Thuốc Lenalid 25mg

Thuốc Lenalid 25mg Natco chỉ định điều trị thiếu máu (hồng cầu thấp) ở những bệnh nhân mắc hội chứng myelodysplastic (MDS). Chứng thần kinh đệm và điều trị u lympho.

• Nhà sản xuất: Natco
• Tên thuốc gốc: Revlimid
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 30 viên
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Lenalidomide: 25mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Lenalid 25mg chỉ định điều trị thiếu máu (hồng cầu thấp) ở những bệnh nhân mắc hội chứng myelodysplastic (MDS).
• Lenalidomide chỉ định kết hợp với 1 số loại thuốc khác trong điều trị đa u tủy (MM). Một số bệnh nhân bị u lympho tế bào mantle (MCL) cũng có thể được điều trị bằng Lenalidomide, vì đây là một chất điều hòa miễn dịch.
• Điều trị hội chứng thần kinh đệm và điều trị u lympho tế bào mantle (MCL).

Cách dùng thuốc Lenalid 25mg

• Dùng đường uống

Liều dùng thuốc Lenalid 25mg

Bệnh đa u tủy

• Uống 25mg/ngày, uống vào các ngày 1-21 của chu kỳ 28 ngày lặp lại kết hợp với dexamethasone.
• Đối với bệnh nhân > 75 tuổi, có thể giảm liều khởi đầu của dexamethasone. Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không được chấp nhận.

Hội chứng thần kinh đệm

• Liều khởi đầu được đề nghị của Lenalidomide là 10mg/ngày.
• Điều trị được tiếp tục hoặc sửa đổi dựa trên kết quả lâm sàng và cận lâm sàng.

Tế bào lympho tế bào

• Liều khởi đầu được đề nghị của Lenalidomide là 25mg/ngày, uống vào các ngày 1-21 của chu kỳ 28 ngày lặp lại đối với u lympho tế bào lớp vỏ tái phát hoặc chịu lửa.
• Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không được chấp nhận.

Liều khởi đầu cho suy thận ở MM, MDS hoặc MCL

• Do Lenalidomide chủ yếu được đào thải qua thận không thay đổi, nên điều chỉnh liều khởi đầu của Lenalidomide để cung cấp phơi nhiễm thuốc thích hợp ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng và ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
• Dựa trên một nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy thận do điều kiện không ác tính, nên điều chỉnh liều khởi đầu Lenalidomide cho bệnh nhân có CLcr <60 mL/phút.

Quá liều

• Khi có biểu hiện quá liều cần báo ngay cho bác sĩ điều trị biết và đưa bệnh nhân tới bệnh viện để có cách xử lý kịp thời.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu bạn trễ hơn 12 giờ với liều. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Không sử dụng cho người mẫn cảm với Lenalidomide hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho phụ nữ mang thai, cho con bú và bệnh nhân dưới 18 tuổi.
• Không dùng cho người bị tăng calci huyết (hàm lượng calci tăng bất bình thường trong máu).
• Không dùng cho người bị tăng calci niệu (thải trừ calci quá mức trong nước tiểu).
• Không dùng cho bệnh nhân bị sỏi calci (sỏi thận).
• Không dùng cho bệnh nhân bất động lâu ngày kèm theo tăng calci huyết và/hoặc tăng calci niệu.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Sử dụng Lenalidomide để điều trị có thể mang lại những tác dụng không mong muốn như:

• Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu và tiểu cầu.
• Tổng quát: Mệt mỏi, sốt, sưng ở tứ chi, đau ngực và mệt mỏi.
• Tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng và khô miệng.
• Cơ xương khớp: Chuột rút cơ bắp, đau lưng và đau xương.
• Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, run, khó nuốt và bệnh thần kinh.
• Hô hấp: Khó thở, viêm họng, phổi.
• Nhiễm trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm xoang.
• Da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi, khô da và ngứa.
• Chuyển hóa: Mất cảm giác ngon miệng, giảm canxi/kali, mất nước và giảm cân.
• Mắt: Mờ mắt.
• Tim : Huyết áp cao hoặc thấp.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Kết quả từ nghiên cứu chuyển hóa in vitro ở người và nghiên cứu không lâm sàng cho thấy lenalidomide không bị chuyển hóa hoặc ức chế hoặc gây ra đường dẫn cytochrome P450.
• Lenalidomide không có khả năng gây ra hoặc phải tuân theo các tương tác thuốc chuyển hóa dựa trên P450 ở người.
• Sử dụng đồng thời nhiều liều 10mg thuốc lenalidomide không ảnh hưởng đến dược động học liều duy nhất của R- và S- warfarin.
• Sử dụng đồng thời liều duy nhất lenalidomide 25 mg warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của lenalidomide.
• Những thay đổi dự kiến trong đánh giá PT và INR trong phòng thí nghiệm được quan sát thấy sau khi dùng warfarin, nhưng những thay đổi này không bị ảnh hưởng bởi chính quyền lenalidomide đồng thời.

