Thuốc Stemvir 300mg

Thuốc kháng virus Stemvir 300mg điều trị HIV tuýp 1 (HIV-1), phòng ngừa phơi nhiễm HIV và điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

Nhà sản xuất: Incepta
Tên thuốc gốc: Viread
Trình bày/Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 4 viên
Số đăng ký: VD-21237-18
Sản xuất tại: Bangladesh

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

Tenofovir disoprosil fumarat: 300mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Stemvir 300mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị nhiễm HIV – 1

Tenofovir được chỉ định phối hợp với thuốc kháng retrovirus khác để điều trị ở người lớn nhiễm HIV – 1.
Tenofovir được chỉ định để điều trị ở trẻ vị thành niên (12 – 18 tuổi) nhiễm HIV – 1, đã kháng với các thuốc ức chế men phiên mã ngược tương tự nucleosid (NRTI) hoặc độc tính ngăn cản việc sử dụng các thuốc ưu tiên.

Ðiều trị nhiễm viêm gan B

Tenofovir được chỉ định điều trị viêm gan B ở bệnh nhân người lớn nhiễm viêm gan B kèm với:
Bệnh gan còn bù, có bằng chứng về sự nhân lên của virus, nồng độ alanin aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng dai dẳng và có bằng chứng về mô học của viêm và/hoặc xơ gan.
Có bằng chứng về viêm gan B kháng lamivudine.
Bệnh gan mất bù.

Tenofovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở trẻ vị thành niên từ 12 – 18 tuổi

Bệnh gan còn bù và bằng chứng về bệnh miễn dịch, như sự nhân lên của virus, tăng ALT huyết thanh dai dẳng và có bằng chứng về mô học của viêm và/hoặc xơ gan.

Cách dùng thuốc Stemvir 300mg

Thuốc Stemvir 300mg được dùng đường uống, và dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ chuyên khoa.
Uống khi no

Liều dùng thuốc Stemvir 300mg

Nhiễm HIV: Uống 1 viên/ngày, kết hợp thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: Uống 1 viên/ngày, kết hợp thuốc kháng retrovirus khác (lamivudin hay emtricitabin).
Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: Uống 1 viên/ngày, kết hợp ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.
Viêm gan siêu vi B mạn tính: Uống 1 viên/ngày, trong hơn 48 tuần.

Những trường hợp đặc biệt

Liều dùng nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải creatinin ≥ 50ml/phút: Dùng liều thông thường 1 lần/ngày, độ thanh thải creatinin 30-49ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ, độ thanh thải creatinin 10-29ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72-96 giờ.
Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Quá liều

Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%.
Với liều đơn 300mg, có khoảng 10% liều dùng Tenofovir disoproxil fumarat được loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

Quên liều

Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) thuốc Stemvir 300mg

Rất hay gặp, ADR ≥ 1/10

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm phosphate máu.
Rối loạn hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn.
Rối loạn da và các mô dưới da: Phát ban.
Rối loạn chung và các tác dụng phụ khác: Suy nhược, mệt mỏi, triệu chứng tái lập miễn nhiễm.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, đầy hơi.
Rối loạn gan mật: Tăng transaminase, tăng men gan.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm kali máu, tăng triglyceride máu.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Sụt giảm tỷ trọng khoáng của xương, tiêu cơ vân, yếu cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng creatin.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm toan lactic, tăng đường huyết.
Rối loạn gan mật: Phù gan nặng do nhiễm mỡ, viêm gan trầm trọng sau khi gián đoạn điều trị.
Rối loạn da và các mô dưới da: Phù mạch.
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Loãng xương (gây đau xương, tiêu cơ vân, yếu cơ).
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp, suy giảm chức năng thận, hoại tử ống thận cấp, bệnh lý ống lượn gần (bao gồm hội chứng fanconi), viêm thận (kể cả viêm kẽ thận cấp tính), đái tháo nhạt.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Không nên sử dụng đồng thời:
Không nên dùng đồng thời với các dược phẩm khác có chứa tenofovir disoproxil fumarat hoặc tenofovir alafenamid.
Không nên dùng chứa tenofovir disoproxil fumarat đồng thời với adefovir dipivoxil.
Thận trọng khi sử dụng chung tenofovir với didanosin, vì gây tăng nồng độ didanosin đáng kể, dẫn tới tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ như viêm tuyến tụy, viêm đa dây thần kinh.
Các thuốc đào thải qua thận: Do tenofovir đào thải chủ yếu qua thận, việc sử dụng đồng thời tenofovir với các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận thông qua các protein vận chuyển hOAT 1, hOAT 3 hoặc MRP 4 (như cidofovir) có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir và/hoặc các thuốc sử dụng đồng thời.
Việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat nên tránh với các thuốc độc thận đang dùng hoặc gần đây đã dùng như các aminoglycoside, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidin, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin – 2.
Tacrolimus có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, nên theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarat.

