Thuốc Valtrex 500mg

Thuốc Valtrex 500mg GSK điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi Virus Herpes ở người lớn và trẻ em.

• Nhà sản xuất: GSK
• Tên thuốc gốc: Valtrex
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 7 vỉ x 6 viên
• Sản xuất tại: Anh

Viên nén bao phim hình oval màu xanh dương đậm một mặt có in dòng chữ VALTREX 500mg.

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Valacyclovir: 500mg

Thành phần tá dược:

Sáp carnauba, silicon dioxide, FD&C Blue No. 2, magnesium stearate, Cellulose vi tinh thể, polysorbate 80, titanium dioxide

Công dụng (Chỉ định)

• Valtrex 500mg được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi virus herpes ở người lớn và trẻ em. Bệnh gây ra bởi virus herpes bao gồm herpes sinh dục, vết loét lạnh, bệnh zona, và thủy đậu.
• Valacyclovir được sử dụng để điều trị mụn rộp ở những trẻ ít nhất 12 tuổi, và để điều trị bệnh thủy đậu ở trẻ em ít nhất 2 tuổi.

Cách dùng

• Dùng đường uống

Liều dùng

• Điều trị Herpes Zoster (giời leo): Liều thông thường là 1g x 3 lần/ ngày trong 7 ngày. Điều trị nên bắt đầu ngay khi xuất hiện triệu chứng đầu tiên và có hiệu quả nhất trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu phát ban.
• Bệnh thủy đậu: Liều 20mg/kg x 3 lần/ ngày trong 5 ngày (liều tối đa là 1000mg x 3 lần/ ngày) và điều trị nên bắt đầu khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng sớm nhất.
• Herpes sinh dục: Liều thông thường trong giai đoạn đầu là 1g (1000mg) x 2 lần/ ngày trong 10 ngày. Để điều trị Herpes sinh dục tái phát, liều thông thường là 500mg x 2 lần/ ngày trong 3 ngày. Để có kết quả tốt nhất, điều trị nên được bắt đầu trong vòng 12 giờ sau khi bắt đầu có triệu chứng.
• Liều cho vết loét lạnh là 2000mg (2g) mỗi 12 giờ trong 1 ngày. Điều trị nên được bắt đầu ngay khi có các triệu chứng sớm (ngứa ran, ngứa hoặc nóng rát).
• Nên bắt đầu điều trị khi có triệu chứng đầu tiên và thuốc có hiệu quả nhất nếu được bắt đầu trong vòng 48 giờ sau khi nổi ban.
• Cần giảm liều ở bệnh nhân bị bệnh thận.

Quá liều

Triệu chứng

• Suy thận cấp và các triệu chứng thần kinh, bao gồm lú lẫn, ảo giác, kích động, giảm ý thức và hôn mê, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng quá liều valaciclovir. Buồn nôn và nôn cũng có thể xảy ra. Cần thận trọng để tránh dùng quá liều do vô ý. Nhiều trường hợp được báo cáo liên quan đến bệnh nhân suy thận và bệnh nhân cao tuổi dùng quá liều lặp đi lặp lại, do không giảm liều lượng thích hợp.

Xử trí

• Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ để tìm các dấu hiệu nhiễm độc. Thẩm tách máu làm tăng đáng kể việc loại bỏ aciclovir (là chất sau chuyển hoá của valacyclovir) khỏi máu và do đó, có thể được coi là một lựa chọn xử trí trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với Valacyclovir, Acyclovir.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tác dụng phụ của Valacyclovir tương tự như Acyclovir.

• Những tác dụng phụ hay gặp nhất là đau đầu, buồn nôn và nôn.
• Nhưng tác dụng phụ ít gặp là ỉa chảy, đau bụng và chóng mặt.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Probenecid và Cimetidin có thể làm giảm thanh thải Valacyclovir ở thận, dẫn đến nồng độ trong máu cao, có thể gây những tác dụng phụ của Valacyclovir.

Chỉ số theo dõi

• Chỉ số Creatinine (Cr) nền

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Bệnh gan hoặc bệnh thận, các vấn đề với hệ thống miễn dịch, nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch (HIV) hoặc hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS).
• Trẻ em: Valacyclovir được chỉ định để điều trị vết loét lạnh ở bệnh nhi ≥ 12 tuổi và bệnh thủy đậu ở trẻ em từ 2 đến <18 tuổi.
• Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận: Xem xét giảm liều.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Người ta không biết liệu uống rượu với Valtrex 500mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Valtrex 500mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
• Uống nhiều nước trong khi bạn đang dùng thuốc này để giảm tác dụng phụ trên thận.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Valtrex 500mg an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không khuyến cáo điều chỉnh liều.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Valtrex 500mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B3

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: B

Phụ nữ mang thai

An toàn nếu được chỉ định

• Valtrex 500mg thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.

