Thuốc Lucisovel 400mg/100mg

Thuốc Lucius Lucisovel 400mg/100mg được chỉ định điều trị viêm gan C mạn tính (HCV) ở người trưởng thành.

• Nhà sản xuất: Lucius
• Tên thuốc gốc: Epclusa
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 28 viên
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Sofosbuvir: 400mg
• Velpatasvir: 100mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Lucisovel được chỉ định điều trị viêm gan C mạn tính (HCV) kiểu gen 1, 2, 3, 4, 5 hoặc 6 ở người trưởng thành.
• Điều trị cho bệnh nhân không xơ gan hoặc xơ gan còn bù.
• Kết hợp với Ribavirin để điều trị bệnh cho bệnh nhân xơ gan mất bù.
• Điều trị bệnh cho bệnh nhân nhiễm virus gan (viêm gan C).

Cách dùng thuốc Lucisovel

• Dùng đường uống

Liều dùng thuốc Lucisovel

• Uống 1 viên/ngày.
• Liều dùng đối với bệnh nhân không xơ gan và bệnh nhân xơ gan bù (Child-Pugh A): Uống 1 viên/ngày, dùng liên tục trong vòng 12 tuần.
• Liều dùng đối với bệnh nhân xơ gan mất bù (Child-Pugh B hoặc C): Sử dụng 1 viên/ngày và kết hợp với Ribavirin sử dụng trong 12 tuần. Liều lượng khuyến cáo của Ribavirin dựa trên trọng lượng cơ thể (1000 mg/ngày đối với bệnh nhân <75 kg và 1200 mg/ngày đối với bệnh nhân ≥ 75 kg, chia làm hai lần/ngày)

Quá liều

• Liều cao nhất được ghi nhận của sofosbuvir và velpatasvir là liều duy nhất 1.200 mg và liều duy nhất 500 mg, tương ứng. Trong các nghiên cứu tình nguyện dành cho người trưởng thành khỏe mạnh này, không có tác dụng nào được quan sát thấy ở các mức liều này, và các tác dụng ngoại ý có tần suất và mức độ nghiêm trọng tương tự như được báo cáo ở nhóm giả dược. Ảnh hưởng của liều cao hơn / phơi nhiễm không được biết.
• Không có thuốc giải độc cụ thể cho trường hợp quá liều với Lucisovel. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi để tìm bằng chứng về độc tính. Điều trị quá liều Epclusa bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Thẩm tách máu có thể loại bỏ hiệu quả chất chuyển hóa chủ yếu trong tuần hoàn của sofosbuvir, GS-331007, với tỷ lệ chiết xuất là 53%. Thẩm tách máu khó có thể dẫn đến việc loại bỏ velpatasvir đáng kể, vì velpatasvir liên kết nhiều với protein huyết tương.

Quên liều

• Hãy dùng thuốc ngay khi bạn nhớ ra, và sau đó quay lại lịch trình bình thường của bạn. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.
• Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Phác đồ phối hợp Sofosbuvir, Velpatasvir và Ribavirin chống chỉ định ở những bệnh nhân không dùng Ribavirin.
• Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với Sofosbuvir, Velpatasvir hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Không dùng thuốc cho người dưới 12 tuổi.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thuốc Lucisovel có thể gây ra các triệu chứng không mong muốn như:

• Cơ thể mệt mỏi, khó chịu.
• Đau đầu, khó ngủ
• Gây cảm giác buồn nôn.

Lucisovel còn có thể gây ra các triệu chứng nghiêm trọng như:

• Làm chậm nhịp tim cùng với các triệu chứng khác khi dùng cùng với amiodarone (một loại thuốc dùng để điều trị một số vấn đề về tim).
• Giảm nồng độ trong huyết thanh.
• Ngứa da, tiêu chảy, khó thở
• Nổi phát ban, ngứa, sưng mặt hoặc cổ họng.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Lucisovel có thể làm giảm nồng độ của sofosbuvir hoặc velpatasvir, thuốc kháng acid, chất đối kháng thụ thể H2, chất ức chế bơm proton,…
• Không khuyến cáo được sử dụng đồng thời với: Topotecan, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Oxcarbazepin, Rifabutin, Rifampin, Rifapentine, Efavirenz, Tipranavir, Ritonavir, Hypericum perforatum.
• Dùng đồng thời kết hợp Sofosbuvir và Velpatasvir với Rosuvastatin, Atorvastatin có thể làm tăng đáng kể nồng độ Rosuvastatin, Atorvastatin.

