Thuốc kháng virus Gilead Vemlidy 25mg chỉ định điều trị bệnh viêm gan siêu vi B (HBV) ở giai đoạn còn bù (Chức năng của gan vẫn còn).
- Nhà sản xuất: Gilead
- Tên thuốc gốc: Tenofovir
- Trình bày/Đóng gói: Hộp 1 lọ x 30 viên
- Số đăng ký: VN3-249-19
- Sản xuất tại: Mỹ
Viên nén màu vàng, tròn, bao phim, đường kính 8 mm, được dập nổi bằng “GSI” ở một bên và “25” ở mặt còn lại.
Thành phần
Thành phần/Hàm lượng
- Tenofovir alafenamide: 25mg
Thành phần tá dược:
Lõi viên nén: Lactose monohydrate, Xenluloza vi tinh thể (E460 (i)), Croscarmellose natri (E468), Magie stearat (E470b); Tá dược bao phim: Cồn polyvinyl (E1203), Titanium dioxide (E171), Macrogol (E1521), Talc (E553b), Sắt oxit màu vàng (E172)
Công dụng (Chỉ định)
- Thuốc Vemlidy 25mg chỉ định điều trị bệnh bị nhiễm virus đặc biệt hiệu quả với bệnh nhân nhiễm virus viêm gan B (HBV) ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên với trọng lượng cơ thể ít nhất 35 kg), giai đoạn còn bù (Chức năng của gan vẫn còn).
Cách dùng thuốc Vemlidy 25mg
- Liều khuyến cáo là một viên một lần một ngày với thức ăn. Tốt nhất nên dùng Vemlidy với thức ăn để có đủ hàm lượng hoạt chất trong cơ thể. Thông thường điều này kéo dài ít nhất từ 6 đến 12 tháng và có thể kéo dài trong nhiều năm.
Liều dùng thuốc Vemlidy 25mg
- Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên với trọng lượng cơ thể ít nhất 35 kg): một viên mỗi ngày một lần.
Ngừng điều trị
Việc ngừng điều trị có thể được xem xét như sau
- Ở những bệnh nhân dương tính với HBeAg không bị xơ gan, cần tiến hành điều trị trong ít nhất 6-12 tháng sau khi xác nhận chuyển đảo huyết thanh HBe (mất chỉ dấu HBeAg và DNA HBV cùng với phát hiện anti-HBe) hoặc cho đến khi chuyển đảo huyết thanh HBs hoặc cho đến khi thuốc hết hiệu quả. Khuyến cáo đánh giá lại thường xuyên sau khi ngừng điều trị để phát hiện tái phát vi-rút.
- Ở những bệnh nhân âm tính với HBeAg không bị xơ gan, cần điều trị ít nhất cho đến khi HBs chuyển đảo huyết thanh hoặc cho đến khi đến khi thuốc hết hiệu quả. Với điều trị kéo dài hơn 2 năm, nên đánh giá lại thường xuyên để xác nhận có nên tiếp tục sử dụng liệu pháp này cho bệnh nhân hay không.
Quá liều
- Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi để tìm bằng chứng về độc tính.
- Điều trị quá liều tenofovir alafenamide bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
- Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu với hệ số chiết xuất xấp xỉ 54%. Người ta không biết liệu tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không
Quên liều
- Nếu chưa đến 18 giờ sau giờ bạn thường dùng Vemlidy, hãy uống càng sớm càng tốt, và sau đó dùng liều tiếp theo vào giờ bình thường.
- Nếu đã hơn 18 giờ sau giờ bạn thường dùng Vemlidy, thì đừng dùng liều đã quên. Chờ và uống liều tiếp theo vào giờ bình thường. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
- Nếu bạn bị ốm (nôn mửa) dưới 1 giờ sau khi dùng Vemlidy, hãy uống một viên khác. Bạn không cần uống thêm viên khác nếu bị ốm (nôn) hơn 1 giờ sau khi dùng Vemlidy.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Không dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatine thấp hơn 15ml/phút).
