Thuốc Velpanex 400mg/100mg

Thuốc Velpanex 400mg/100mg được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan C mạn tính ở người lớn.

• Nhà sản xuất: Everest
• Tên thuốc gốc: Epclusa
• Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 28 viên
• Sản xuất tại: Ấn độ

Mua thuốc tại đây!

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

• Sofosbuvir: 400mg
• Velpatasvir: 100mg

Thành phần tá dược:

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Velpanex kết hợp Sofosbuvir 400mg và Velpatasvir 100mg được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan C mạn tính (HCV) kiểu gen 1, 2, 3, 4, 5 hoặc 6 ở người lớn.

Cách dùng thuốc Velpanex

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng thuốc Velpanex

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 1 viên/ngày.
• Liều dùng đối với bệnh nhân không xơ gan và bệnh nhân xơ gan bù (Child-Pugh A): Uống 1 viên/ngày, dùng liên tục trong vòng 12 tuần.
• Liều dùng đối với bệnh nhân xơ gan mất bù (Child-Pugh B hoặc C): Uống 1 viên/ngày, và kết hợp với Ribavirin sử dụng trong 12 tuần.
• Liều lượng khuyến cáo của Ribavirin dựa trên trọng lượng cơ thể: 1000mg/ngày đối với bệnh nhân < 75kg và 1200mg/ngày đối với bệnh nhân ≥ 75kg, chia làm hai lần/ngày.

Quá liều

• Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi bằng chứng về độc tính. Điều trị quá liều bao gồm theo dõi các dấu hiệu quan trọng cũng như quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Quên liều

• Uống thuốc ngay khi bạn nhớ ra, và sau đó uống như bình thường. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.
• Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với Sofosbuvir, Velpatasvir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phác đồ phối hợp Sofosbuvir, Velpatasvir và Ribavirin chống chỉ định ở những bệnh nhân không dùng Ribavirin.
• Nếu kết hợp Sofosbuvir và Velpatasvir dùng với Ribavirin, thì phác đồ phối hợp này chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và ở nam giới có bạn tình mang thai hoặc đang mang thai trong sáu tháng tới. Vậy nên phụ nữ có thai và cho con bú được khuyến cáo không nên sử dụng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

> 10%

Không có xơ gan hoặc xơ gan còn bù

• Nhức đầu (22%)
• Mệt mỏi (15%)

Với xơ gan mất bù

• Mệt mỏi (32%)
• Thiếu máu (26%)
• Hemoglobin <10 g / dL (23%)
• Buồn nôn (15%)
• Nhức đầu 11%)
• Mất ngủ (11%)

1-10%

Không có xơ gan hoặc xơ gan còn bù

• Buồn nôn (9%)
• Suy nhược (5%)
• Mất ngủ (5%)
• Tăng lipase> 3 x ULN (3%)
• Phát ban (2%)
• Trầm cảm (1%)
• Tăng creatinin kinase ≥10 x ULN (1%)

Với xơ gan mất bù

• Tiêu chảy (10%)
• Hemoglobin <3,5 g / dL (7%)
• Phát ban (5%)
• Tăng creatinin kinase ≥10 x ULN (2%)

Báo cáo sau khi ra thị trường

• Rối loạn tim: Nhịp tim chậm có triệu chứng nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng amiodarone bắt đầu điều trị bằng sofosbuvir kết hợp với một loại thuốc kháng vi rút tác dụng trực tiếp HCV khác
• Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc Velpanex có thể làm giảm nồng độ của sofosbuvir hoặc velpatasvir, thuốc kháng acid, chất đối kháng thụ thể H2, chất ức chế bơm proton,…
• Không khuyến cáo được sử dụng đồng thời với: Topotecan, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Oxcarbazepin, Rifabutin, Rifampin, Rifapentine, Efavirenz, Tipranavir, Ritonavir, Hypericum Perforatum.
• Dùng đồng thời kết hợp Sofosbuvir và Velpatasvir với Rosuvastatin, Atorvastatin có thể làm tăng đáng kể nồng độ Rosuvastatin, Atorvastatin.

Chỉ số theo dõi

• Công thức máu (CBC), HBsAg, anti-HBc
• Thử thai tại thời điểm ban đầu
• Chỉ số Creatinine (Cr) lúc ban đầu, 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị, sau đó nếu có chỉ định lâm sàng
• Dấu hiệu và triệu chứng viêm gan hoặc sự tái hoạt của HBV trong thời gian điều trị và sau khi ngừng thuốc nếu nhiễm HBV hiện tại hoặc trước đó.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Phụ nữ có thai và cho con bú được khuyến cáo không nên sử dụng thuốc. Nếu dùng kết hợp Sofosbuvir và Velpatasvir dùng với Ribavirin.
• Đối với bệnh nhân bị suy thận: Không khuyên dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (eGFR ≤30 mL/phút/1.73 m2) hoặc với ESRD, do sự tiếp xúc với chất chuyển hóa sofosbuvir chiếm ưu thế cao hơn.
• Nhịp tim chậm có triệu chứng nghiêm trọng có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng amiodarone, đặc biệt ở những bệnh nhân cũng nhận thuốc chẹn beta, hoặc những người có bệnh lý kèm theo tim hoặc bệnh gan tiến triển.
• Dùng đồng thời amiodaron với phối hợp Sofosbuvir và Velpatasvir không được khuyến cáo. Ở những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khả thi thay thế, nên theo dõi tim.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

• Chưa có nghiên cứu liệu việc uống rượu với thuốc Velpanex 400mg/100mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Thận

Thận trọng

• Nên thận trọng khi dùng thuốc Velpanex 400mg/100mg cho những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

An toàn nếu được chỉ định

• Velpanex 400mg/100mg an toàn khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Không khuyến cáo điều chỉnh liều.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

• Velpanex 400mg/100mg có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.
• Velpanex 400mg/100mg, khi dùng cùng với các loại thuốc khác để điều trị nhiễm viêm gan c, có thể gây chóng mặt, mờ mắt và điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: X

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

An toàn nếu được chỉ định

• Velpanex 400mg/100mg thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.

