Thuốc Sprycel 70mg

Thuốc Sprycel chứa hợp chất Dasatinib hàm lượng 70mg có tác dụng ức chế hoạt động của kinase. Các kinase là một loại enzyme thúc đẩy sự phát triển của tế bào và nhiều loại kinase kiểm soát các giai đoạn phát triển khác nhau của tế bào. Vì vậy ngăn chặn một loại enzyme cụ thể hoạt động sẽ kiến làm chậm sự phát triển của tế bào ung thư.

• Nhà sản xuất: Bristol Myers Squibb
• Tên thuốc gốc: Dasatinib
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 60 viên
• Sản xuất tại: Mỹ

Viên nén Sprycel 70mg có thành phần là Dasatinib (70mg) do công ty BMS India Pvt sản xuất. Viên nén hình tròn màu trắng có khắc chữ “BMS” ở 1 mặt và “524” ở mặt còn lại.

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/ Hàm lượng

• Dasatinib: 70mg

Thành phần tá dược:

Lõi viên nén: Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể, Croscarmellose sodium, Hydroxypropylcellulose, Magnesium stearate. Tá dược bao phim: Hypromellose, Titanium dioxide (E171), Macrogol 400

Công dụng (Chỉ định)

Người lớn

• Mới được chẩn đoán bệnh bạch cầu dòng tuỷ mãn tính (CML) dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) ở giai đoạn mãn tính.
• Giai đoạn bùng phát mãn tính, tăng tốc của bênh bạch cầ dòng tủy hoặc lymphoid dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia với sự đề kháng hoặc không dung nạp với liệu pháp điều trị trước bao gồm imatinib.
• Bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph + ALL) với tình trạng kháng thuốc hoặc không dung nạp với liệu pháp điều trị trước đó.

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên

• Bệnh bạch cầu dòng tuỷ mãn tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph + CML) trong giai đoạn mãn tính.
• Mới được chẩn đoán bệnh bạch cầu cấu dạng lympho dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph + ALL) kết hợp với hóa trị.

Cách dùng thuốc Sprycel 70mg

• Dùng đường uống, không cắt, nghiền nát, nhai

Liều dùng thuốc Sprycel 70mg

Bệnh bạch cầu dòng tủy (CML) dương tính

• Giai đoạn mãn tính, mới được chẩn đoán: Liều: 100 mg uống (PO) mỗi ngày; có thể dùng đến 140 mg PO mỗi ngày
• Giai đoạn mãn tính, điều trị đề kháng hoặc không dung nạp Liều: 100 mg PO mỗi ngày; có thể dùng liều đến 140 mg PO mỗi ngày
• Giai đoạn tăng tốc, điều trị đề kháng hoặc không dung nạp: Liều: 140 mg PO mỗi ngày; có thể bao gồm liều đến 180 mg PO mỗi ngày

Nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph) tái phát, dai dẳng

• Liều: 140 mg PO mỗi ngày, có thể dùng đến 180 mg PO mỗi ngày

Bệnh bạch cầu dòng tủy (CML) trong giai đoạn mãn tính

• 1 tuổi trở lên, 10-19 kg:Liều: 40 mg PO mỗi ngày; có thể dùng đến 50 mg PO mỗi ngày
• 1 tuổi trở lên, 20-29 kg:Liều: 60 mg PO mỗi ngày; có thể dùng đến đến 70 mg PO mỗi ngày
• 1 tuổi trở lên, 30-44 kg:Liều: 70 mg PO mỗi ngày; có thể dùng đến đến 90 mg PO mỗi ngày
• 1 tuổi trở lên,> 45 kg: Liều: 100 mg PO mỗi ngày; có thể dùng đến 120 mg PO mỗi ngày

Nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph), tái phát, mới được chẩn đoán

• 1 tuổi trở lên, 10-19 kg: Liều: 40 mg PO mỗi ngày trong 2 năm; Bắt đầu: vào hoặc trước ngày 15 của hóa trị liệu cảm ứng; một phần của phác đồ hóa trị đa thuốc
• 1 tuổi trở lên, 20-29 kg: Liều: 60 mg PO mỗi ngày trong 2 năm; Bắt đầu: vào hoặc trước ngày 15 của hóa trị liệu cảm ứng; một phần của phác đồ hóa trị đa thuốc
• 1 tuổi trở lên, 30-44 kg: Liều: 70 mg PO mỗi ngày trong 2 năm; Bắt đầu: vào hoặc trước ngày 15 của hóa trị liệu cảm ứng; một phần của phác đồ hóa trị đa thuốc
• 1 tuổi trở lên,> 45 kg: Liều: 100 mg PO mỗi ngày trong 2 năm; Bắt đầu: vào hoặc trước ngày 15 của hóa trị liệu cảm ứng; một phần của phác đồ hóa trị đa thuốc