Chỉ số theo dõi

Trẻ vị thành niên hoặc người trưởng thành

Chỉ số Creatinine (Cr) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó mỗi 3-6 tháng.
Phân tích nước tiểu tại thời điểm ban đầu nếu suy thận hoặc nguy cơ suy thận, sau đó ít nhất là mỗi 6 tháng;
Chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó mỗi 3-6 tháng, và tiếp sau đó nếu nhiễm HBV, trong vài tháng sau khi ngừng điều trị;
Huyết thanh học viêm gan B, HBsAg ở mức ban đầu ở bệnh nhân HIV;
Định lượng phốt pho nếu mắc thận mãn tính.
xem xét mật độ xương (BMD) nếu tiền sử gãy xương hoặc nguy cơ loãng xương

Trẻ em

Chỉ số creatinine (Cr) lúc ban đầu, sau đó là mỗi 3-6 tháng
Phân tích nước tiểu tại thời điểm ban đầu nếu suy thận hoặc nguy cơ suy thận, sau đó ít nhất mỗi 3-6 tháng;
Chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, sau đó mỗi 3-4 tháng, theo dõi tiếp sau đó nếu nhiễm HBV, trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.
Huyết thanh học viêm gan B, HBsAg ở mức ban đầu ở bệnh nhân HIV
Cân nặng, phốt pho nếu mắc thận mãn tính
Xem xét mật độ xương (BMD) nếu tiền sử gãy xương hoặc nguy cơ loãng xương

Lưu ý khi sử dụng thuốc Stemvir 300mg (Cảnh báo và thận trọng)

Tăng sinh mô mỡ: sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước – sau cổ (“gù trâu”), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng cushing có thể gặp khi dùng các thuốc kháng retro-virus.
Tác dụng trên xương: khi dùng đồng thời tenofovir với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, sự tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương, sự tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi xương chặt chẽ ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương. Mặc dù hiệu quả của việc bổ sung calci và vitamin D chưa được chứng minh nhưng việc bổ sung có thể có ích cho những bệnh nhân này. Khi có những bất thường về xương cần hỏi ý kiến của thầy thuốc.
Để xa tầm tay trẻ em.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

Người ta không biết liệu nó có an toàn để uống rượu với thuốc Stemvir 300mg hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

Stemvir 300mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều của Stemvir 300mg. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

Thuốc Stemvir 300mg có thể an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều Stemvir 300mg ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

Thuốc Stemvir 300mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

An toàn nếu được chỉ định

Thuốc Stemvir 300mg thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

Nói chung, nếu trẻ sơ sinh được quản lý phòng ngừa viêm gan B một cách đầy đủ khi sinh, người mẹ bị viêm gan B có thể cho trẻ bú sữa mẹ.
Tenofovir được bài tiết qua sữa mẹ với hàm lượng rất thấp và sự tiếp xúc của trẻ qua sữa mẹ được coi là không đáng kể. Mặc dù dữ liệu dài hạn còn hạn chế, không có phản ứng phụ nào được báo cáo ở trẻ bú mẹ và bà mẹ nhiễm HBV sử dụng tenofovir disoproxil có thể cho con bú.
Theo nguyên tắc chung, các bà mẹ nhiễm HIV không nên cho con bú sữa mẹ để tránh lây truyền HIV cho trẻ sơ sinh.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