Phụ nữ cho con bú

An toàn nếu được chỉ định

• Valtrex 500mg an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Các nghiên cứu trên người cho thấy rằng thuốc không đi vào sữa mẹ với một lượng đáng kể và không gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Valacyclovir là Este L-valine của Aciclovir. Nó được phân loại như một chất ức chế Enzym DNA Polymerase tương tự Nucleoside. Aciclovir là một chất tương tự Nucleoside Purine (Guanine) là một chất chuyển hóa đóng góp nhiều vào các hoạt động dược lý của Valacyclovir. Trên thực tế, hầu hết hoạt động của Valacyclovir là do Acyclovir.
• Valacyclovir được chuyển đổi nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở người thành Aciclovir và Valine, có khả năng là nhờ Enzym Valacyclovir Hydrolase . Aciclovir là chất ức chế chọn lọc vi rút Herpes, có hoạt tính in vitro chống lại vi rút Herpes Simplex (HSV) loại 1 và loại 2, vi rút Varicella Zoster (VZV), Cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr Virus (EBV), cũng như Herpesvirus 6 ở người (HHV-6). Aciclovir đã được chứng minh là có khả năng ức chế sự tổng hợp DNA của Virus Herpes sau khi nó đã được Phosphoryl hóa thành dạng Triphosphat 10 hoạt động .
• Giai đoạn đầu tiên của quá trình Phosphoryl hóa thuốc đối với Acyclovir đòi hỏi sự hoạt hóa bởi một Enzym đặc hiệu của virus. Trong trường hợp HSV, VZV và EBV, Enzyme này là Thymidine Kinase (TK) của virus, chỉ có trong các tế bào bị nhiễm virus. Quá trình Phosphoryl hóa được hoàn thành (chuyển đổi từ Mono- thành Triphosphat) bởi các Kinase của tế bào. Acyclovir Triphosphat ức chế cạnh tranh DNA polymerase của vi rút và sự kết hợp của tác nhân này dẫn đến kết thúc chuỗi DNA, ngừng tổng hợp DNA của vi rút và ngăn chặn sự sao chép của virus. Khả năng ức chế của Acyclovir có tính chọn lọc cao do thuốc có ái lực mạnh với Thymidine Kinase (TK).

Tóm lại, tác dụng kháng virus của Valacyclovir đạt được theo 3 cách:

1. Ức chế cạnh tranh DNA Polymerase của virus
2. Kết hợp và chấm dứt chuỗi DNA virus đang phát triển
3. Bất hoạt DNA Polymerase của virus. Mức độ hoạt động kháng vi rút cao hơn của Acyclovir chống lại HSV so với VZV được cho là do sự Phosphoryl hóa hiệu quả hơn bởi Thymidine Kinase của virus (TK).

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, Valacyclovir Hydrochloride được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa (GI) và chuyển thành Acyclovir và L-Valine. Sinh khả dụng tuyệt đối của Acyclovir sau khi dùng Valacyclovir được đo là 54,5% ± 9,1%. Khả dụng sinh học của acyclovir (một chất chuyển hóa của valacyclovir) khi sử dụng thuốc này không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng với thực phẩm.

Phân bố

• Khối lượng phân phối: Sự thâm nhập của dịch não tủy (CSF), được xác định bằng tỷ lệ CSF / AUC trong huyết tương, là khoảng 25% đối với Aciclovir và chất chuyển hóa 8-Hydroxy-Aciclovir (8-OH-ACV), và khoảng 2,5% đối với chất chuyển hóa 9- (Carboxymethoxy) Methylguanin.
• Liên kết Protein: Liên kết của valacyclovir với Protein huyết tương của con người thấp và nằm trong khoảng từ 13,5% đến 17,9 % .

Chuyển hóa

• Valacyclovir được chuyển đổi thành Acyclovir và L-Valine thông qua chuyển hóa lần đầu ở ruột và / hoặc gan. Acyclovir cũng được biến đổi, ở một mức độ nhỏ, thành các chất chuyển hóa không hoạt động bởi Aldehyde Oxidase ngoài Alcohol Dehydrogenase và Aldehyde Dehydrogenase . Cả Valacyclovir và Acyclovir đều không được chuyển hóa bởi Enzym Cytochrom P450.

Thải trừ

• Sau khi uống một liều duy nhất 1 gam Valacyclovir có gắn nhãn phóng xạ cho 4 đối tượng khỏe mạnh, 46% và 47% hoạt độ phóng xạ được dùng trong nước tiểu và phân, tương ứng trong 96 giờ. Acyclovir chiếm 89% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AB11 – Valacyclovir

• J05AB — Thuốc ức chế men sao chép ngược Nucleosides và không nucleotides
• J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
• J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THÔNG
• J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát. Tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.