Thuốc Revolade 25mg

Thuốc Revolade 25mg Novartis điều trị xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch mạn tính.

• Nhà sản xuất: Novartis
• Tên thuốc gốc: Promacta
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 7 viên
• Số đăng ký: VN2-526-16
• Sản xuất tại: Thụy Sĩ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Eltrombopag Olamine: 25mg

Thành phần tá dược:

Viên nén trần: Magnesi stearate, Mannitol, Microcrystalline cellulose, Povidone, Sodium starch glycolate. Bao phim: Opadry Brown 03B26716 (chtra Hypromellose, Macrogol 400 (polyethylene glycol 400), Titanium dioxide (E171), Iron oxide red (E172), lron oxide yellow (E172)).

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc được chỉ định sử dụng trong điều trị xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch (vô căn) (Immune (Idiopathic) Thrombocytopenic Purpura – ITP) mạn tính ở bệnh nhân người lớn kháng trị với các điều trị khác (ví dụ: Corticosteroid, Globulin miễn dịch).

Cách dùng

• Thuốc sử dụng đường uống: Uống thuốc ít nhất 4 giờ trước hoặc sau khi uống các sản phẩm khác như thuốc kháng acid, sản phẩm từ sữa, hoặc các chất khoáng bổ sung có chứa Cation đa hóa trị (ví dụ nhôm, Calci, sắt, Magnesi, Selen và kẽm).
• Thuốc có thể dùng cùng với thức ăn có chứa ít Calci (< 50mg) hoặc tốt hơn là không chứa Calci.

Liều dùng

Liều khuyến cáo: Sử dụng 50mg/1 lần mỗi ngày.

Theo dõi và điều chỉnh liều: Liều điều chỉnh không vượt quá 75 mg/ngày:

• Số lượng tiểu cầu < 50000/µL sau ít nhất 2 tuần điều trị: Tăng 25mg liều hàng ngày lên tối đa 75mg/ngày.
• Số lượng tiểu cầu ≥ 200000 – 400000/µL: Giảm 25mg liều hàng ngày. Đợi 2 tuần để đánh giá hiệu quả của liều này và bất kỳ sự chỉnh liều nào tiếp theo.
• Số lượng tiểu cầu > 400000/µL: Ngừng dùng thuốc; tăng tần suất kiểm tra tiểu cầu lên 2 lần/tuần. Khi số lượng tiểu cầu < 150000/µL, bắt đầu điều trị lại với liều hàng ngày thấp hơn.

Ngừng thuốc

• Nên ngừng dùng thuốc nếu số lượng tiểu cầu không tăng đến mức đủ để tránh chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng sau 4 tuần điều trị với Eltrombopag ở liều 75mg một lần hàng ngày.

Người cao tuổi

• Dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân 65 tuổi và lớn hơn còn hạn chế.

Bệnh nhân suy gan

• Nên thận trọng và theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân xơ gan (điểm Child Pugh ≥ 5). Nếu cần sử dụng thuốc cho bệnh nhân xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn (ITP) bị suy gan, bắt đầu điều trị thuốc ở liều 25mg một lần hàng ngày.

Quá liều

• Dùng quá nhiều Eltrombopag có thể gây ra cục máu đông đe dọa tính mạng.
• Khi quá liều cần báo cho bác sĩ điều trị biết và đưa bệnh nhân tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Quên liều

• Bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo vào thời điểm bình thường. Không dùng hai liều trong một ngày.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với Eltrombopag hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng

• Phổ biến: Viêm họng, nhiễm khuẩn đường niệu

Rối loạn hệ tiêu hóa

• Rất phổ biến: Buồn nôn, tiêu chảy
• Phổ biến: Khô miệng, nôn

Rối loạn gan mật

• Phổ biến: Tăng Aspartate Aminotransferase, tăng Alanine Aminotransferase

Rối loạn da và mô dưới da

• Phổ biến: Rụng tóc, phát ban

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Phổ biến: Đau lưng, đau cơ xương vùng ngực, đau cơ xương, chứng đau cơ