Điều chỉnh liều cho các phản ứng có hại

Suy tủy

• Điều chỉnh liều đối với giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu ở người lớn

Người lớn có Ph + ALL (liều khởi đầu 140 mg x 1 lần / ngày)

ANC <0,5 x 10 9 / L và / hoặc tiểu cầu <10 x 10 9 / L

1. Kiểm tra xem giảm tế bào có liên quan đến bệnh bạch cầu hay không (chọc hút hoặc sinh thiết tủy).2. Nếu giảm tế bào không liên quan đến bệnh bạch cầu, ngừng điều trị cho đến khi ANC ≥ 1,0 x 10 9 / L và tiểu cầu ≥ 20 x 10 9 / L và tiếp tục ở liều khởi đầu ban đầu.3. Nếu tái phát chứng giảm tế bào, lặp lại bước 1 và tiếp tục điều trị với liều giảm 100 mg x 1 lần / ngày (đợt 2) hoặc 80 mg x 1 lần / ngày (đợt 3).4. Nếu giảm tế bào liên quan đến bệnh bạch cầu, hãy cân nhắc tăng liều lên 180 mg một lần mỗi ngày.

ANC: số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối

• Điều chỉnh liều đối với chứng giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu ở bệnh nhi

	Liều lượng (liều tối đa mỗi ngày)
Liều ban đầu	Giảm liều cấp 1	Giảm liều cấp 2
1. Nếu tình trạng giảm tế bào kéo dài hơn 3 tuần, hãy kiểm tra xem tình trạng giảm tế bào có liên quan đến bệnh bạch cầu hay không (chọc hút hoặc sinh thiết tủy).	40 mg	20 mg	**
60 mg	40 mg	20 mg
2. Nếu giảm tế bào không liên quan đến bệnh bạch cầu, ngừng SPRYCEL cho đến khi ANC * ≥1,0 ​​x 10 9 / L và tiểu cầu ≥75 x 10 9 / L và tiếp tục ở liều khởi đầu ban đầu hoặc ở liều giảm.	70 mg	60 mg	50 mg
100 mg	80 mg	70 mg
3. Nếu giảm tế bào tái phát, chọc hút / sinh thiết tuỷ lặp lại và tiếp tục SPRYCEL với liều lượng giảm.
* ANC: số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối ** không có liều viên thuốc thấp hơn

Quá liều

• Kinh nghiệm về quá liều dasatinib trong các nghiên cứu lâm sàng chỉ giới hạn trong các trường hợp cá biệt. Quá liều cao nhất 280 mg mỗi ngày trong một tuần đã được báo cáo ở hai bệnh nhân và cả hai đều giảm đáng kể số lượng tiểu cầu. Vì dasatinib có liên quan đến suy tủy độ 3 hoặc độ 4, những bệnh nhân uống nhiều hơn liều khuyến cáo nên được theo dõi chặt chẽ về suy tủy và được điều trị hỗ trợ thích hợp.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với thành phần của thuốc
• Thai kỳ
• Tăng huyết áp phổi (PHTN)
• Điện giải bất thường
• Tránh: cho con bú trong thời gian 2 tuần sau khi ngừng thuốc

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Sprycel 70mg

Phản ứng nghiêm trọng

• Giảm tiểu cầu
• Giảm bạch cầu do sốt
• Viêm phổi
• Nhiễm trùng huyết
• HBV tái hoạt
• GI chảy máu
• Xuất huyết thần kinh trung ương
• Bệnh vi mạch huyết khối
• QT kéo dài
• Giữ nước, nghiêm trọng
• Tràn dịch màng phổi
• Tràn dịch màng tim
• Phù phổi
• Cổ trướng
• Rối loạn chức năng tim
• Rối loạn nhịp tim
• Thiếu máu cục bộ tim
• HTN phổi
• Hội chứng ly giải khối u
• Hội chứng thận hư
• Suy giáp
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Ban đỏ đa dạng
• Chậm phát triển ở trẻ em
• Khả năng sinh khối u (nghiên cứu trên động vật)

