Thuốc kháng virrus Tafsafe 25mg chỉ định điều trị cho bệnh nhân bị nhiễm virus viêm gan siêu vi B.
- Nhà sản xuất: Mylan
- Tên thuốc gốc: Tenofovir
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 l x 30 viên
- Số đăng ký: VN3-250-19
- Sản xuất tại: Ấn độ
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Tenofovir Alafenamide Fumarate: 25mg
Công dụng (Chỉ định)
- Thuốc Tasafe 25mg chỉ định điều trị cho bệnh nhân bị nhiễm virus đặc biệt hiệu quả với bệnh nhân nhiễm virus viêm gan siêu vi B (HBV) ở giai đoạn còn bù (Chức năng của gan vẫn còn).
Cách dùng thuốc Tafsafe 25mg
- Uống sau khi ăn
Liều dùng thuốc Tafsafe 25mg
- Bệnh nhân trưởng thành: Uống 1 viên/ngày.
- Bệnh nhân dưới 18 tuổi: Cần có sự chỉ định của bác sĩ trước khi dùng.
Quá liều
- Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi để tìm bằng chứng về độc tính
- Điều trị quá liều tenofovir alafenamide bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
- Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu với hệ số chiết xuất xấp xỉ 54%. Người ta không biết liệu tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không.
Quên liều
- Nếu bỏ lỡ một liều và chưa đến 18 giờ kể từ thời điểm thường dùng, bệnh nhân nên dùng thuốc càng sớm càng tốt và sau đó tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường của họ. Nếu đã hơn 18 giờ kể từ thời điểm thường dùng thuốc, bệnh nhân không nên dùng liều đã quên và chỉ cần tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường.
- Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống, bệnh nhân nên uống thêm viên khác. Nếu bệnh nhân bị nôn hơn 1 giờ sau khi uống, bệnh nhân không cần uống thêm viên khác.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với Tenofovir hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (thanh thải creatine thấp hơn 15mL/phút).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Tafsafe 25mg
Sử dụng Tasafe có thể gây ra các triệu chứng rối loạn tiêu hóa như:
- Buồn nôn dẫn đến nôn mửa, miệng có cảm giác khô.
- Đau bụng, thậm chí xuất hiện tiêu chảy.
Ngoài ra Tasafe còn gây ra các triệu chứng về thần kinh như:
- Mệt mỏi, váng đầu, hoặc có cảm giác lo lắng, hồi hộp sau quá trình dùng thuốc nhưng ít gặp hơn.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Dùng đồng thời Tafsafe với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh để bài tiết ở ống hoạt động có thể làm tăng nồng độ tenofovir và nguy cơ phản ứng bất lợi.
- Không nên dùng đồng thời Tafsafe với các cách sau: oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin, rifapentine hoặc St.
- Dùng đồng thời như vậy dự kiến sẽ làm giảm nồng độ tenofovir alafenamide, làm giảm tác dụng điều trị của Tafsafe.
- Các loại thuốc ảnh hưởng mạnh đến P-glycoprotein (P-gp) và hoạt động của protein kháng ung thư vú (BCRP) có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thụ Tafsafe
Chỉ số theo dõi
- Chỉ số Creatinne (Cr),
- phân tích nước tiểu lúc ban đầu theo chỉ định lâm sàng.
- xét nghiệm chức năng gan (LFTs) tại thời điểm ban đầu sau đó tiếp tục. trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.
- Định lượng phốt pho nếu mắc bệnh thận mãn tính.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Tafsafe 25mg (Cảnh báo và thận trọng)
- Thận trọng trên những bệnh nhân có nền tảng rối loạn chức năng thận, do khả năng thải trừ của thận đã bị rối loạn nên cần điều chỉnh liều cho phù hợp với thể trạng của bệnh nhân.
- Bệnh nhân cần chú ý sử dụng thuốc đều đặn hàng ngày trong suốt quá trình điều trị, sử dụng đúng liều và đúng giờ để nồng độ thuốc trong cơ thể luôn ở ngưỡng điều trị và duy trì được hoạt lực kháng virus tốt nhất
- Bệnh nhân không được tự ý dừng uống thuốc vì điều này sẽ dẫn đến tình trạng bệnh của bệnh nhân không những không được cải thiện mà còn nhanh chóng dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như xơ gan, ung thư gan.
- Đối với phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú: Do thuốc có thể được bài tiết qua sữa mẹ dưới dạng sản phẩm chuyển hóa vẫn còn tác dụng nên cần phải cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng thuốc cho các đối tượng này.