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Rosuvastatin: Khi dùng đồng thời với Eltrombopag, nên xem xét giảm liều Rosuvastatin và cần có sự theo dõi chặt chẽ. Nên thận trọng khi dùng đồng thời Eltrombopag với các cơ chất OATP1B1 và BCRP khác.
• Các Cation đa hóa trị (sự tạo phức): Eltrombopag tạo phức với các Cation đa hóa trị như nhôm, Calci, sắt, Magnesi, Selen và kẽm.
• Lopinavir/ritonavir: Dùng đồng thời Eltrombopag với Lopinavir/Ritonavir (LPV/RTV) có thể gây giảm nồng độ Eltrombopag.
• Thuốc ức chế và thuốc gây cảm ứng CYP1A2 và CYP2C8: Eltrombopag được chuyển hóa qua nhiều con đường bao gồm CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 và UGT1A3. Các thuốc ức chế hoặc gây cảm ứng một Enzym đơn độc ít có khả năng ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ Eltrombopag trong huyết tương, trong khi các thuốc ức chế hoặc gây cảm ứng nhiều Enzym có khả năng làm tăng nồng độ Eltrombopag (ví dụ Fluvoxamin) hoặc giảm nồng độ Eltrombopag (ví dụ Rifampicin).
• Thuốc điều trị xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch (ITP): Các thuốc sử dụng trong điều trị ITP kết hợp với Eltrombopag trong các nghiên cứu lâm sàng bao gồm Corticosteroid, Danazol và/hoặc Azathioprin, Globulin miễn dịch tiêm tĩnh mạch (IVIG) và Globulin miễn dịch kháng kháng nguyên D (Anti-D Immunoglobulin). Cần theo dõi số lượng tiểu cầu khi kết hợp Eltrombopag với các thuốc khác điều trị ITP để tránh số lượng tiểu cầu nằm ngoài phạm vi được khuyến cáo.

Chỉ số theo dõi

Thuốc điều trị xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch (ITP) mãn tính

• ALT, AST, Bilirubin tại thời điểm ban đầu, mỗi 2 tuần trong khi điều chỉnh liều cho đến khi ổn định, theo dõi sau mỗi tháng;
• Công thức máu (CBC) ở thời điểm ban đầu, mỗi tuần trong 2 tuần nếu chuyển đổi công thức, mỗi tuần trong khi điều chỉnh liều lượng cho đến khi ổn định, sau đó mỗi tháng, khi ngừng điều trị theo dõi ít nhất mỗi tuần trong 4 tuần; kiểm tra nhãn khoa lúc ban đầu và trong thời gian điều trị

Viêm gan C mãn tính. Giảm tiểu cầu

• ALT, AST, Bilirubin lúc ban đầu, mỗi 2 tuần trong khi điều chỉnh liều cho đến khi ổn định, sau đó mỗi tháng.
• Công thức máu (CBC) mỗi tuần trước khi bắt đầu điều trị kháng Virus và trong khi điều chỉnh liều cho đến khi ổn định, sau đó mỗi tháng; kiểm tra nhãn khoa lúc ban đầu và trong thời gian điều trị.

Điều trị 1st line trong thiếu máu bất sản

• ALT, AST, bilirubin tại thời điểm ban đầu, mỗi tối trước khi đi ngủ trong thời gian đồng thời với Globulin Antithymocyte điều trị, sau đó mỗi 2 tuần trong thời gian điều trị;
• Công thức máu (CBC) khác nhau ở mức cơ bản, sau đó thường xuyên; kiểm tra nhãn khoa lúc ban đầu và trong thời gian điều trị

Điều trị thiếu máu bất sản dai dẳng

• ALT, AST, Bilirubin lúc ban đầu, mỗi 2 tuần trong khi điều chỉnh liều lượng cho đến khi ổn định, sau đó mỗi tháng
• Công thức máu (CBC) ở mức cơ bản, sau đó thường xuyên; kiểm tra nhãn khoa lúc ban đầu và trong thời gian điều trị