Các phản ứng phổ biến

• Giữ nước
• Giảm bạch cầu
• Giảm tiểu cầu
• Thiếu máu
• Bệnh tiêu chảy
• Đau đầu
• Xuất huyết
• Đau cơ xương khớp
• Sốt
• Sự khắc nghiệt
• Sự mệt mỏi
• Ngứa
• Phát ban
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Khó thở
• Ho
• Sự nhiễm trùng
• Đau đớn
• Chán ăn
• Suy nhược
• Đau khớp
• Đau cơ
• Viêm niêm mạc
• Viêm miệng
• Chóng mặt
• Táo bón
• Bệnh thần kinh
• Thay đổi trọng lượng
• Căng tức bụng
• Rối loạn nhịp tim
• Giảm bạch cầu do sốt
• Bất thường phát triển ở trẻ em

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Các hoạt chất có thể làm tăng nồng độ dasatinib trong huyết tương

• Chất nền CYP3A4. Sử dụng đồng thời dasatinib và các sản phẩm thuốc hoặc các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, ritonavir, telithromycin, nước bưởi) có thể làm tăng tiếp xúc với dasatinib. Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng dasatinib, không khuyến cáo sử dụng toàn thân một chất ức chế CYP3A4 mạnh
• Gắn kết của dasatinib với protein huyết tương là khoảng 96%. Không có nghiên cứu nào được thực hiện để đánh giá sự tương tác của dasatinib với các sản phẩm thuốc liên kết với protein khác. Khả năng chuyển vị và sự liên quan đến lâm sàng của nó vẫn chưa được biết.

Các hoạt chất có thể làm giảm nồng độ dasatinib trong huyết tương

• Rifampicin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital hoặc các chế phẩm thảo dược có chứa Hypericum perforatum, còn được gọi là St. John’s Wort cũng có thể làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ dasatinib trong huyết tương. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP3A4 mạnh với dasatinib.

Thuốc đối kháng histamine-2 và thuốc ức chế bơm proton

• Việc ức chế tiết axit dạ dày trong thời gian dài bằng thuốc đối kháng H ₂ hoặc thuốc ức chế bơm proton (ví dụ như famotidine và omeprazole) có khả năng làm giảm tiếp xúc với dasatinib. Việc sử dụng thuốc kháng acid nên được cân nhắc thay cho thuốc đối kháng H ₂ hoặc thuốc ức chế bơm proton ở những bệnh nhân đang điều trị bằng dasatinib

Thuốc kháng axit

• Sử dụng đồng thời thuốc kháng axit hydroxit nhôm / magie hydroxit với dasatinib làm giảm AUC. Tuy nhiên, khi dùng thuốc kháng axit 2 giờ trước khi dùng một liều dasatinib duy nhất, không quan sát thấy những thay đổi liên quan về nồng độ sau khi dùng dasatinib. Do đó, thuốc kháng axit có thể được sử dụng lên đến 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng dasatinib

Các hoạt chất có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương bởi dasatinib

• Sử dụng đồng thời dasatinib và chất nền CYP3A4 có thể làm tăng khả năng tiếp xúc với chất nền CYP3A4. Các chất nền CYP3A4 được biết là có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ astemizole, terfenadine, cisapride, pimozide, quinidine, bepridil hoặc ergot alkaloids [ergotamine, dihydroergotamine]) nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân dùng dasatinib
• Dữ liệu in vitro cho thấy có nguy cơ tương tác với chất nền CYP2C8, chẳng hạn như glitazones.

Trẻ em

• Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Chỉ số theo dõi

Bệnh bạch cầu dòng tủy (CML) giai đoạn mãn tính:

• Công thức máu (CBC) trong 2 – 12 tuần, sau đó là 3 tháng;
• Xét nghiệm chức năng tuyến giáp (TFTs)
• Axít uric
• Chất điện giải, Mg
• Khám tim mạch; theo dõi phát triển xương ở trẻ em

Bệnh bạch cầu dòng tủy (CML) giai đoạn nâng cao hoặc dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph)

• CBC 1-8 tuần, sau đó là 1 tháng;
• Xét nghiệm chức năng tuyến giáp (TFTs);
• Axít uric; bao gồm
• Chất điện giải. Mg;
• Khám tim mạch; phát triển xương ở trẻ em

Lưu ý khi sử dụng thuốc Sprycel 70mg (Cảnh báo và thận trọng)