Tenofovir disoproxil fumarate là muối fumarate của tiền chất tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển đổi thành hoạt chất tenofovir, là một chất tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide). Tenofovir sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat có thời gian bán thải nội bào là 10 giờ khi được kích hoạt và 50 giờ ở các tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) ở trạng thái nghỉ. Tenofovir diphosphat ức chế men sao chép ngược HIV-1 và polymerase của HBV bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với cơ chất deoxyribonucleotide tự nhiên và sau khi kết hợp vào DNA, bằng cách kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat là một chất ức chế yếu các polymerase α, β và γ của tế bào.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống tenofovir disoproxil cho bệnh nhân nhiễm HIV, tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh chóng và chuyển đổi thành tenofovir. Dùng nhiều liều tenofovir disoproxil trong bữa ăn cho bệnh nhân nhiễm HIV dẫn đến giá trị trung bình (% CV) tenofovir C _max , AUC và C _min là 326 (36,6%) ng / ml, 3,324 (41,2%) ng · h / ml và 64,4 (39,4%) ng / ml tương ứng. Nồng độ tenofovir tối đa được quan sát thấy trong huyết thanh trong vòng một giờ kể từ khi dùng thuốc ở trạng thái nhịn ăn và trong vòng hai giờ khi uống cùng với thức ăn. Khả dụng sinh học đường uống của tenofovir từ tenofovir disoproxil ở bệnh nhân nhịn ăn là khoảng 25%. Dùng tenofovir disoproxil với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sinh khả dụng đường uống, với sự gia tăng AUC của tenofovir lên khoảng 40% và C_{tối đa} khoảng 14%. Sau liều tenofovir disoproxil đầu tiên ở bệnh nhân được cho ăn, C trung vị _{tối đa} trong huyết thanh dao động từ 213 đến 375 ng / ml. Tuy nhiên, dùng tenofovir disoproxil với một bữa ăn nhẹ không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của tenofovir.

Phân bổ

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir được ước tính là khoảng 800 ml / kg. Sau khi uống tenofovir disoproxil, tenofovir được phân phối đến hầu hết các mô với nồng độ cao nhất xảy ra ở thận, gan và nội dung ruột (nghiên cứu tiền lâm sàng). Liên kết protein in vitro của tenofovir với huyết tương hoặc protein huyết thanh lần lượt là nhỏ hơn 0,7 và 7,2% trong khoảng nồng độ tenofovir từ 0,01 đến 25 µg / ml.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả tenofovir disoproxil và tenofovir đều không phải là chất nền cho các enzym CYP450. Hơn nữa, ở nồng độ cao hơn đáng kể (khoảng 300 lần) so với nồng độ được quan sát trong cơ thể sống , tenofovir không ức chế in vitrochuyển hóa thuốc qua trung gian của bất kỳ đồng dạng CYP450 chính nào ở người có liên quan đến chuyển hóa sinh học thuốc (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1, hoặc CYP1A1 / 2). Tenofovir disoproxil ở nồng độ 100 µmol / l không có tác dụng trên bất kỳ đồng dạng CYP450 nào, ngoại trừ CYP1A1 / 2, trong đó sự chuyển hóa chất nền CYP1A1 / 2 giảm nhỏ (6%) nhưng có ý nghĩa thống kê. Dựa trên những dữ liệu này, không có khả năng xảy ra các tương tác có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến tenofovir disoproxil và các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP450.

Thải trừ

Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả quá trình lọc và hệ thống vận chuyển tích cực qua ống thận với khoảng 70-80% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch. Tổng độ thanh thải được ước tính là khoảng 230 ml / h / kg (khoảng 300 ml / phút). Độ thanh thải của thận được ước tính là khoảng 160 ml / h / kg (khoảng 210 ml / phút), vượt quá mức lọc cầu thận. Điều này cho thấy sự bài tiết tích cực ở ống thận là một phần quan trọng của quá trình thải trừ tenofovir. Sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir là khoảng 12 đến 18 giờ.
Các nghiên cứu đã thiết lập con đường bài tiết tenofovir tích cực ở ống thận để được các chất vận chuyển anion hữu cơ ở người (hOAT) 1 và 3 tràn vào tế bào ống lượn gần và thải ra nước tiểu bởi protein đa kháng 4 (MRP 4).

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AF07-Tenofovir disoproxil

J05AF – Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid/nucleotid
J05A – THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
J – THUỐC KHÁNG KHUẨN TÁC DỤNG HỆ THỐNG

Bảo quản

Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
Để xa tầm tay trẻ em