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa được xác lập để sử dụng cho các tình trạng giảm tiểu cầu khác kể cả giảm tiểu cầu do hóa trị và hội chứng loạn sản tủy (MDS).
• Theo dõi chức năng gan: Sử dụng thuốc có thể gây các bất thường về xét nghiệm gan mật. Ngừng dùng thuốc nếu mức ALT tăng ( ≥ 3 lần giới hạn bình thường trên (ULN)) và có tiến triển, hoặc dai dẳng ≥ 4 tuần, hoặc kèm theo tăng bilirubin trực tiếp, hoặc kèm theo các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan hoặc bằng chứng gan mất bù.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị bệnh gan.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ huyết khối thuyên tắc mạch (ví dụ, yếu tố V Leiden, thiếu hụt yếu tố ATIII, hội chứng kháng Phospholipid). Nên theo dõi chặt chẽ số lượng tiểu cầu và cân nhắc giảm liều hoặc ngừng điều trị nếu số lượng tiểu cầu vượt quá mức mục tiêu.
• Chảy máu sau khi ngừng dùng thuốc: Sau khi ngừng dùng thuốc, phần lớn bệnh nhân số lượng tiểu cầu trở về mức ban đầu trong vòng 2 tuần mà việc này làm tăng nguy cơ chảy máu và trong một số trường hợp có thể dẫn đến chảy máu. Phải theo dõi số lượng tiểu cầu hàng tuần trong 4 tuần sau khi ngừng dùng thuốc.
• Sự hình thành Reticulin tủy xương và nguy cơ xơ hóa tủy xương: Chất chủ vận thụ thể Thrombopoietin (TPO), bao gồm cả REVOLADE, có thể tăng nguy cơ phát triển hoặc tiến triển sợi Reticulin trong tủy xương.
• Đục thủy tinh thể: Khuyến cáo nên kiểm tra thường quy tình trạng đục thủy tinh thể cho bệnh nhân.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Chưa có nghiên cứu liệu có an toàn để uống rượu với Revolade 25mg hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

An toàn nếu được chỉ định

• Revolade 25mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Không nên điều chỉnh liều. Tuy nhiên, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn bị bệnh thận. Theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng thận có thể được khuyến khích trong khi bạn đang dùng thuốc này.

Gan

Thận trọng

• Revolade 25mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Revolade 25mg có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
• Revolade 25mg có thể làm cho bạn chóng mặt và có các tác dụng phụ khác khiến bạn kém tỉnh táo. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: C

Phụ nữ mang thai

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Revolade 25mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Revolade 25mg có thể không an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Eltrombopag là một chất chủ vận thụ thể TPO phân tử nhỏ, dùng đường uống, tương tác với vùng xuyên màng của thụ thể TPO ở người. Eltrombopag là một chất kích thích quá trình Phosphoryl hóa STAT và JAK. Không giống như TPO hoặc Romiplostim tái tổ hợp, Eltrombopag không kích hoạt con đường AKT theo bất kỳ cách nào. Cần lưu ý rằng khi tiêm cho bệnh nhân thiếu máu bất sản, các dòng khác ngoài số lượng tiểu cầu tăng lên, cho thấy rằng Eltrombopag làm tăng tác dụng của TPO in vivo; hoặc có một cơ chế hoạt động chưa được phát hiện ra.

Dược động học

Hấp thu

• Mức hấp thu đỉnh của Eltrombopag xảy ra khoảng 2-6 giờ sau khi uống và tổng mức hấp thu qua đường miệng của các chất liên quan đến thuốc sau khi dùng liều 75 mg được ước tính là ít nhất 52%.

Phân bố

• Dựa trên một nghiên cứu về nhãn phóng xạ, nồng độ Eltrombopag trong tế bào máu xấp xỉ 50% đến 79% nồng độ trong huyết tương.
• Liên kết protein: Eltrombopag liên kết với Protein cao (> 99%).

Chuyển hóa

• Eltrombopag chủ yếu thông qua các con đường bao gồm phân cắt, oxy hóa và liên hợp với Axit Glucuronic, Glutathione hoặc Cysteine. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP1A2 và CYP2C8 chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa của Eltrombopag. UGT1A1 và UGT1A3 chịu trách nhiệm cho quá trình Glucuronid hóa Eltrombopag.

Thải trừ

• Eltrombopag được thải trừ chủ yếu qua phân (59%), cùng với 31% được thải trừ qua thận.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

B02BX05-Eltrombopag

• B02BX – Các chất cầm máu toàn thân khác
• B02B – VITAMIN K VÀ CÁC THUỐC CHỐNG ĐÔNG MÁU KHÁC
• B02 – THUỐC CẦM MÁU
• B – MÁU VÀ CƠ QUAN TẠO MÁU

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát. Tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.