- Thuốc có thể gây buồn ngủ hoặc làm mất tập trung hay ảnh hưởng đến quá trình làm việc và học tập cũng như vận hành máy móc.
Rượu
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Chưa có nghiên cứu liệu uống rượu với thuốc Tafsafe 25mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Thận
Thận trọng
- Tafsafe 25mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Tafsafe 25mg có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Thuốc Tafsafe 25mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.
Phụ nữ mang thai
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Tafsafe 25mg thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
- Người ta không biết liệu tenofovir alafenamide có được tiết ra trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên động vật, người ta đã chứng minh rằng tenofovir được tiết vào sữa. Không có đủ thông tin về tác dụng của tenofovir ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh.
- Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh /trẻ sơ sinh bú sữa mẹ; do đó, tenofovir alafenamide không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động
- Tenofovir alafenamide là tiền chất phosphonamidate của tenofovir (chất tương tự 2′-deoxyadenosine monophosphate). Tenofovir alafenamide đi vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bởi các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và OATP1B3. Tenofovir alafenamide chủ yếu được thủy phân để tạo thành tenofovir bởi carboxylesterase 1 trong tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế sự sao chép của HBV thông qua sự kết hợp vào DNA của virus bởi men sao chép ngược của HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.
- Tenofovir có hoạt tính đặc hiệu với vi rút viêm gan B và vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2). Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu các polymerase DNA của động vật có vú bao gồm DNA polymerase γ của ty thể và không có bằng chứng về độc tính của ty thể trong ống nghiệm dựa trên một số xét nghiệm bao gồm cả phân tích DNA ty thể.
Hoạt động chống vi rút
- Hoạt tính kháng vi-rút của tenofovir alafenamide được đánh giá trong tế bào HepG2 dựa trên bảng phân lập lâm sàng HBV đại diện cho kiểu gen AH. Giá trị EC 50 (nồng độ hiệu quả 50%) đối với tenofovir alafenamide nằm trong khoảng từ 34,7 đến 134,4 nM, với EC 50 trung bình tổng thể là 86,6 nM. CC 50 (nồng độ 50% độc tính tế bào) trong tế bào HepG2 là> 44.400 nM.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống tenofovir alafenamide trong điều kiện nhịn ăn ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh viêm gan B mãn tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương của tenofovir alafenamide được quan sát thấy sau khi dùng liều khoảng 0,48 giờ. Dựa trên phân tích dược động học quần thể Pha 3 ở những đối tượng bị viêm gan B mãn tính, AUC trung bình ở trạng thái ổn định 0-24 đối với tenofovir alafenamide (N = 698) và tenofovir (N = 856) là 0,22 µg • h / mL và 0,32 µg • h / mL , tương ứng. Trạng thái ổn định C max đối với tenofovir alafenamide và tenofovir tương ứng là 0,18 và 0,02 µg / mL. Liên quan đến tình trạng lúc đói, việc dùng một liều tenofovir alafenamide duy nhất với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng 65% phơi nhiễm tenofovir alafenamide.
Phân bố
- Sự gắn kết của tenofovir alafenamide với protein huyết tương của người trong các mẫu thu thập trong các nghiên cứu lâm sàng là khoảng 80%. Liên kết của tenofovir với protein huyết tương của con người là dưới 0,7% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,01-25 µg / mL.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa là con đường thải trừ chủ yếu của tenofovir alafenamide ở người, chiếm> 80% liều uống. Các nghiên cứu in vitro cho thấy tenofovir alafenamide được chuyển hóa thành tenofovir (chất chuyển hóa chính) bởi carboxylesterase-1 trong tế bào gan; và bằng cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) và đại thực bào. In vivo, tenofovir alafenamide được thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat.
- Trong ống nghiệm, tenofovir alafenamide không được chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Tenofovir alafenamide được chuyển hóa tối thiểu bởi CYP3A4.
Thải trừ
- Bài tiết tenofovir alafenamide nguyên vẹn qua thận là một con đường nhỏ với <1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Tenofovir alafenamide được thải trừ chủ yếu sau khi chuyển hóa thành tenofovir. Tenofovir alafenamide và tenofovir có thời gian bán thải trong huyết tương trung bình lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir được thải trừ khỏi cơ thể qua thận bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
J05AF13-Tenofovir disoproxil
- J05AF – Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid/nucleotid
- J05A – THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
- J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J – THUỐC KHÁNG KHUẨN TÁC DỤNG HỆ THỐNG
Bảo quản
- Để nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp
- Để xa tầm tay trẻ em
Để lại bình luận