, sau đó có kinh phục hồi nếu chậm kinh > 3 ngày
- Tỷ lệ BUN / Cr, công thúc máu (CBC), xét nghiệm chức năng gan (LFTs)
- Đánh giá tim mạch. nếu điều trị mãn tính
- Trường thị giác nếu bệnh u tế bào tiết Prolactin
- Huyết áp, đặc biệt là trong thời gian bắt đầu điều trị.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu lực của bromocriptin ở người có bệnh thận hoặc bệnh gan, và ở trẻ em dưới 15 tuổi.
- Cần thận trọng khi dùng bromocriptin đồng thời với những thuốc khác có tác dụng làm giảm huyết áp.
- Cần sử dụng bromocriptin một cách thận trọng cho người có tiền sử loạn tâm thần hoặc bệnh tim mạch.
- Khi điều trị bệnh to đầu chi, hoặc có u tuyến tiết prolactin, hoặc bệnh Parkinson bằng bromocriptin trong thời kỳ mang thai, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh, đặc biệt trong thời kỳ sau đẻ nếu có tiền sử bệnh tim mạch.
Rượu
Không an toàn
- Uống rượu với thuốc Parlodel 2.5mg là không an toàn.
Thận
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Parlodel 2.5mg có thể an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều Parlodel 2,5mg ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Có một số thông tin hạn chế về việc sử dụng thuốc Parlodel 2,5mg ở những bệnh nhân bị bệnh gan. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
- Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc này một cách thận trọng được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
- Thuốc Parlodel 2.5mg có thể gây chóng mặt hoặc suy nhược do huyết áp thấp. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: A
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: B
Phụ nữ mang thai
Thận trọng
- Ở những bệnh nhân đang điều trị tăng prolactin máu, nên rút Parlodel khi được chẩn đoán mang thai. Trong trường hợp Parlodel được cần sử dụng để kiểm soát một khối u lớn tiến triển nhanh chóng, trong khi bệnh nhân đang bị tăng huyết áp thai kỳ, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi điều trị.
- Khi Parlodel đang được sử dụng để điều trị bệnh to cực, bệnh ung thư biểu mô tuyến hoặc bệnh Parkinson ở bệnh nhân mang thai, nên đưa ra quyết định xem liệu pháp điều trị tiếp tục có cần thiết về mặt y tế hay không hoặc nên rút lại. Thuốc phải được rút lại ở những người có thể bị rối loạn tăng huyết áp của thai kỳ (bao gồm sản giật, tiền sản giật, hoặc tăng huyết áp thai kỳ) trừ khi không thể không dùng Parlodel.
- Thuốc không được dùng trong thời kỳ hậu sản ở phụ nữ có tiền sử bệnh mạch vành bệnh động mạch và các tình trạng tim mạch nghiêm trọng khác trừ khi cân nhắc việc ngừng thuốc chống chỉ định về mặt y tế. Nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ hậu sản, bệnh nhân nên quan sát một cách thận trọng
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
- Thuốc Parlodel 2.5mg có thể không an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.
- Parlodel 2.5mg thường không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú vì nó ức chế tiết sữa.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Parlodel (bromocriptine mesylate) là chất chủ vận thụ thể dopamine, kích hoạt sau synap thụ thể dopamine. Các tế bào thần kinh dopaminergic trong quá trình ống tủy điều chỉnh tiết prolactin từ thùy trước tuyến yên bằng cách tiết ra một yếu tố ức chế prolactin (được cho là dopamine); trong thể vân các tế bào thần kinh dopaminergic tham gia vào điều khiển chức năng vận động. Về mặt lâm sàng, Parlodel làm giảm đáng kể nồng độ prolactin huyết tương trong bệnh nhân tăng prolactin sinh lý cũng như bệnh nhân tăng prolactin máu. Sự ức chế tiết sữa sinh lý cũng như chứng xuất huyết ở bệnh lý trạng thái hyperprolactinemic đạt được ở các mức liều không ảnh hưởng đến sự tiết các kích thích tố từ thùy trước tuyến yên. Các thí nghiệm đã chứng minh rằng bromocriptine gây ra hành vi rập khuôn lâu dài ở loài gặm nhấm và biến hành vi ở chuột có các tổn thương một bên ở lớp nền. Những hành động này, đặc trưng của những hành động được tạo ra bởi dopamine, bị ức chế bởi các chất đối kháng dopamine và cho thấy tác dụng trực tiếp của bromocriptine lên các thụ thể dopamine thể vân.
