Thuốc Lamivudine Tablets 150mg

Thuốc Lamivudine Tablets 150mg Macleods được chỉ định điều trị viêm gan B (HBV) ở người lớn và phối hợp trong điều trị nhiễm virus HIV.

• Nhà sản xuất: Macleods
• Tên thuốc gốc: Epivir
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 60 viên
• Số đăng ký: VN-20797-17
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Lamivudine: 150mg

Thành phần tá dược:

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Lamivudine 150mg Macleods được chỉ định điều trị viêm gan siêu vi B (HBV) ở người lớn với một hoặc các trình trạng sau:

• Men gan ALT huyết thanh cao hơn 2 lần so với bình thường.
• Xơ gan còn bù hoặc mất bù.
• Bệnh gan dạng viêm hoại tử thể hiện trên sinh thiết.
• Suy giảm miễn dịch.
• Ghép gan.
• Phối hợp trong điều trị nhiễm virus HIV.

Cách dùng thuốc Lamivudine

• Dùng đường uống

Liều dùng thuốc Lamivudine

• Liều đề nghị: 100mg, Uống 1 viên/ngày. Có thể dùng cùng với bữaa ăn hoặc cách bữa ăn.
• Bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút. Cần giảm liều.
• Suy gan:  Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan, trừ trường hợp có kèm theo suy thận.

Quá liều

• Sử dụng lamivudine ở mức liều rất cao trong các nghiên cứu cấp tính trên động vật không gây độc cho cơ quan nào. Không có dấu hiệu hoặc triệu chứng cụ thể nào được xác định sau khi dùng quá liều cấp tính với lamivudine, ngoài những dấu hiệu được liệt kê là tác dụng không mong muốn.
• Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi và áp dụng điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu cầu. Vì lamivudine có thể thẩm tách được, nên thẩm tách máu liên tục có thể được sử dụng trong điều trị quá liều, mặc dù điều này chưa được nghiên cứu.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
• Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với Lamivudine 150mg Macleods hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai trong thời gian điều trị.
• phụ nữ đang cho con bú.
• Người bị suy thận nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Thuốc Lamivudine có thể mang lại những tác dụng không mong muốn thường gặp như: Mệt mỏi, khó chịu, nhiễm trùng hô hấp, đau đầu, đau và khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
• Ngoài ra Lamivudine có thể gay ra những tình trạng nghiêm trong như: Nhiễm acid lactic, gan to và gan nhiễm mỡ mức độ nặng, bệnh trầm trọng hơn sau khi điều trị, viêm tụy, sự xuất hiện của chủng virus đột biến đi kèm với việc giảm tính nhạy cảm đối với thuốc và giảm bớt tính đáp ứng với việc điều trị.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Nồng độ Zidovudine trong huyết tương tăng lên đáng kể (khoảng 39%) khi dùng kết hợp với Lamivudine.
• Trimethoprim/Sulfamethoxazole làm tăng sinh khả dụng của Lamivudine (44%) thể hiện qua trị số đo diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC), và làm giảm độ thanh thải qua thận (30%).
• Mặc dù AUC không bị ảnh hưởng nhiều, sự hấp thu Lamivudine bị chậm lại và nồng độ đỉnh huyết tương thấp hơn 40% khi cho người bệnh uống thuốc lúc no so với khi uống thuốc lúc đói.

Chỉ số theo dõi

• Nhiễm HIV (thanh thiếu niên hoặc người lớn): bao gồm huyết thanh viêm gan B. HBsAg lúc ban đầu; chỉ số Creatinine (Cr) ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc thay đổi, sau đó mỗi 3-6 tháng; xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó mỗi 3-6 tháng, theo dõi tiếp sau đó nếu đồng nhiễm HBV; trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.
• Nhiễm HIV (trẻ em): bao gồm huyết thanh học viêm gan B. HBsAg lúc ban đầu; Cr ở mức cơ bản, sau đó là mỗi 3-6 tháng; xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, sau đó mỗi 3-4 tháng, , theo dõi tiếp sau đó nếu đồng nhiễm HBV; trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.
• Nhiễm viêm gan B: Chỉ số Creatinine (Cr) lúc ban đầu; xét nghiệm chức năng gan (LFTs) trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Nhiễm acid lactic, gan to và nhiễm mỡ mức độ nặng: Cần đặc biệt thận trọng khi dùng lamivudin cho những bệnh nhân đã biết có nguy cơ liên quan đến bệnh gan; tuy nhiên, bệnh nhân không nằm trong diện nguy cơ vẫn phải được chú ý.
• Những điểm khác biệt quan trọng giữa các sản phẩm có chứa lamivudin, xét nghiệm HIV, và nguy cơ xuất hiện dạng HIV đột biến kháng thuốc: Công thức bào chế và hàm lượng lamivudin trong thuốc không thích hợp cho việc điều trị cho các bệnh nhân vừa nhiễm HBV vừa nhiễm HIV.
• Tăng bệnh sau khi điều trị viêm gan: Có sự gia tăng của bệnh sau khi ngưng dùng lamivudin (có sự gia tăng của ALT huyết thanh, sự tái xuất hiện ADN của HBV sau khi ngưng điều trị). Mặc dù hầu hết các biến cố dường như tự hạn chế, nhưng có một vài trường hợp gây chết đã được báo cáo.
• Viêm tụy: Một vài trường hợp bệnh nhân bị viêm tụy sau khi điều trị bằng lamivudin đã được công bố, đặc biệt là ở các bệnh nhân là trẻ em bị nhiễm HIV đã được điều trị bằng nucleosid trước đó.

