Thuốc Stilnox 10mg chứa hoạt chất zolpidem, hoạt động bằng cách liên kết với các điểm đặc biệt trong não để gây ngủ. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng kéo dài hơn 4 tuần trong một thời điểm. Bạn chỉ nên dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
- Nhà sản xuất: Sanofi
- Tên thuốc gốc: Ambien
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 20 viên
- Số đăng ký: VN-21959-19
- Sản xuất tại: Pháp
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Zolpidem tartrate: 10mg
Thành phần tá dược:
Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể, hypromellose, sodium starch glycollate và magnesium stearate. Tá dược bao phi hypromellose, titanium dioxide và macrogol 400.
Công dụng (Chỉ định)
Thuốc Stilnox 10mg được chỉ định điều trị:
- Mất ngủ tạm thời.
- Mất ngủ ngắn hạn
- Mất ngủ kinh niên.
Cách dùng thuốc Stilnox 10mg
- Thời gian điều trị: Càng ngắn hạn càng tốt và không được vượt quá 4 tuần kể cả giai đoạn giảm liều.
Người lớn
- Mất ngủ tạm thời : điều trị từ 2 đến 5 ngày.
- Mất ngủ ngắn hạn : điều trị từ 2 đến 3 tuần.
- Mất ngủ kinh niên: Điều trị dài hạn chỉ khi có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.
Liều dùng thuốc Stilnox 10mg
- Trong mọi trường hợp, chỉ dùng thuốc Stilnox ngay trước khi đi ngủ.
- Người lớn dưới 65 tuổi: Liều lượng nên phù hợp với từng cá nhân. Liều thông thường là 1 viên 10mg. Có thể tăng liều đến 15 hoặc 20mg (1 viên rưỡi hoặc 2 viên) tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
- Người già trên 65 tuổi: Nên bắt đầu điều trị với 5mg (nửa viên), liều lượng không nên vượt quá 1 viên 10mg.
Quá liều
Các dấu hiệu và triệu chứng
- Trong các trường hợp dùng quá liều, chỉ liên quan đến Zolpidem hoặc với các tác nhân gây ức chế thần kinh trung ương khác (bao gồm cả rượu), suy giảm ý thức từ buồn ngủ đến hôn mê, và các triệu chứng nghiêm trọng hơn, bao gồm cả kết quả tử vong đã được báo cáo.
Xử trí
- Các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng chung nên được sử dụng. Nếu không có lợi khi làm rỗng dạ dày, nên cho uống than hoạt để giảm hấp thu. Thuốc an thần nên được ngừng sử dụng ngay cả khi kích thích xảy ra.
- Sử dụng Flumazenil có thể được xem xét khi quan sát thấy các triệu chứng nghiêm trọng. Flumazenil được báo cáo là có thời gian bán thải khoảng 40 – 80 phút. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ vì thời gian tác dụng ngắn; có thể cần thêm liều Flumazenil. Tuy nhiên, dùng Flumazenil có thể góp phần làm xuất hiện các triệu chứng thần kinh (co giật).
- Zolpidem không thẩm tách được. Giá trị của lọc máu trong điều trị quá liều vẫn chưa được xác định. Lọc máu ở bệnh nhân suy thận khi dùng liều điều trị của Zolpidem cho thấy không làm giảm nồng độ Zolpidem.
- Trong việc quản lý quá liều với bất kỳ sản phẩm thuốc nào, cần lưu ý rằng có thể đã sử dụng nhiều tác nhân.
Quên liều
- Vì zolpidem chỉ được dùng trước khi đi ngủ nếu cần, bạn không có khả năng bỏ lỡ một liều. Không bao giờ dùng thuốc này nếu bạn không có 7 đến 8 giờ để ngủ trước khi hoạt động trở lại.
- Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Mẫn cảm với Zolpidem.
- Suy hô hấp nặng.
- Suy gan nặng.
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Chứng nhược cơ.
- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Sự xuất hiện của các tác dụng này liên quan tới liều và sự nhạy cảm của mỗi cá nhân (đặc biệt ở những người cao tuổi) và thường xảy ra trong vài giờ sau khi uống thuốc nếu bệnh nhân không đi ngủ ngay
- Lú lẫn.
- Rối loạn trí nhớ (mất trí nhớ trước).