Phụ nữ cho con bú

An toàn nếu được chỉ định

• Velpanex 400mg/100mg có thể an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế về con người cho thấy rằng thuốc không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào đối với em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Sofosbuvir là một chất ức chế kiểu gen pan của RNA polymerase phụ thuộc RNA HCV NS5B, chất này cần thiết cho sự nhân lên của virus. Sofosbuvir là tiền chất nucleotide trải qua quá trình chuyển hóa nội bào để tạo thành triphosphate tương tự uridine có hoạt tính dược lý học (GS-461203), có thể được kết hợp vào HCV RNA bởi NS5B polymerase và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi. GS-461203 (chất chuyển hóa có hoạt tính của sofosbuvir) không phải là chất ức chế DNA và RNA polymerase của con người cũng không phải là chất ức chế RNA polymerase của ty thể.
• Velpatasvir là một chất ức chế HCV nhắm mục tiêu vào protein HCV NS5A, là chất cần thiết cho cả quá trình sao chép RNA và sự lắp ráp các virion HCV. Các nghiên cứu chọn lọc và kháng chéo trong ống nghiệm cho thấy velpatasvir nhắm mục tiêu NS5A như phương thức hoạt động của nó.

Dược động học

Hấp thu

• Các đặc tính dược động học của sofosbuvir và velpatasvir đã được đánh giá ở đối tượng người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm gan C. Sau khi uống, sofosbuvir được hấp thu nhanh chóng và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương được quan sát thấy sau 1 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của Velpatasvir được quan sát thấy sau 3 giờ.

Phân bổ

• Sofosbuvir liên kết khoảng 61-65% với protein huyết tương người và sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng từ 1 µg / mL đến 20 µg / mL.
• Velpatasvir liên kết> 99,5% với protein huyết tương người và liên kết không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng 0,09 µg / mL đến 1,8 µg / mL. Sau một liều duy nhất 100 mg [ 14 C] -velpatasvir ở những người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương [ 14 C] dao động trong khoảng 0,52 đến 0,67.

Chuyển hóa

• Sofosbuvir được chuyển hóa nhiều trong gan để tạo thành triphosphat tương tự nucleoside có hoạt tính dược lý GS-461203. Con đường hoạt hóa trao đổi chất bao gồm sự thủy phân tuần tự gốc carboxyl ester được xúc tác bởi cathepsin A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1) của con người và sự phân cắt phosphoramidate bởi protein liên kết nucleotide bộ ba histidine 1 (HINT1), tiếp theo là sự phosphoryl hóa bởi con đường sinh tổng hợp pyrimidine nucleotide. Quá trình Dephoryl hóa dẫn đến việc hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007 không thể được tái phosphoryl hóa một cách hiệu quả và thiếu hoạt tính chống HCV trong ống nghiệm. Sofosbuvir và GS-331007 không phải là chất nền hoặc chất ức chế các enzym UGT1A1 hoặc CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Sau một liều uống 400 mg [ 14C] -sofosbuvir, GS-331007 chiếm khoảng> 90% tổng số phơi nhiễm toàn thân.
• Velpatasvir là chất nền của CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4 với tốc độ luân chuyển chậm. Sau một liều duy nhất 100 mg [ 14 C] -velpatasvir, phần lớn (> 98%) hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là thuốc gốc. Velpatasvir được monohydroxyl hóa và khử methyl là các chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người. Vật velpatasvir không thay đổi là loài chính có trong phân.

Thải trừ

• Sau một liều uống 400 mg duy nhất của [ 14 C] -sofosbuvir, trung bình tổng độ hồi phục của [ 14 C] -độ truyền cao hơn 92%, bao gồm khoảng 80%, 14% và 2,5% được phục hồi trong nước tiểu, phân, và không khí hết hạn, tương ứng. Phần lớn liều sofosbuvir được phục hồi trong nước tiểu là GS-331007 (78%) trong khi 3,5% được phục hồi dưới dạng sofosbuvir. Những dữ liệu này chỉ ra rằng sự thanh thải qua thận là con đường thải trừ chính của GS-331007. Thời gian bán thải cuối trung bình của sofosbuvir và GS-331007 sau khi dùng tương ứng là 0,5 và 25 giờ.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

J05AP55 – Sofosbuvir – Velpatasvir

• J05AP – Thuốc kháng vi-rút để điều trị nhiễm HCV
• J05A – CHỐNG HOẠT ĐỘNG VIRUS TRỰC TIẾP
• J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
• J – THUỐC KHÁNG KHUẨN HỆ THỐNG

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ trên 30°C
• Để xa tầm tay trẻ em