Chỉ số theo dõi

• Công thức máu (CBC), HBsAg, anti-HBc
• Thử thai tại thời điểm ban đầu; chỉ số Creatinine (Cr) lúc ban đầu, 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị, sau đó nếu được chỉ định lâm sàng
• Dấu hiệu và triệu chứng viêm gan hoặc sự tái hoạt của HBV trong thời gian điều trị và sau khi ngừng điều trị nếu nhiễm HBV hiện tại hoặc trước đó

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Nhịp tim chậm có triệu chứng nghiêm trọng có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang sử dụng amiodarone, đặc biệt là ở những bệnh nhân cũng nhận thuốc chẹn beta, hoặc những người có bệnh lý kèm theo như là bệnh tim hoặc bệnh gan tiến triển.
• Dùng đồng thời amiodaron với phối hợp Sofosbuvir và Velpatasvir không được khuyến cáo. Ở những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khả thi thay thế, nên theo dõi tim.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Chưa có nghiên cứu liệu có an toàn để uống rượu với Lucisovel hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Lucisovel nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
  Thông tin hạn chế về việc sử dụng Lucisovel ở những bệnh nhân này. Không điều chỉnh liều được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị bệnh thận nhẹ đến trung bình.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Thuốc Lucisovel an toàn khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Tuy nhiên, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn có bất kỳ bệnh thận nào vì việc theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng gan có thể được khuyên ở một số bệnh nhân khi dùng thuốc này.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Lucisovel có thể gây ra các tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
• Lucisovel, khi dùng cùng với các loại thuốc khác để điều trị nhiễm trùng viêm gan c, có thể gây chóng mặt, mờ mắt và điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: X Khi dùng kết hợp với ribavirin
• US FDA Pregnancy Category: B1 Khi dùng đơn trị

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

• Như một biện pháp phòng ngừa, không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Không rõ liệu sofosbuvir, các chất chuyển hóa của sofosbuvir hoặc velpatasvir có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Dữ liệu dược động học hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết của velpatasvir và các chất chuyển hóa của sofosbuvir trong sữa.
• Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Do đó, không nên dùng Epclusa trong thời kỳ cho con bú.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Sofosbuvir là một chất ức chế kiểu gen pan của RNA polymerase phụ thuộc RNA HCV NS5B, chất này cần thiết cho sự sao chép của virus. Sofosbuvir là tiền chất nucleotide trải qua quá trình chuyển hóa nội bào để tạo thành triphosphate tương tự uridine có hoạt tính dược lý (GS-461203), có thể được kết hợp vào HCV RNA bởi NS5B polymerase và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi. GS-461203 (chất chuyển hóa có hoạt tính của sofosbuvir) không phải là chất ức chế DNA và RNA polymerase của con người cũng như không phải là chất ức chế RNA polymerase của ty thể.
• Velpatasvir là một chất ức chế HCV nhắm mục tiêu vào protein HCV NS5A, protein này cần thiết cho cả quá trình sao chép RNA và sự lắp ráp các virion HCV. Các nghiên cứu chọn lọc và kháng chéo trong ống nghiệm cho thấy velpatasvir nhắm mục tiêu NS5A như phương thức hoạt động của nó.

Dược động học

Hấp thu

Độ hòa tan của Velpatasvir giảm khi pH dạ dày tăng; thực tế không hòa tan (<0,1 mg / mL) ở pH> 5

Thời gian tập trung cao điểm

• Sofosbuvir: 0,5-1 giờ
• Velpatasvir: 3 giờ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương

• Sofosbuvir: 567 ng / mL
• Velpatasvir: 259 ng / mL

AUC

• Sofosbuvir: 1268 ng · giờ / mL
• Velpatasvir: 2980 ng · giờ / mL

Phân bổ

Protein ràng buộc

• Sofosbuvir: 61-65%
• Velpatasvir:> 99,5%

Chuyên hóa

Sofosbuvir

• Chuyển hóa gan bằng cathepsin A, CES1, và HINT1
• Chất nền của chất vận chuyển P-gp và chất đạm kháng ung thư vú (chất nền cho sofosbuvir nhưng không phải chất chuyển hóa GS-331007)

Velpatasvir

• Chất nền của chất vận chuyển P-gp, CYP2B6, 2C8 và 3A4

Thải trừ

Chu kỳ bán rã

• Sofosbuvir: 0,5 giờ; GS-33107 25 giờ (chất chuyển hóa có hoạt tính)
• Velpatasvir: 15 giờ

Bài tiết

• Lộ trình đào thải chính
  • Sofosbuvir: Chuyển hóa
  • GS-33107: Lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận
  • Velpatasvir: Bài tiết qua mật dưới dạng hợp chất mẹ (77%)
• Nước tiểu
  • Sofosbuvir: 80%
  • Velpatasvir: 14%
• Phân
  • Sofosbuvir: 0,4%
  • Velpatasvir: 94%

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AP55-Sofosbuvir-Velpatasvir

• J05AP – Thuốc kháng virus trị HCV
• J05A – tHUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
• J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
• J – THUỐC KHÁNG KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo và thoáng mát. Tránh ánh nắng trực tiếp.
• Tránh xa tầm tay trẻ em.