- Không dùng thuốc cho trẻ dưới 12 tuổi
- Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với Tenofovir hay bất kì thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Dùng thuốc Vemlidy có thể gây ra các triệu chứng như:
Tác dụng phụ rất phổ biến:
- Đau đầu, chóng mặt.
Tác dụng phụ thường gặp:
- Nôn, cảm thấy buồn nôn.
- Cảm thấy mệt mỏi.
- Phát ban, ngứa ngáy.
- Đau bụng.
- Đau khớp
- Cảm thấy nặng nề.
- Xì hơi (trung tiện).
- Tiêu chảy.
Tác dụng phụ hiếm gặp:
- Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng (phù mạch)
- Nổi mề đay (mày đay)
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Thuốc nhóm an thần, gây ngủ như phenobarbital sẽ gây ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc.
Hãy cho bác sĩ biết tất cả các thuốc mà bạn đang sử dụng hoặc có ý định sử dụng. Đặc biệt là:
- Không dùng với các thuốc khác có chứa: Tenofovir alafenamide, tenofovir disoproxil fumarate, adefovir dipivoxil và một số thuốc khác.
- Thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị HIV như: Ritonavir hoặc cobicistat.
- Thuốc kháng nấm hoặc dùng điều trị nhiễm nấm như: Ketaconazol hoặc itraconazole.
- Thuốc kháng sinh dùng điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn bao gồm bệnh lao, có chứa: Rifabutin, rifampicin hoặc rifapentine.
- Thảo dược được sử dụng để điều trị trầm cảm lo âu có chứa Wort St.John (Hypericum perforatum).
Chỉ số theo dõi
- Chỉ số creatinine (Cr), phân tích nước tiểu tại thời điểm ban đầu theo chỉ định lâm sàng.
- Xét nghiệm chức năn gan (LFTs) ban đầu, trong vài tháng sau ngừng điều trị;
- Định lượng phốt pho nếu mắc bệnh thận mãn tính.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Vemlidy 25mg (Cảnh báo và thận trọng)
- Chú ý đặc biệt đối với các bệnh sau:
- Vấn đề về thận.
- Nhiễm viêm gan C và D và có tiền sử bệnh gan.
- Nhiễm HIV hay nghi ngờ nhiễm. Tuyệt đối không dùng Tenofovir alafenamide đơn độc ở bệnh nhân HIV.
- Không dung nạp lactose hoặc các loại đường khác.
- Thận trọng trên những bệnh nhân có nền tảng rối loạn chức năng thận, do khả năng thải trừ của thận đã bị rối loạn nên cần điều chỉnh liều cho phù hợp với thể trạng của bệnh nhân.
- Bệnh nhân cần chú ý sử dụng thuốc đều đặn hàng ngày trong suốt quá trình điều trị, sử dụng đúng liều và đúng giờ để nồng độ thuốc trong cơ thể luôn ở ngưỡng điều trị và duy trì được hoạt lực kháng virus tốt nhất
- Bệnh nhân không được tự ý dừng uống thuốc vì điều này sẽ dẫn đến tình trạng bệnh của bệnh nhân không những không được cải thiện mà còn nhanh chóng dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như xơ gan, ung thư gan.
Rượu
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Chưa có nghiên cứu liệu uống rượu với thuốc Vemlidy 25mg có an toàn hay không. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Thận
Thận trọng
- Thuốc Vemlidy 25mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
An toàn nếu được chỉ định
- Vemlidy 25mg có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
- Vemlidy 25mg có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.
Phụ nữ mang thai
An toàn nếu được chỉ định
- Thuốc Vemlidy 25mg thường được coi là an toàn để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ít hoặc không có tác dụng phụ đối với thai nhi đang phát triển; tuy nhiên, có những nghiên cứu hạn chế trên người.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
- Người ta không biết liệu tenofovir alafenamide có được tiết ra trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên động vật, người ta đã chứng minh rằng tenofovir được tiết vào sữa. Không có đủ thông tin về tác dụng của tenofovir ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh.
- Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh /trẻ sơ sinh bú sữa mẹ; do đó, tenofovir alafenamide không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động
- Tenofovir alafenamide là tiền chất phosphonamidate của tenofovir (chất tương tự 2′-deoxyadenosine monophosphate). Tenofovir alafenamide đi vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bởi các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và OATP1B3. Tenofovir alafenamide chủ yếu được thủy phân để tạo thành tenofovir bởi carboxylesterase 1 trong tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế sự sao chép của HBV thông qua sự kết hợp vào DNA của virus bởi men sao chép ngược của HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.
- Tenofovir có hoạt tính đặc hiệu với vi rút viêm gan B và vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2). Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu các polymerase DNA của động vật có vú bao gồm DNA polymerase γ của ty thể và không có bằng chứng về độc tính của ty thể trong ống nghiệm dựa trên một số xét nghiệm bao gồm cả phân tích DNA ty thể.
Hoạt động chống vi rút
- Hoạt tính kháng vi-rút của tenofovir alafenamide được đánh giá trong tế bào HepG2 dựa trên bảng phân lập lâm sàng HBV đại diện cho kiểu gen AH. Giá trị EC 50 (nồng độ hiệu quả 50%) đối với tenofovir alafenamide nằm trong khoảng từ 34,7 đến 134,4 nM, với EC 50 trung bình tổng thể là 86,6 nM. CC 50 (nồng độ 50% độc tính tế bào) trong tế bào HepG2 là> 44.400 nM.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống tenofovir alafenamide trong điều kiện nhịn ăn ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh viêm gan B mãn tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương của tenofovir alafenamide được quan sát thấy sau khi dùng liều khoảng 0,48 giờ. Dựa trên phân tích dược động học quần thể Pha 3 ở những đối tượng bị viêm gan B mãn tính, AUC trung bình ở trạng thái ổn định 0-24 đối với tenofovir alafenamide (N = 698) và tenofovir (N = 856) là 0,22 µg • h / mL và 0,32 µg • h / mL , tương ứng. Trạng thái ổn định C max đối với tenofovir alafenamide và tenofovir tương ứng là 0,18 và 0,02 µg / mL. Liên quan đến tình trạng lúc đói, việc dùng một liều tenofovir alafenamide duy nhất với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng 65% phơi nhiễm tenofovir alafenamide.
Phân bố
- Sự gắn kết của tenofovir alafenamide với protein huyết tương của người trong các mẫu thu thập trong các nghiên cứu lâm sàng là khoảng 80%. Liên kết của tenofovir với protein huyết tương của con người là dưới 0,7% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,01-25 µg / mL.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa là con đường thải trừ chủ yếu của tenofovir alafenamide ở người, chiếm> 80% liều uống. Các nghiên cứu in vitro cho thấy tenofovir alafenamide được chuyển hóa thành tenofovir (chất chuyển hóa chính) bởi carboxylesterase-1 trong tế bào gan; và bằng cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) và đại thực bào. In vivo, tenofovir alafenamide được thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat.
- Trong ống nghiệm, tenofovir alafenamide không được chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Tenofovir alafenamide được chuyển hóa tối thiểu bởi CYP3A4.
Thải trừ
- Bài tiết tenofovir alafenamide nguyên vẹn qua thận là một con đường nhỏ với <1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Tenofovir alafenamide được thải trừ chủ yếu sau khi chuyển hóa thành tenofovir. Tenofovir alafenamide và tenofovir có thời gian bán thải trong huyết tương trung bình lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir được thải trừ khỏi cơ thể qua thận bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
J05AF13 – Tenofovir disoproxil
- J05AF – Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid/nucleotid
- J05A – THUỐC KHÁNG VIRUS TRỰC TIẾP
- J05 – THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J – THUỐC KHÁNG KHUẨN TÁC DỤNG HỆ THỐNG
Bảo quản
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên chai và hộp sau {EXP}. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
- Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Đậy chặt nắp chai.
- Không vứt bỏ bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Để lại bình luận