- Song thị.
- Buồn ngủ ban ngày.
- Hiếm hơn, có thể gây: Mệt. Rối loạn tiêu hóa. Thay đổi về libido. Phát ban ở da, ngứa.
- Cảm giác chóng mặt, choáng váng, suy nhược.
- Lệ thuộc thuốc.
- Mất ngủ phản hồi.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Không nên phối hợp
- Alcol: Tránh uống rượu và thuốc có chứa alcol, do rượu làm tăng tác dụng an thần. Việc giảm sự tập trung và cảnh giác đôi khi có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và vận hành máy móc.
- Lưu ý khi phối hợp
- Morphine, Barbiturate: Nguy cơ tăng suy hô hấp.
- Các thuốc khác gây ức chế hệ thần kinh trung ương (dẫn xuất của Morphine giảm đau và chống ho), Barbiturate, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng Histamine H1 gây ngủ, nhóm Benzodiazépine, thuốc an thần kinh, Clonidine và các thuốc cùng họ: tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể gây hậu quả nghiêm trọng nhất là đối với người lái xe và vận hành máy móc.
Chỉ số theo dõi
- Không tìm thấy/Chưa có báo cáo.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Nguyên nhân gây mất ngủ và cả những yếu tố nguy cơ cần được xác định nếu có thể được trước khi kê toa.
Yếu tố nguy cơ
- Sử dụng Benzodiazepine.
- Rượu.
- Suy hô hấp.
- Suy gan nặng.
- Người già trên 65 tuổi.
Nhược cơ
- Các nghiên cứu dược lý trên người và động vật không cho thấy có bất kỳ tác động nào trên trung tâm hô hấp. Tuy vậy vẫn nên thận trọng khi dùng Stilnox trong suy hô hấp.
- Trong những trường hợp nhược cơ: Vì có khả năng làm tăng nhược cơ nên chỉ dùng zolpidem trong điều kiện có giám sát y tế chặt chẽ.
Lệ thuộc thuốc
- Có nhiều yếu tố dường như thuận lợi cho việc dẫn đến tình trạng lệ thuộc thuốc như: Thời gian điều trị, Liều lượng (phối hợp với Benzodiazepine)…
- Có tiền sử bị lệ thuộc một loại thuốc hoặc không.
- Việc sử dụng thuốc Benzodiazepine có thể gây hiện tượng lệ thuộc thuốc, nhưng điều này không xảy ra với zolpidem (liều điều trị).
Mất ngủ phản hồi
- Các nghiên cứu được thực hiện cho đến nay cho thấy rằng zolpidem không gây hiện tượng mất ngủ phản hồi (bị mất ngủ trở lại với mức độ nặng hơn) trong các điều kiện sử dụng bình thường. Hiện tượng này có thể xảy ra sau khi ngưng đột ngột một điều trị kéo dài hoặc với liều cao hơn liều khuyên dùng.
- Thời gian điều trị không nên vượt quá 4 tuần lễ.
- Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng thực hiện ở liều điều trị không cho thấy làm hỏng tiến trình nhận thức, không nên loại trừ khả năng gây quên về trước có liên quan đến liều dùng, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn (dậy sớm do một biến cố bên ngoài) hoặc ngủ trễ sau khi uống thuốc.
Rượu
Không an toàn
- Stilnox 10mg có thể gây buồn ngủ quá mức với rượu.
Thận
An toàn nếu được chỉ định
- Stilnox 10mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Không nên điều chỉnh liều. Tuy nhiên, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ bệnh lý nào về thận.
Gan
Thận trọng
- Cần thận trọng khi dùng thuốc Stilnox 10mg cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
- Stilnox 10mg thường được bắt đầu với liều lượng thấp ở những bệnh nhân bị bệnh gan nhẹ đến trung bình và không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Thuốc Stilnox 10mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Thuốc Stilnox 10mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
An toàn nếu được chỉ định
- Một lượng nhỏ zolpidem xuất hiện trong sữa mẹ. Do đó, việc sử dụng Stilnox 10mg ở những bà mẹ đang cho con bú không được khuyến cáo.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Zolpidem, gốc hoạt động của Zolpidem Tartrat, là một chất gây ngủ có cấu trúc hóa học không liên quan đến cấu trúc Benzodiazepin, Barbiturat, Pyrrolopyrazin, Pyrazolopyrimidin hoặc các thuốc khác có tác dụng thôi miên. Nó tương tác với phức hợp thụ thể GABA-BZ và chia sẻ các đặc tính dược lý khác nhau với nhóm thuốc Benzodiazepine.