Thận trọng lúc dùng:

• Không có thông tin về sự lây truyền virus gây viêm gan B từ mẹ sang con trong trường hợp bệnh nhân đang mang thai được điều trị bằng lamivudin. Cần tuân theo phương pháp tiêm phòng virus viêm gan thông thường đã được khuyến cáo cho nhũ nhi.
• Chưa khẳng định được tính an toàn và hiệu quả của lamivudin ở những bệnh nhân dưới 2 tuổi, bệnh nhân cấy ghép gan, bệnh nhân bị nhiễm cả hai loại HBV và HCV, viêm gan delta hay HIV.

Rượu

Thận trọng

• Cần thận trọng khi dùng đồ uống có cồn với Lamivudine . Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Thuốc Lamivudine nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Lamivudine 150mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Được khuyến cao không điều chỉnh liều.

Lái xe và vận hành máy

An toàn nếu được chỉ định

• Lamivudine thường không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Lamivudine có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

An toàn nếu được chỉ định

• Lamivudine có thể an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế về con người cho thấy rằng thuốc không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào đối với em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Lamivudine là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) có hoạt tính chống lại Virus suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1) và viêm gan B (HBV) để phá vỡ sự tổng hợp DNA của virus. Khi được phosphoryl hóa, lamivudine có thể tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính cạnh tranh để kết hợp vào DNA của virus. Thông qua sự kết hợp DNA, các chất chuyển hóa lamivudine ức chế cạnh tranh hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi tổng hợp DNA. Do thiếu nhóm 3′-OH, các chất tương tự nucleoside được kết hợp ngăn cản sự hình thành liên kết phosphodiester từ 5 ‘đến 3’ cần thiết cho sự kéo dài chuỗi DNA.
• Lamivudine là một chất tương tự nucleoside tổng hợp và được phosphoryl hóa nội bào thành chất chuyển hóa 5′-triphosphate hoạt động của nó, lamivudine triphosphate (L-TP). Chất tương tự nucleoside này được kết hợp vào DNA của virus bởi HIV sao chép ngược và polymerase của HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc Lamivudine 150mg được hấp thu nhanh chóng sau khi uống ở bệnh nhân nhiễm HIV. Sinh khả dụng tuyệt đối ở 12 bệnh nhân người lớn là 86% ± 16% (trung bình ± SD) đối với viên nén 150 mg và 87% ± 13% đối với dung dịch uống. Nồng độ lamivudine trong huyết thanh tối đa (Cmax) là 1,5 ± 0,5 mcg / mL khi dùng liều uống 2 mg / kg x 2 lần / ngày cho bệnh nhân HIV-1. Khi được cho cùng với thức ăn, sự hấp thu chậm hơn so với trạng thái nhịn ăn.

Phân bố

• Thể tích phân phối rõ ràng, tiêm tĩnh mạch = 1,3 ± 0,4 L / kg. Khối lượng phân phối không phụ thuộc vào liều lượng và không tương quan với trọng lượng cơ thể.
• Liên kết protein: <36% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Chuyển hóa lamivudine là một con đường thải trừ nhỏ. Ở người, chất chuyển hóa duy nhất được biết đến của lamivudine là chất chuyển hóa trans-sulfoxide. Sự biến đổi sinh học này được xúc tác bởi các sulfotransferase.

Thải trừ

• Phần lớn lamivudine được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu bằng cách bài tiết cation hữu cơ tích cực. 5,2% ± 1,4% (trung bình ± SD) của liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trans-sulfoxit trong nước tiểu. Lamivudine được bài tiết qua sữa mẹ và sữa của chuột đang cho con bú.
• Chu kỳ bán rã: 5 đến 7 giờ (bệnh nhân khỏe mạnh hoặc nhiễm HBV)
• Độ thanh thải của thận = 199,7 ± 56,9 mL / phút [liều uống 300 mg, đối tượng khỏe mạnh]
• Độ thanh thải của thận = 280,4 ± 75,2 mL / phút [liều IV duy nhất, bệnh nhân nhiễm HIV-1]
• Tổng độ thanh thải = 398,5 ± 69,1 mL / phút [bệnh nhân nhiễm HIV-1]

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AF05-Lamivudine

J05AF — Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid/nucleotid
J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
J — THUỐC KHÁNG KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

• Bảo quản viên nén lamivudin ở 2 – 30^oC trong lọ đậy kín
• Tránh ẩm và tránh ánh sáng.