Chỉ số theo dõi

• Đa u tủy: thử thai 10-14 ngày và 24h trước khi bắt đầu điều trị, sau đó mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi tháng nếu có kinh đều hoặc mỗi 2 tuần nếu kinh không đều; Công thức máu (CBC) ban đầu, sau đó mỗi 1 tuần trong 8 tuần, sau đó mỗi 2 tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi 4 tuần; Xét nghiệm chức năng tuyên giáp (TFT) ban đầu, sau đó là định kỳ; Chỉ số Creatinine (Cr); Xét nghiệm chức năng gan (LFTs).
• Hội chứng rối loạn sinh tủy: Thử thai 10-14 ngày và 24 giờ trước khi bắt đầu điều trị, sau đó mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi tháng nếu hành kinh đều hoặc mỗi 2 tuần nếu kinh không đều; Công thức máu (CBC) ban đầu, sau đó mỗi 1 tuần trong 8 tuần, sau đó ít nhất là mỗi tháng; Xét nghiệm chức năng tuyên giáp (TFT) ban đầu, sau đó là định kỳ; Chỉ số Creatinine (Cr); Xét nghiệm chức năng gan (LFTs).
• Lymphoma tế bào màng: Thử thai 10-14 ngày và 24 giờ trước khi bắt đầu tx, sau đó mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi tháng nếu có kinh đều hoặc mỗi 2 tuần nếu kinh không đều; Công thức máu (CBC) ban đầu, sau đó mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi 2 tuần trong 12 tuần, sau đó mỗi tháng; Xét nghiệm chức năng tuyên giáp (TFT) ban đầu, sau đó là định kỳ; Chỉ số Creatinine (Cr); Xét nghiệm chức năng gan (LFTs).
• Lymphoma dạng nang hoặc Lymphoma vùng biên: Thử thai 10-14 ngày và 24 giờ trước khi bắt đầu điều trị, sau đó mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó mỗi tháng nếu kinh nguyệt đều hoặc mỗi 2 tuần nếu kinh nguyệt không đều; Công thức máu (CBC) ban đầu, sau đó mỗi tuần trong 3 tuần đầu cho chu kỳ 1, sau đó mỗi 2 tuần trong 12 tuần, sau đó mỗi tháng; Xét nghiệm chức năng tuyên giáp (TFT) ban đầu, sau đó là định kỳ; Chỉ số Creatinine (Cr); Xét nghiệm chức năng gan (LFTs).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Theo dõi chặt chẽ quá trình sử dụng Lenalid để thay đổi liều giảm tác dụng phụ.
• Có thể cần xét nghiệm máu để kiểm tra xem có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào không.
• Khám định kì sau khi uống thuốc từ 2-4 tuần tùy theo mức độ nghiêm trọng.
• Giảm bạch cầu trung tính: Gây ra các vấn đề về nhiễm trùng có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng.
• Giảm tiểu cầu (tiểu cầu cấp): Hãy thận trọng, có thể làm cho những điều kiện tồi tệ hơn.
• Bệnh thận: Nghiêm trọng có thể làm tăng lượng lenalidomide trong cơ thể và tăng nguy cơ tác dụng phụ. Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh thận.
• Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan.
• Nhiều u tủy: Có thể làm tăng nguy cơ mắc tác dụng phụ nghiêm trọng.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Chưa có nghiên cứu liệu uống rượu với thuốc Lenalid 25 mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Thuốc Lenalid 25 nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

