Thuốc Velasof 100mg/400mg

Thuốc Velasof 400mg/100mg Hetero điều trị viêm gan C mạn tính ở người lớn.

• Nhà sản xuất: Hetero Drugs
• Tên thuốc gốc: Epclusa
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 28 viên
• Sản xuất tại: Banglades

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Velpatasvir: 100mg
• Sofosbuvir: 400mg

Công dụng (Chỉ định)

Velasof điều trị viêm gan C mạn tính ở người lớn genotype 1,2,3,4,5,6.

• Đối với bệnh nhân không xơ gan: Thuốc Velasof được điều trị trong thời gian 3 tháng.
• Đối với bệnh nhân xơ gan còn bù: Thuốc Velasof điều trị trong thời gian 6 tháng.
• Đối vơi bệnh nhân xơ gan mất bù: Thuốc Velasof kết hợp với Ribavin điều trị 6 tháng.
• Liều ribavirin được khuyến cáo trên cơ sở cân nặng của bệnh nhân; <75 kg: 1000mg / ngày hai lần mỗi ngày , 75 kg: 1200mg / ngày hai lần mỗi ngày.

Liều lượng ribavirin nên giảm trên cơ sở nồng độ hemoglobin và creatine.

Cách dùng

• Dùng đường uống

Liều dùng

• Liều dùng một viên (400 mg sofosbuvir và 100 mg velpatasvir) uống một lần mỗi ngày.
• Chế độ điều trị và thời gian điều trị ở bệnh nhân nhiễm HCV kiểu 1, 2, 3, 4, 5 hoặc 6 được đề cập trong bảng dưới đây.

Bệnh nhân không xơ gan và bệnh nhân bị xơ gan bù (Child-Pugh A)	Velpatasvir / Sofosbuvir trong 12 tuần
Bệnh nhân xơ gan mất bù (Child-Pugh B và C)	Velpatasvir/ Sofosbuvir trong 24 tuần.

Quá liều

• Liều cao nhất được ghi nhận của sofosbuvir và velpatasvir là liều duy nhất 1.200 mg và liều duy nhất 500 mg, tương ứng. Trong các nghiên cứu tình nguyện dành cho người trưởng thành khỏe mạnh này, không có tác dụng nào được quan sát thấy ở các mức liều này, và các tác dụng ngoại ý có tần suất và mức độ nghiêm trọng tương tự như được báo cáo ở nhóm giả dược. Ảnh hưởng của liều cao hơn / phơi nhiễm không được biết.
• Không có thuốc giải độc cụ thể cho trường hợp quá liều với Velasof. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi để tìm bằng chứng về độc tính. Điều trị quá liều Epclusa bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Thẩm tách máu có thể loại bỏ hiệu quả chất chuyển hóa chủ yếu trong tuần hoàn của sofosbuvir, GS-331007, với tỷ lệ chiết xuất là 53%. Thẩm tách máu khó có thể dẫn đến việc loại bỏ velpatasvir đáng kể, vì velpatasvir liên kết nhiều với protein huyết tương.

Quên liều

• Hãy dùng thuốc ngay khi bạn nhớ ra, và sau đó quay lại lịch trình bình thường của bạn. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.
• Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Sự kết hợp của Velasof cùng với chế độ phối hợp ribavirin là chống chỉ định ở những bệnh nhân mà ribavirin không có chống chỉ định.
• Nam giới và phụ nữ dùng phối hợp  Velasof với ribavirin cũng nên đọc hướng dẫn sử dụng thuốc ribavirin để có thai quan trọng, tránh thai và thông tin vô sinh.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Nhịp tim chậm (Bradycardia): Điều trị kết hợp với Sofosbuvir và velpatasvir có thể làm giảm nhịp tim cùng với amiodarone, một loại thuốc dùng để điều trị các vấn đề về tim.
• Ngừng ngừng tim được thấy ở bệnh nhân khi sofosbuvir được đồng hành cùng với amiodarone.
• Bệnh nhân bị chậm nhịp tim phải đi khám ngay.
• Các triệu chứng khác có thể bao gồm: Ngất xỉu, chóng mặt, bồn chồn,yếu đuối, mệt mỏi quá mức, khó thở, tức ngực, sự nhầm lẫn.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Trong khi dùng Velasof một số thuốc không nên dùng kết hợp Axit anten: hydroxit nhôm, magnesium hydroxide,.
• Chất đối kháng thụ thể H2 cacbonat: chất ức chế men famotidin, ranitidin, Cimetidin Proton: Omeprazole, esomeprozole, pantoprazol, lansoprazole.
• Chống loạn nhịp tim: amiodarone, digoxin
• Chống ung thư: topotecan
• Chống vi khuẩn: rifabutin, rifampin
• Thuốc kháng virus HIV rifapentine: efavirenz, tenofovir, tipranavir ritonavir
• Velasof không nên dùng với các thuốc có nguồn gốc thảo dược.
• Velasof không nên dùng với thuốc chống co giật: carbamazepine, phenytoin, Phenobarbital, oxcarbazepine
• Thận trọng dùng Velasof với chất ức chế men khử HMG CoA: rosuvastatin, Atorvastatin