- Liên kết tiểu đơn vị của phức hợp đại phân tử kênh clorua thụ thể GABA-A được cho là dẫn đến tác dụng an thần, chống co giật, giải lo âu và giảm đau cơ của Zolpidem. Vị trí điều hòa chính của phức hợp thụ thể GABA-A có thể được tìm thấy trên tiểu đơn vị alpha (α) của nó và được gọi là thụ thể Benzodiazepine (BZ) hoặc Omega (ω) . Cho đến nay, có ít nhất ba kiểu phụ khác nhau của thụ thể (ω) đã được xác định .
- Trái ngược với các thuốc Benzodiazepine, được phát hiện để điều chỉnh tất cả các loại phụ thụ thể Benzodiazepine theo cách không chọn lọc, Zolpidem liên kết đặc biệt với thụ thể (BZ1) với ái lực mạnh với các tiểu đơn vị alpha 1 / alpha 5. Nhiều nghiên cứu gần đây cho thấy rằng zolpidem liên kết chủ yếu với tiểu đơn vị alpha 1, 2 và 3 của thụ thể GABA , chứ không phải tiểu đơn vị alpha 5.
- Thụ thể ( BZ1 ) được tìm thấy chủ yếu trên Lamina IV của vùng vỏ não cảm giác vận động, lớp nền phân tử (Pars Reticulata), lớp tế bào tiểu não, khứu giác, phức hợp đồi thị,… Sự gắn kết đặc hiệu và chọn lọc của Zolpidem trên thụ thể (BZ1) không được coi là tuyệt đối, tuy nhiên, sự gắn kết này có thể giải thích sự thiếu tương đối của hoạt tính chống co giật và chống co giật trong các nghiên cứu trên động vật ngoài việc duy trì giấc ngủ sâu (giai đoạn 3 và 4) trong nghiên cứu trên người về Zolpidem ở liều thôi miên
Dược động học
Hấp thu
- Zolpidem được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Trong một nghiên cứu chéo liều đơn ở 45 đối tượng khỏe mạnh được cho dùng viên nén Zolpidem Tartrate 5 và 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình của Zolpidem (Cmax) lần lượt là 59 và 121 ng / mL, xảy ra tại thời điểm trung bình (Tmax) là 1,6 giờ đối với cả hai liều.
Phân bố
- Khối lượng phân phối 0,54 đến 0,68 L / kg (ở người). Ở những bệnh nhân suy thận lâu năm chưa chạy thận nhân tạo, thể tích phân bố tăng lên đáng kể, AUC tăng 60% và thời gian bán thải tăng gần gấp đôi.
- Liên kết protein: 92,5 ± 0,1%
Chuyển hóa
- Zolpidem được chuyển hóa thành ba chất dược lý bởi các Isoenzyme Cytochrome P450 (CYP) khác nhau ở gan, chủ yếu là CYP3A4, nhưng cũng có CYP1A2 và CYP2C9. Mặc dù Zolpidem được chuyển hóa nhiều nhưng cả ba chất chuyển hóa đều không có hoạt tính.
- Các con đường trao đổi chất chính ở người là oxy hóa nhóm Metyl trên vòng Phenyl hoặc nhóm Metyl trên gốc Imidazopyridin, để tạo ra Axit Cacboxylic (chất chuyển hóa I và II), và Hydroxyl hóa một trong các nhóm Imidazopyridin (để tạo ra chất chuyển hóa X) . Một con đường khác ít phổ biến hơn là bằng cách oxy hóa các nhóm Metyl trên Amide được thế.
Thải trừ
- Viên nén Zolpidem Tartrate được chuyển thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua đường bài tiết qua thận
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
N05CF02
- N05CF — Thuốc liên quan đến Benzodiazepine
- N05C — THUỐC NGỦ VÀ THUỐC AN THẦN
- N05 — CHẤT KÍCH THÍCH THẦN KINH
- N — HỆ THẦN KINH
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
- Để xa tầm tay trẻ em
Để lại bình luận