Thận trọng

• Thuốc Lenalid 25mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Lenalid 25 có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
  Bạn có thể cảm thấy chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt hoặc mờ mắt sau khi dùng Lenalid 25 và điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: X

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

• Lenalid 25 rất không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Hãy tìm lời khuyên của bác sĩ vì các nghiên cứu trên phụ nữ có thai và động vật đã cho thấy những tác hại đáng kể đối với thai nhi đang phát triển.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Lenalid 25 có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Trong các khối u ác tính về huyết học, hệ thống miễn dịch bị bãi bỏ điều tiết dưới dạng mạng lưới cytokine bị thay đổi trong môi trường vi mô khối u, tế bào T khiếm khuyết điều hòa tương tác miễn dịch khối u vật chủ và giảm hoạt động của tế bào NK. Lenalidomide là một chất điều hòa miễn dịch có đặc tính chống ung thư, kháng sinh và chống viêm. Lenalidomide gây độc tế bào trực tiếp bằng cách tăng quá trình apoptosis và ức chế sự gia tăng của các tế bào ác tính tạo máu. Nó làm chậm sự phát triển của khối u trong các mô hình khối u tạo máu không theo tiêu chuẩn in vivo , bao gồm đa u tủy. Lenalidomide còn có tác dụng hạn chế sự xâm lấn hoặc di căn của các tế bào khối u và ức chế sự hình thành mạch.
• Lenalidomide cũng làm trung gian cho các tác dụng kháng u gián tiếp thông qua các hoạt động điều hòa miễn dịch của nó: nó ức chế sản xuất các cytokine tiền viêm, có liên quan đến các khối u ác tính huyết học khác nhau. Lenalidomide tăng cường khả năng miễn dịch của vật chủ bằng cách kích thích tăng sinh tế bào T và tăng cường hoạt động của các tế bào tiêu diệt tự nhiên (NK). Lenalidomide mạnh hơn khoảng 100–1000 lần trong việc kích thích tăng sinh tế bào T so với thalidomide . In vitro , nó tăng cường khả năng gây độc tế bào qua trung gian tế bào phụ thuộc vào kháng thể (ADCC), điều này thậm chí còn rõ rệt hơn khi được sử dụng kết hợp với rituximab. Do đặc tính chống viêm của nó, lenalidomide đã được nghiên cứu trong bối cảnh các bệnh viêm và tự miễn dịch, chẳng hạn như bệnh xơ cứng teo cơ một bên.
• Lenalidomide là một loại thuốc có nhiều cơ chế hoạt động. Lenalidomide có tác dụng điều hòa miễn dịch bằng cách thay đổi sản xuất cytokine, điều chỉnh sự đồng kích thích tế bào T và tăng cường độc tính tế bào qua trung gian tế bào NK. Lenalidomide ức chế trực tiếp phức hợp ligase vòng cullin E3 ubiquitin: khi liên kết với cereblon, một chất tiếp hợp cơ chất của phức hợp, lenalidomide điều chỉnh tính đặc hiệu cơ chất của phức hợp để tuyển dụng các protein cơ chất của ligase, bao gồm Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), và CK1α. Các chất nền này sau đó được gắn thẻ cho sự thay đổi ở khắp mọi nơi và sự thoái hóa protein sau đó. IKZF1 và IKZF3 là các yếu tố phiên mã của tế bào B cần thiết cho sự biệt hóa của tế bào B và sự tồn tại của các tế bào ác tính. IKZF3 cũng điều chỉnh sự biểu hiện của yếu tố điều hòa interferon 4 (IRF4), là một yếu tố phiên mã quy định gen đặc trưng cho bệnh u tủy. Các hoạt động điều hòa miễn dịch của lenalidomide có thể được giải thích một phần là do sự thoái hóa của IKZF3, vì nó là chất ức chế gen interleukin 2 (IL2): khi lenalidomide giảm mức độ IKZF3, việc sản xuất IL-2 tăng lên, do đó làm tăng sự phát triển của chất diệt tự nhiên (NK), tế bào NKT và tế bào T CD4 +. Lenalidomide ức chế sản xuất các cytokine tiền viêm TNF-α, IL-1, IL-6 và IL-12, đồng thời tăng cường sản xuất cytokine IL-10 chống viêm. Lenalidomide hoạt động như một phân tử đồng kích thích tế bào T thúc đẩy tăng sinh tế bào T CD3 và tăng sản xuất IL-2 và IFN-γ trong tế bào lympho T, giúp tăng cường độc tính tế bào NK và ADCC. Nó ức chế sự biểu hiện và chức năng của các tế bào điều hòa T, thường là quá mức trong một số khối u ác tính huyết học.
• Lenalidomide trực tiếp phát huy tác dụng kháng u bằng cách ức chế sự tăng sinh và gây ra quá trình chết rụng của các tế bào khối u. Lenalidomide kích hoạt sự kích hoạt caspase-8 pro-apoptotic, tăng cường độ nhạy của tế bào khối u với quá trình apoptosis do FAS gây ra, và điều chỉnh giảm NF-κB, một protein chống apoptotic. Không phụ thuộc vào tác dụng điều hòa miễn dịch, lenalidomide làm trung gian cho tác dụng chống tạo mạch bằng cách ức chế các yếu tố tăng trưởng tạo mạch do tế bào khối u tiết ra, chẳng hạn như yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi cơ bản (BFGF) và yếu tố tăng trưởng tế bào gan. Trong ống nghiệm , lenalidomide ức chế các phân tử kết dính tế bào như ICAM-1, LFA-1, tích phân β2 và β3, cũng như chức năng nối khoảng trống, do đó ngăn ngừa sự di căn của các tế bào ác tính.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, lenalidomide được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng cao. Nó có T _{tối đa} trong khoảng từ 0,5 đến sáu giờ. Lenalidomide thể hiện một cấu hình dược động học tuyến tính, với AUC và C _{tối đa} của nó tăng tương ứng với liều lượng. Dùng nhiều lần không gây tích lũy thuốc. Ở các đối tượng nam khỏe mạnh, C _max là 413 ± 77 ng / ml và AUC _{vô cùng} là 1319 ± 162 hx ng / ml.