Chỉ số theo dõi

• Công thức máu (CBC), HBsAg, anti-HBc
• Thử thai tại thời điểm ban đầu; chỉ số Creatinine (Cr) lúc ban đầu, 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị, sau đó nếu được chỉ định lâm sàng
• Dấu hiệu và triệu chứng viêm gan hoặc sự tái hoạt của HBV trong thời gian điều trị và sau khi ngừng điều trị nếu nhiễm HBV hiện tại hoặc trước đó

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Nhịp tim chậm có triệu chứng nghiêm trọng có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang sử dụng amiodarone, đặc biệt là ở những bệnh nhân cũng nhận thuốc chẹn beta, hoặc những người có bệnh lý kèm theo như là bệnh tim hoặc bệnh gan tiến triển.
• Dùng đồng thời amiodaron với phối hợp Sofosbuvir và Velpatasvir không được khuyến cáo. Ở những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khả thi thay thế, nên theo dõi tim.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Chưa có nghiên cứu liệu có an toàn để uống rượu với Velasof hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Velasof nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
• Thông tin hạn chế về việc sử dụng Velasof ở những bệnh nhân này. Không điều chỉnh liều được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị bệnh thận nhẹ đến trung bình.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Velasof an toàn khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không khuyến cáo điều chỉnh liều.
  Tuy nhiên, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn có bất kỳ bệnh thận nào vì việc theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng gan có thể được khuyên ở một số bệnh nhân khi đang dùng thuốc này.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Velasof có thể gây ra các tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
• Velasof, khi dùng cùng với các loại thuốc khác để điều trị nhiễm trùng viêm gan c, có thể gây chóng mặt, mờ mắt và điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: X Khi dùng kết hợp với ribavirin
• US FDA Pregnancy Category: B1 Khi dùng đơn trị

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

An toàn nếu được chỉ định

• Velasof thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên con người.

Phụ nữ cho con bú

An toàn nếu được chỉ định

• Velasof có thể an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế về con người cho thấy rằng thuốc không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào đối với em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Sofosbuvir là một chất ức chế kiểu gen pan của RNA polymerase phụ thuộc RNA HCV NS5B, chất này cần thiết cho sự sao chép của virus. Sofosbuvir là tiền chất nucleotide trải qua quá trình chuyển hóa nội bào để tạo thành triphosphate tương tự uridine có hoạt tính dược lý (GS-461203), có thể được kết hợp vào HCV RNA bởi NS5B polymerase và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi. GS-461203 (chất chuyển hóa có hoạt tính của sofosbuvir) không phải là chất ức chế DNA và RNA polymerase của con người cũng như không phải là chất ức chế RNA polymerase của ty thể.
• Velpatasvir là một chất ức chế HCV nhắm mục tiêu vào protein HCV NS5A, protein này cần thiết cho cả quá trình sao chép RNA và sự lắp ráp các virion HCV. Các nghiên cứu chọn lọc và kháng chéo trong ống nghiệm cho thấy velpatasvir nhắm mục tiêu NS5A như phương thức hoạt động của nó.

Dược động học

Hấp thu

Độ hòa tan của Velpatasvir giảm khi pH dạ dày tăng; thực tế không hòa tan (<0,1 mg / mL) ở pH> 5

Thời gian tập trung cao điểm

• Sofosbuvir: 0,5-1 giờ
• Velpatasvir: 3 giờ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương

• Sofosbuvir: 567 ng / mL
• Velpatasvir: 259 ng / mL

AUC

• Sofosbuvir: 1268 ng · giờ / mL
• Velpatasvir: 2980 ng · giờ / mL

Phân bổ

Protein ràng buộc

• Sofosbuvir: 61-65%
• Velpatasvir:> 99,5%

Chuyên hóa

Sofosbuvir

• Chuyển hóa gan bằng cathepsin A, CES1, và HINT1
• Chất nền của chất vận chuyển P-gp và chất đạm kháng ung thư vú (chất nền cho sofosbuvir nhưng không phải chất chuyển hóa GS-331007)

Velpatasvir

• Chất nền của chất vận chuyển P-gp, CYP2B6, 2C8 và 3A4

Thải trừ

Chu kỳ bán rã

• Sofosbuvir: 0,5 giờ; GS-33107 25 giờ (chất chuyển hóa có hoạt tính)
• Velpatasvir: 15 giờ

Bài tiết

• Lộ trình đào thải chính
  • Sofosbuvir: Chuyển hóa
  • GS-33107: Lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận
  • Velpatasvir: Bài tiết qua mật dưới dạng hợp chất mẹ (77%)
• Nước tiểu
  • Sofosbuvir: 80%
  • Velpatasvir: 14%
• Phân
  • Sofosbuvir: 0,4%
  • Velpatasvir: 94

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AP55 – Sofosbuvir – Velpatasvir

• J05AP – Thuốc kháng virus trị HCV
• J05A – tHUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
• J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
• J – THUỐC KHÁNG KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em