• Thận trọng khi dùng cho người suy gan
• Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có hoặc có thể bị kéo dài khoảng QT; có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QTc ở những bệnh nhân bao gồm những người bị hạ kali máu hoặc hạ kali máu, bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh, bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp hoặc các sản phẩm thuốc khác dẫn đến kéo dài QT và điều trị bằng anthracycline liều cao tích lũy; điều chỉnh hạ kali máu hoặc hạ kali máu trước và trong khi điều trị
• Các phản ứng có hại trên tim: bệnh cơ tim, suy tim sung huyết, rối loạn chức năng tâm trương, nhồi máu cơ tim gây tử vong và rối loạn chức năng thất trái; theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu hoặc triệu chứng và điều trị thích hợp
• Báo cáo hội chứng ly giải khối u; duy trì đủ nước và điều chỉnh nồng độ axit uric trước khi bắt đầu điều trị; theo dõi mức điện giải; bệnh nhân mắc bệnh ở giai đoạn cuối và / hoặc gánh nặng khối u cao có thể tăng nguy cơ và cần được theo dõi thường xuyên hơn
• Nguy cơ giữ nước và tràn dịch màng phổi / màng tim
• Độc tính với phôi thai được báo cáo
• Trẻ em sau ít nhất 2 năm điều trị, các phản ứng có hại liên quan đến sự phát triển và tăng trưởng xương đã được báo cáo, bao gồm chứng chậm tổng hợp, loãng xương, chậm lớn và nữ hóa tuyến vú; theo dõi sự phát triển và tăng trưởng xương ở bệnh nhi

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Người ta không biết liệu nó có an toàn để uống rượu với Sprycel 70mg hay không. Hãy hỏi ý kiến ​​bác sĩ của bạn

Thận

An toàn nếu được chỉ định

• Thuốc Sprycel 70mg có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều Sprycel 70mg ở những bệnh nhân này. Hãy hỏi ý kiến ​​bác sĩ của bạn.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Thuốc Sprycel 70mg an toàn khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không nên điều chỉnh liều Sprycel 70mg.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Thuốc Sprycel 70mg có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn. Hãy đặc biệt lưu ý khi lái xe trong trường hợp bạn gặp phải các tác dụng phụ như chóng mặt và mờ mắt với Sprycel 70mg.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: D

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

• Dựa trên kinh nghiệm của con người, Dasatinib bị nghi ngờ gây ra dị tật bẩm sinh bao gồm dị tật ống thần kinh và các tác dụng dược lý có hại cho thai nhi khi dùng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản.
• Dasatinib không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ yêu cầu điều trị bằng dasatinib. Nếu sử dụng dasatinib trong thời kỳ mang thai, bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Không có đầy đủ / hạn chế thông tin về sự bài tiết của dasatinib trong sữa mẹ của người hoặc động vật. Dữ liệu hóa lý và dược lực học / độc tính hiện có về dasatinib chỉ đến sự bài tiết qua sữa mẹ và không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú.
• Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị với dasatinib.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Dasatinib ức chế hoạt động của kinase BCR-ABL kinase và SRC cùng với một số kinase gây ung thư được lựa chọn khác bao gồm c-KIT, kinase thụ thể ephrin (EPH) và thụ thể PDGFβ. Dasatinib là một chất ức chế mạnh, dưới đơn cực của kinase BCR-ABL với hiệu lực ở nồng độ 0,6-0,8 nM. Nó liên kết với cả sự phù hợp không hoạt động và hoạt động của enzym BCR-ABL.

Dược động học

Hấp thu

• Thời gian đỉnh trong huyết tương: 0,5-6 giờ.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương: 82,2 ng / mL (100 mg PO mỗi ngày).
• AUC: 397 ng / mL · giờ (100 mg PO mỗi ngày).
• Bữa ăn giàu chất béo tăng AUC trung bình của dasatinib sau một liều duy nhất 100 mg lên 14%.

Phân bổ

• Gắn kết protein: 96% (dasatinib); 93% (chất chuyển hóa có hoạt tính).

Chuyển hóa

• Chuyển hóa: được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.
• Các enzym bị ức chế: CYP3A4 (yếu).
• Dasatinib là chất nền P-gp.

Thải trừ

• Thời gian bán hủy: 3-5 giờ.
• Bài tiết: Phân (85%); nước tiểu (4%).

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

L01EA02 -Dasatinib

• L01EA — Chất ức chế tyrosine kinase BCR-ABL
• L01E — CHẤT ỨC CHẾ PROTEIN KINASE
• L01 — THUỐC CHỐNG UNG THƯ
• L — THUỐC CHỐNG UNG THƯ VÀ ĐIỀU HOÀ MIỄN DỊCH

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát dưới 30 °C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.