Phân bố

• Ở các đối tượng nam khỏe mạnh, thể tích phân bố rõ ràng là 75,8 ± 7,3 L.
• Liên kết protein: Trong ống nghiệm , khoảng 30% lenalidomide liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Lenalidomide không bị chuyển hóa ở gan rộng rãi liên quan đến các enzym CYP và sự chuyển hóa đóng góp một phần rất nhỏ vào việc thanh thải lenalidomide ở người. Lenalidomide trải qua quá trình thủy phân trong huyết tương người để tạo thành 5-hydroxy-lenalidomide và N-acetyl-lenalidomide. Lenalidomide không thay đổi là dạng thuốc lưu hành chủ yếu, với các chất chuyển hóa chiếm ít hơn năm phần trăm nồng độ thuốc gốc trong lưu hành.

Thải trừ

• Lenalidomide được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Sau khi uống 25 mg lenalidomide đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, khoảng 90% liều dùng (4,59% dưới dạng chất chuyển hóa) được thải trừ qua nước tiểu và 4% liều dùng (1,83% dưới dạng chất chuyển hóa) được thải trừ qua phân trong vòng mười ngày sau khi liều lượng. Khoảng 85% liều dùng được bài tiết dưới dạng lenalidomide trong nước tiểu trong vòng 24 giờ.
• Chu kỳ bán rã: Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán hủy trung bình của lenalidomide là ba giờ trong phạm vi liều phù hợp về mặt lâm sàng (5–50 mg). Thời gian bán hủy có thể từ ba đến năm giờ ở bệnh nhân đa u tủy, hội chứng rối loạn sinh tủy hoặc u lympho tế bào lớp vỏ.
• Sự thanh thải lenalidomide ở thận vượt quá mức lọc cầu thận. Ở đối tượng nam khỏe mạnh, độ thanh thải qua đường miệng là 318 ± 41 mL / phút.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

L04AX04-Lenalidomide

• L04AX – Thuốc ức chế miễn dịch khác
• L04A – VIÊN UỐNG ỨC CHẾ MIỄN DỊCH
• L04 – VIÊN UỐNG CHẾ MIỄN DỊCH
• L – THUỐC CHỐNG UNG THƯ VÀ ỨC CHẾ MIỄN DỊCH

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em