- Bromocriptine mesylate là một chất không gây tê, không chứa chất độc tố, ức chế sự bài tiết của prolactin ở người, ít hoặc không ảnh hưởng đến các hormone khác của tuyến yên, ngoại trừ ở những bệnh nhân bị to đầu chi, nơi nó làm giảm nồng độ hormone tăng trưởng trong máu ở phần lớn bệnh nhân.
- Bromocriptine mesylate tạo ra hiệu quả điều trị của nó trong điều trị bệnh Parkinson, một tình trạng lâm sàng đặc trưng bởi sự thiếu hụt tiến triển tổng hợp dopamine trong chất đen (substantia nigra), bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine trong thể vân.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi sử dụng liều duy nhất viên nén Parlodel, 2 x 2,5 mg cho 5 người tình nguyện khỏe mạnh trong điều kiện nhịn ăn, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của bromocriptine, thời gian để đạt đến đỉnh nồng độ trong huyết tương và thời gian bán thải là 465 pg / mL ± 226, 2,5 giờ ± 2 và 4,85 giờ, tương ứng.Mối quan hệ tuyến tính được tìm thấy giữa các liều đơn của Parlodel và Cmax và AUC trong khoảng liều từ 1 đến 7,5 mg. Dược động học của các chất chuyển hóa bromocriptine có không được báo cáo.
- Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự phơi nhiễm toàn thân của bromocriptine. Khuyến cáo rằng Parlodel nên được dùng với thức ăn vì tỷ lệ phần trăm cao đối tượng bị nôn khi dùng bromocriptine dưới điều kiện nhịn ăn. Sau Parlodel 5 mg, dùng hai lần mỗi ngày trong 14 ngày, bromocriptine Cmax và AUC ở trạng thái ổn định lần lượt là 628 ± 375 pg / mL và 2377 ± 1186 pg * giờ / mL.
Phân bổ
- Thí nghiệm in vitro cho thấy bromocriptine liên kết 90% – 96% với albumin huyết thanh.
Chuyển hóa
- Bromocriptine có ái lực cao với CYP3A và hydroxyl hóa ở vòng proline của gốc cyclopeptide tạo thành một con đường trao đổi chất. Các chất ức chế hoặc chất nền mạnh cho CYP3A4 do đó có thể ức chế thanh thải bromocriptine và dẫn đến tăng mức độ. Sự tham gia của các enzym CYP chính khác như 2D6, 2C8 và 2C19 trên chuyển hóa của bromocriptine chưa được đánh giá. Bromocriptine cũng là một chất ức chế CYP3A4 với giá trị IC50 được tính toán là 1,69 μM. Hiệu quả tiềm năng của bromocriptine và các chất chuyển hóa của nó để hoạt động như chất cảm ứng enzym CYP chưa được báo cáo.
Bài tiết
- Khoảng 82% và 5,6% liều phóng xạ dùng đường uống được phục hồi trong phân và nước tiểu, tương ứng. Axit bromolysergic và axit bromoisolysergic chiếm một nửa số phóng xạ trong nước tiểu.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
N04BC01-Bromocriptin
- N04BC – Chất chủ vận dopamine
- N04B – CHẾ PHẨM DOPAMINERGIC
- N04 – THUỐC CHỐNG PARKINSON
- N – HỆ THỐNG THẦN KINH
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ trên 30°C.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Để lại bình luận